5-dimetyloadamantan
5-dimetyloadamantan to związek chemiczny należący do grupy adamantanów, które są trójcyklicznymi węglowodorami o strukturze klatki. Struktura ta charakteryzuje się wysoką stabilnością i sztywnością, co czyni adamantany interesującymi zarówno z punktu widzenia chemii organicznej, jak i potencjalnych zastosowań medycznych.
W medycynie pochodne adamantanu znalazły zastosowanie jako leki przeciwwirusowe, szczególnie w leczeniu grypy typu A. Amantadyna i rymantadyna to przykłady leków opartych na strukturze adamantanu, które blokują białko M2 wirusa grypy, hamując jego replikację. Niektóre pochodne adamantanu wykazują również działanie przeciwparkinsonowskie oraz potencjalne właściwości neuroprotekcyjne.
5-dimetyloadamantan, ze względu na swoją specyficzną strukturę z dwoma grupami metylowymi w pozycji 5, może stanowić podstawę do syntezy nowych związków o potencjalnym znaczeniu terapeutycznym. Badania nad pochodnymi adamantanu koncentrują się obecnie na poszukiwaniu nowych inhibitorów wirusowych, leków przeciwnowotworowych oraz związków oddziałujących z receptorami ośrodkowego układu nerwowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memantine Vipharm 20 mg
Memantyna chlorowodorek charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz Tmax wynoszącym 3-8 godzin, co umożliwia stosunkowo szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu. Standardowa dawka dobowej 20 mg prowadzi do stężeń osoczowych w zakresie 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z istotną zmiennością indywidualną. Współczynnik rozdziału CSF/osocze wynosi średnio 0,52, co świadczy o efektywnym przenikaniu leku do OUN. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 45%, co wskazuje na znaczną dystrybucję tkankową i obecność aktywnej, niezwiązanej frakcji leku. Metabolizm memantyny jest minimalny (~20%), a główne metabolity nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA, co eliminuje ich udział w efekcie terapeutycznym. Brak udziału cytochromu P450 w metabolizmie zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, antagonista receptora NMDA, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność memantyny, całkowity klirens, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, hydroksymemantyna, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, liniowa farmakokinetyka, memantyna chlorowodorek, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pH moczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil farmakokinetyczny, równowaga dynamiczna, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, współczynnik rozdziału, wydalanie nerkowe, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memantine Glenmark 20 mg
Memantyna, substancja czynna leku Memantine Glenmark, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz stosunkowo późnym Tmax wynoszącym 3-8 godzin. Przy standardowej dawce 20 mg/dobę osiąga stężenia w osoczu w zakresie 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością osobniczą. Lek wykazuje dobrą penetrację do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52, co umożliwia osiągnięcie terapeutycznego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym (stała hamowania ki = 0,5 μmol). Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%) zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Memantyna krąży głównie w postaci niezmienionej (~80%), co jest kluczowe dla jej działania antagonistycznego na receptory NMDA.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, choroba Alzheimera, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, klirens memantyny, klirens nerkowy, memantyna chlorowodorek, metabolizm wątrobowy, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stan równowagi farmakologicznej, stężenie w osoczu, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memantine Glenmark 10 mg
Memantyna, będąca antagonistą receptora NMDA, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz powolnym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 3-8 godzin. Przy standardowej dawce 20 mg/dobę osiąga stężenia w osoczu w zakresie 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje efektywne przenikanie do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52, co zapewnia terapeutyczne stężenia w korze mózgu. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a wiązanie z białkami osocza umiarkowane (~45%), co minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek. Memantyna krąży w organizmie głównie w formie niezmienionej (~80%), a jej metabolizm nie angażuje układu cytochromu P450, co ogranicza potencjalne interakcje metaboliczne.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, antagonista receptora NMDA, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek, choroba Alzheimera, cytochrom P450, demetylacja, hydroksylacja, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, klirens całkowity, kora płatów czołowych, liniowa farmakokinetyka, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, utlenianie, wchłanianie zwrotne z kanalików, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cognomem 10 mg
Memantyna, będąca antagonistą receptorów NMDA, wykazuje niemal całkowitą biodostępność doustną (~100%) oraz powolne, ale kompletne wchłanianie z przewodu pokarmowego, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (t.max) wynoszącym 3-8 godzin. Po dawce dobowej 20 mg stężenia w osoczu osiągają stan stacjonarny w zakresie 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością osobniczą. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego, potwierdzoną współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52. Stężenie memantyny w płynie mózgowo-rdzeniowym przy dawce 20 mg/dobę osiąga wartość stałej hamowania (ki) 0,5 μmol, co jest kluczowe dla skuteczności farmakodynamicznej leku. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych i zwiększa dostępność wolnej frakcji leku.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, antagonista receptorów NMDA, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, blokowanie receptorów NMDA, cytochrom P450, efekt farmakodynamiczny, farmakokinetyka, hydroksymemantyna, interakcja metaboliczna, kinetyka jednowykładnicza, klirens całkowity, klirens nerkowy, liniowa farmakokinetyka, memantyna, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała hamowania, stan równowagi stężeń, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memigmin 10 mg
Memantyna, substancja czynna leku Memigmin w dawce 10 mg (8,31 mg memantyny chlorowodorku), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz Tmax wynoszącym 3-8 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. W stanie stacjonarnym, przy dawce 20 mg/dobę, stężenie w osoczu wynosi 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol) z dużą zmiennością indywidualną. Memantyna wykazuje dobrą penetrację do OUN (współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze 0,52) oraz dużą objętość dystrybucji (~10 l/kg mc.). Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), a około 80% leku krąży w postaci niezmienionej, co wskazuje na niski stopień metabolizmu i zmniejszone ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolity memantyny nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA, a metabolizm nie jest zależny od układu cytochromu P450.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, chlorowodorek memantyny, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, klirens, klirens nerkowy, lek zobojętniający, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiana metaboliczna, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie zwrotne kanalikowe, współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy, wydalanie nerkowe, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polmatine 20 mg
Polmatine (chlorowodorek memantyny) charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax 3-8 godzin). W dawce 20 mg/dobę stężenie w stanie równowagi dynamicznej wynosi 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z istotną zmiennością indywidualną. Lek wykazuje dobrą penetrację do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52 oraz dużą objętością dystrybucji (~10 l/kg). Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), a około 80% leku krąży w postaci niezmienionej, co wskazuje na niewielkie znaczenie metabolizmu wątrobowego. Metabolity nie wykazują antagonistycznego działania wobec receptorów NMDA, a metabolizm nie jest zależny od układu cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność substancji czynnej, chlorowodorek memantyny, choroba Alzheimera, cytochrom P450, dysfagia, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, kinetyka pierwszego rzędu, klirens memantyny, klirens nerkowy, liniowa farmakokinetyka, memantyna, metabolizm wątrobowy, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, sekrecja kanalikowa, stała hamowania, stężenie w osoczu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenmem 20 mg
Memantyna, substancja czynna leku Zenmem, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz Tmax wynoszącym 3-8 godzin. Po podaniu dawki dobowej 20 mg stężenie w osoczu osiąga 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z istotną zmiennością indywidualną. Lek wykazuje dobrą penetrację do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 45%. Memantyna ulega ograniczonemu metabolizmowi (ok. 80% w postaci niezmienionej), a główne metabolity nie wykazują antagonistycznego działania na receptor NMDA. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-40 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek memantyny, choroba neurodegeneracyjna, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, memantyna, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie maksymalne, tabletka ulegająca rozpadowi, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memantin NeuroPharma 20 mg
Memantyna, substancja czynna leku Memantin NeuroPharma, wykazuje niemal całkowitą biodostępność (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 3-8 godzin (tmax). Przy standardowej dawce 20 mg/dobę stężenia w osoczu wahają się od 70 do 150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynosi 0,52, co wskazuje na efektywną penetrację do OUN. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%). Metabolizm memantyny jest ograniczony – około 80% leku krąży w postaci niezmienionej, a główne metabolity nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA. Nie stwierdzono udziału enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, klirens memantyny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie leku, memantyna, metabolizm memantyny, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stan równowagi stężeń, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biomentin 20 mg
Memantyna, substancja czynna leku Biomentin stosowanego w terapii choroby Alzheimera, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) w przedziale 3-8 godzin. W dawce 20 mg/dobę stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynosi 0,52, a objętość dystrybucji około 10 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), a około 80% leku krąży w postaci niezmienionej, co świadczy o niewielkim metabolizmie. Metabolity memantyny nie wykazują aktywności antagonistycznej względem receptorów NMDA, co potwierdza, że efekt terapeutyczny jest związany głównie z samą substancją czynną.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, białka transportujące kationy, biodostępność memantyny, Biomentin, blokowanie receptorów NMDA, choroba Alzheimera, cytochrom P450, dystrybucja w organizmie, hydroksymemantyna, izotop 14C, klirens nerkowy, kora płatów czołowych, liniowa farmakokinetyka, memantyny chlorowodorek, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, równowaga stężeń w osoczu, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, współczynnik rozdziału, wydalanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroMemo 10 mg
Memantyna, substancja czynna leku AuroMemo stosowanego w terapii choroby Alzheimera, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz relatywnie długim czasem do osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax 3-8 godzin), co wskazuje na stopniowe wchłanianie. W stanie równowagi przy dawce 20 mg/dobę stężenia w osoczu wahają się od 70 do 150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~10 l/kg) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%), co umożliwia znaczną frakcję wolną zdolną do przenikania przez barierę krew-mózg (współczynnik rozdziału CSF/osocze 0,52). Memantyna jest obecna w krążeniu głównie w formie niezmienionej (~80%), a jej metabolizm nie angażuje układu cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolity nie wykazują antagonistycznego działania na receptor NMDA, potwierdzając, że efekt terapeutyczny zależy od postaci macierzystej leku.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność doustna, choroba Alzheimera, cytochrom P450, dysfagia, dystrybucja leku, eliminacja leku, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, klirens leku, leki alkalizujące, liniowa farmakokinetyka, memantyna chlorowodorek, model jednowykładniczy, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stan równowagi, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie kanalikowe, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nemedan 10 mg
Memantyna, podawana w formie chlorowodorku (Nemedan), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax 3-8 h). Przy standardowej dawce 20 mg/dobę stężenie w osoczu w stanie równowagi wynosi 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje dobrą penetrację do OUN, co potwierdza współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52 oraz objętość dystrybucji około 10 l/kg. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), a metabolizm minimalny – około 80% leku krąży w postaci niezmienionej, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolity memantyny nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA, co podkreśla znaczenie formy niezmienionej w efekcie terapeutycznym.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, biodostępność memantyny, całkowity klirens, chlorowodorek memantyny, enzym cytochromu P450, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, kinetyka jednowykładnicza, klirens nerkowy, kora płatów czołowych, liniowa farmakokinetyka, metabolit memantyny, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pH moczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne z kanalików, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memantin NeuroPharma 10 mg/ml
Memantyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Memantin NeuroPharma 10 mg/ml, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) w czasie 3-8 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Przy dawce dobowej 20 mg stężenia w osoczu utrzymują się w zakresie 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol) z dużą zmiennością osobniczą. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze to 0,52, co potwierdza efektywną penetrację do OUN. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych na poziomie białkowym. Metabolizm jest ograniczony (~20% dawki), bez udziału enzymów cytochromu P450, a główną drogą eliminacji (>99%) jest wydalanie nerkowe, z klirensem całkowitym 170 ml/min/1,73 m² u osób z prawidłową funkcją nerek. Okres półtrwania wynosi 60-100 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcje lekowe, klirens, memantyna chlorowodorek, N-3, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, receptory NMDA, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, wydalanie kanalikowe, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, zmienność osobnicza