blokowanie receptorów NMDA
Blokowanie receptorów NMDA to mechanizm działania wielu środków farmakologicznych, który polega na hamowaniu aktywności receptorów N-metylo-D-asparaginianowych (NMDA) w ośrodkowym układzie nerwowym. Receptory NMDA to jonotropowe receptory glutaminergiczne, które odgrywają kluczową rolę w procesach plastyczności synaptycznej, uczenia się i pamięci.
W warunkach patologicznych, nadmierna aktywacja receptorów NMDA może prowadzić do ekscytotoksyczności i śmierci neuronów, co obserwuje się w udarze mózgu, padaczce, chorobie Alzheimera i innych schorzeniach neurodegeneracyjnych. Antagoniści receptorów NMDA, takie jak ketamina, memantyna, dekstrometorfan i amantadyna, blokują napływ jonów wapnia przez kanał receptora, zapobiegając nadmiernemu pobudzeniu i uszkodzeniu komórek nerwowych.
Blokowanie receptorów NMDA znajduje zastosowanie kliniczne w leczeniu choroby Alzheimera (memantyna), terapii bólu neuropatycznego, znieczuleniu ogólnym (ketamina), a także w leczeniu depresji lekoopornej (esketamina). Należy jednak pamiętać, że antagoniści NMDA mogą wywoływać efekty psychomimetyczne, dysocjacyjne oraz potencjalnie neurotoksyczne, co ogranicza ich zastosowanie i wymaga ostrożnego dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biomentin 20 mg
Memantyna, substancja czynna leku Biomentin stosowanego w terapii choroby Alzheimera, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) w przedziale 3-8 godzin. W dawce 20 mg/dobę stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynosi 0,52, a objętość dystrybucji około 10 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), a około 80% leku krąży w postaci niezmienionej, co świadczy o niewielkim metabolizmie. Metabolity memantyny nie wykazują aktywności antagonistycznej względem receptorów NMDA, co potwierdza, że efekt terapeutyczny jest związany głównie z samą substancją czynną.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, białka transportujące kationy, biodostępność memantyny, Biomentin, blokowanie receptorów NMDA, choroba Alzheimera, cytochrom P450, dystrybucja w organizmie, hydroksymemantyna, izotop 14C, klirens nerkowy, kora płatów czołowych, liniowa farmakokinetyka, memantyny chlorowodorek, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, równowaga stężeń w osoczu, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, współczynnik rozdziału, wydalanie kanalikowe