Właściwości farmakokinetyczne izosorbidu monoazotanu

Izosorbidu monoazotan, substancja czynna preparatu Mononit w dawkach 60 mg i 100 mg w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, co przekłada się na jego skuteczność kliniczną. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące poszczególnych parametrów farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie

Izosorbidu monoazotan cechuje się bardzo dobrym i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Wyróżnia się wysoką biodostępnością, która osiąga wartość od 90% do 100%, co oznacza, że prawie cała podana dawka leku jest dostępna biologicznie w krążeniu ogólnym.²

Dystrybucja

Po podaniu doustnym izosorbidu monoazotan rozpoczyna działanie stosunkowo szybko – po około 20 minutach. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 8 do 10 godzin, co umożliwia dogodne dawkowanie leku. Maksymalne stężenie substancji czynnej w surowicy krwi (Cmax) występuje po około 1 godzinie od momentu przyjęcia dawki.³

Lek charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza – jedynie około 4% izosorbidu monoazotanu wiąże się z białkami krwi, co minimalizuje ryzyko interakcji z innymi lekami na poziomie wiązania z białkami. Objętość względna dystrybucji wynosi około 0,62 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą dystrybucję leku w organizmie.⁴

Metabolizm

Izosorbidu monoazotan podlega procesowi denitryfikacji, w wyniku którego powstają metabolity pozbawione aktywności biologicznej. Głównym metabolitem jest izosorbid. Istotną zaletą farmakokinetyczną tej substancji jest fakt, że nie podlega ona efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co korzystnie wpływa na biodostępność i stabilność stężeń leku we krwi.⁵

Okres półtrwania (t_1/2) izosorbidu monoazotanu w surowicy krwi wynosi od 4 do 5 godzin. Jest to wartość, która umożliwia utrzymanie stężenia terapeutycznego przez odpowiednio długi czas, co przy formie o przedłużonym uwalnianiu przekłada się na wygodne dawkowanie.⁶

Eliminacja

Izosorbidu monoazotan oraz jego metabolity są eliminowane z organizmu głównie przez wydalanie nerkowe. Jedynie niewielka część leku – około 1% – jest wydalana z kałem. Co istotne, tylko 2% dawki izosorbidu monoazotanu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, co wskazuje na jego niemal całkowity metabolizm w organizmie przed wydaleniem.⁷

Formulacja o przedłużonym uwalnianiu

Mononit występuje w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej i odpowiednio długi czas działania leku. Tabletki Mononit 60 retard mają postać jasnozielonych, podłużnych, obustronnie wypukłych, gładkich tabletek powlekanych, natomiast Mononit 100 retard ma postać ciemnozielonych tabletek o analogicznym kształcie.⁸