metabolizm memantyny
Memantyna, antagonista receptorów NMDA, ulega metabolizmowi głównie przez hydroksylację, N-glikuronidację oraz N-oksydację z częściowym udziałem cytochromu P450. Jej okres półtrwania wynosi około 60-80 godzin, a stan stacjonarny osiąga po 10-12 dniach regularnego podawania.
Lek jest wydalany głównie przez nerki (57-82% dawki) w postaci niezmienionej oraz jako metabolity. Memantyna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych, a jej metabolizm nie podlega istotnym interakcjom z innymi lekami, co czyni ją bezpieczną opcją u pacjentów stosujących politerapię.
Warto zauważyć, że metabolizm memantyny nie ulega znaczącym zmianom u osób starszych, jednak u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) zaleca się dostosowanie dawki leku. Liczne badania potwierdziły, że metabolizm i farmakokinetyka memantyny nie ulegają istotnym zmianom przy jednoczesnym podawaniu z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Memantyna, substancja czynna leku Memantin NeuroPharma, wykazuje niemal całkowitą biodostępność (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 3-8 godzin (tmax). Przy standardowej dawce 20 mg/dobę stężenia w osoczu wahają się od 70 do 150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynosi 0,52, co wskazuje na efektywną penetrację do OUN. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%). Metabolizm memantyny jest ograniczony – około 80% leku krąży w postaci niezmienionej, a główne metabolity nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA. Nie stwierdzono udziału enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, klirens memantyny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie leku, memantyna, metabolizm memantyny, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stan równowagi stężeń, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe -
Leksykon leków
Memantyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Polmatine, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) w ciągu 3-8 godzin. Standardowa dawka 20 mg/dobę prowadzi do stężeń równowagi w osoczu w zakresie 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością międzyosobniczą. Lek wykazuje dobrą penetrację do ośrodkowego układu nerwowego, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynoszącym 0,52. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%). Metabolizm memantyny jest ograniczony, z około 80% substancji krążącej w formie niezmienionej, a główne metabolity nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA. Enzymy cytochromu P450 nie uczestniczą w metabolizmie memantyny, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolicznym.
5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność memantyny, choroba neurodegeneracyjna, cytochrom P450, interakcja lekowa, kinetyka jednowykładnicza, klirens całkowity, liniowa farmakokinetyka, memantyna chlorowodorek, metabolizm memantyny, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płat czołowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, sekrecja kanalikowa, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza
