inhibitor enzymu CYP
Inhibitor enzymu CYP (cytochromu P450) to substancja, która blokuje lub spowalnia aktywność jednego lub więcej enzymów z rodziny cytochromu P450. Te enzymy odgrywają kluczową rolę w metabolizmie wielu leków, związków endogennych oraz ksenobiotyków w organizmie, głównie w wątrobie.
Inhibitory CYP mają istotne znaczenie kliniczne, ponieważ mogą prowadzić do interakcji lekowych. Gdy inhibitor blokuje enzym metabolizujący określony lek, stężenie tego leku we krwi może wzrosnąć, prowadząc do nasilenia działania terapeutycznego lub zwiększenia ryzyka działań niepożądanych. Inhibitory można podzielić na odwracalne (kompetycyjne i niekompetycyjne) oraz nieodwracalne (mechanizm oparty na inaktywacji).
Wśród najważniejszych inhibitorów CYP znajdują się leki takie jak ketokonazol, flukonazol, erytromycyna, ciprofloksacyna, fluoksetyna i sok grejpfrutowy. Każdy z nich może wpływać na różne izoformy CYP (np. CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2), co wymaga szczególnej uwagi przy łączeniu leków metabolizowanych przez te same szlaki enzymatyczne.
Znajomość profilu inhibicji enzymów CYP przez określone substancje jest kluczowa w praktyce klinicznej dla unikania niebezpiecznych interakcji lekowych oraz optymalizacji terapii, szczególnie u pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie lub z zaburzeniami funkcji wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 1000 mg
Równoczesne podawanie sytagliptyny (50 mg dwa razy na dobę) i metforminy (1000 mg dwa razy na dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie powoduje istotnych zmian farmakokinetycznych obu substancji. Jednakże jednoczesne spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane ze względu na znaczne zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej, szczególnie w stanach głodzenia, niedożywienia oraz zaburzeń czynności wątroby. Przed badaniami z użyciem jodowych środków kontrastowych należy przerwać terapię na co najmniej 48 godzin i wznowić ją po potwierdzeniu stabilnej funkcji nerek, aby uniknąć ostrej niewydolności nerek i kwasicy mleczanowej. Szczególną ostrożność wymaga jednoczesne stosowanie leków mogących zaburzać czynność nerek, takich jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki, ze względu na ryzyko pogorszenia funkcji nerek i rozwoju kwasicy mleczanowej.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, antagonista receptora angiotensyny II, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP3A4, digoksyna, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukoneogeneza wątrobowa, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor enzymu CYP, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP450, jodowy środek kontrastowy, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, toksyczność digoksyny, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, wrażliwość na insulinę - Leksykon leków
Interakcje leku – Clofarabine Norameda 1 mg/ml
Klofarabina, stosowana w dawce 52 mg/m²/dobę podawanej dożylnie, nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z enzymami układu cytochromu P450 (CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4), co minimalizuje ryzyko wpływu na metabolizm innych leków metabolizowanych przez te izoformy. Lek jest głównie wydalany przez nerki, co stwarza wysokie ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z innymi substancjami nefrotoksycznymi lub wydalanymi drogą kanalikową. Szczególnie należy unikać jednoczesnego stosowania klofarabiny z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, amfoterycyną B, metotreksatem, aminoglikozydami, pochodnymi platyny, foskarnetem, pentamidyną, cyklosporyną, takrolimusem oraz lekami przeciwwirusowymi (acyklowir, walgancyklowir), ze względu na wysokie ryzyko nasilenia nefrotoksyczności lub konkurencję o wydzielanie nerkowe. Ponadto, klofarabina może wykazywać działanie hepatotoksyczne, dlatego należy unikać kojarzenia jej z innymi lekami o potencjale hepatotoksycznym, takimi jak statyny czy azole przeciwgrzybicze.
acyklowir, amfoterycyna B, aminoglikozyd, azol przeciwgrzybiczy, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450, działanie niepożądane, foskarnet, glikozyd nasercowy, hepatotoksyczność, infuzja dożylna, inhibitor enzymu CYP, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, klofarabina, lek hepatotoksyczny, lek immunosupresyjny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpasożytniczy, lek przeciwwirusowy, metotreksat, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, ośrodkowy układ nerwowy, pentamidyna, pochodna platyny, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie wątroby, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie neurologiczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Clopizam 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klozapiny z lekami mielosupresyjnymi (np. karbamazepina, chloramfenikol) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot ze względu na ryzyko neutropenii i agranulocytozy. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania ośrodkowego (sedacja, zaburzenia poznawcze), działanie hipotensyjne (wzrost ryzyka incydentów hipotensyjnych), nasilone efekty przeciwcholinergiczne (np. zaparcia) oraz ryzyko napadów drgawkowych przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem walproinowym. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest przeciwwskazane z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN, co może prowadzić do nasilenia sedacji, zaburzeń motorycznych, zapaści krążeniowej i depresji oddechowej.
alfa-adrenomimetyk, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepin, chloramfenikol, clopizam, cymetydyna, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cyprofloksacyna, cytalopram, depresja oddechowa, digoksyna, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, erytromycyna, fenylobutazon, fenytoina, fluwoksamina, hamowanie OUN, hamowanie szpiku kostnego, hormonalny środek antykoncepcyjny, incydent hipotensyjny, induktor enzymu CYP, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymu CYP, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, klozapina, kofeina, kwas walproinowy, lek cytotoksyczny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwpsychotyczny depot, majaczenie, napad drgawkowy, neutropenia, omeprazol, opioid, penicylamina, perazyna, ryfampicyna, sulfonamid, warfaryna, właściwość alfa-adrenolityczna, złośliwy zespół neuroleptyczny