dawka fingolimodu
Fingolimod to lek immunomodulujący stosowany głównie w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Działa poprzez wiązanie receptorów fosforanu sfingozyny-1 (S1P), co prowadzi do zatrzymania limfocytów w węzłach chłonnych i zmniejszenia ich migracji do ośrodkowego układu nerwowego.
Standardowa dawka fingolimodu w leczeniu dorosłych pacjentów ze stwardnieniem rozsianym wynosi 0,5 mg raz dziennie, przyjmowana doustnie niezależnie od posiłków. U dzieci i młodzieży (w wieku 10 lat i starszych) dawkowanie jest uzależnione od masy ciała: pacjenci o masie ciała ≤40 kg otrzymują 0,25 mg raz dziennie, natomiast pacjenci o masie ciała >40 kg przyjmują dawkę jak dla dorosłych.
Pierwsza dawka fingolimodu musi być podana pod nadzorem medycznym z uwagi na możliwość wystąpienia bradykardii i zaburzeń przewodzenia sercowego. Pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez co najmniej 6 godzin, z monitorowaniem tętna i ciśnienia krwi co godzinę. W przypadku pacjentów z czynnikami ryzyka kardiologicznego może być konieczne przedłużone monitorowanie, włącznie z telemetrią i obserwacją przez noc.
W terapii fingolimodem konieczne jest dostosowanie dawkowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z określonymi chorobami sercowo-naczyniowymi, ciężkimi aktywnymi infekcjami oraz w czasie ciąży ze względu na potencjalne działanie teratogenne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Golpimec 0,5 mg
Golpimec, zawierający fingolimodu chlorowodorek w dawce odpowiadającej 0,5 mg fingolimodu, jest wskazany do leczenia stwardnienia rozsianego i powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarzy doświadczonych w terapii tej choroby. U dorosłych zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę doustnie. U dzieci i młodzieży powyżej 10 lat dawkowanie jest uzależnione od masy ciała: ≤40 kg – 0,25 mg raz na dobę (należy stosować inne preparaty o mocy 0,25 mg, gdyż Golpimec 0,5 mg nie jest odpowiedni), >40 kg – 0,5 mg raz na dobę. W przypadku wzrostu masy ciała powyżej 40 kg u pacjentów rozpoczynających terapię dawką 0,25 mg, konieczna jest zmiana na dawkę 0,5 mg wraz z powtórnym monitorowaniem po pierwszej dawce. Monitorowanie jest również wskazane po przerwach w leczeniu trwających odpowiednio: ≥1 dzień w pierwszych 2 tygodniach, >7 dni w 3. i 4. tygodniu oraz >2 tygodnie po miesiącu terapii.
badanie rejestracyjne, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka fingolimodu, dawkowanie fingolimodu, farmakologia kliniczna, fingolimod chlorowodorek, kapsułka twarda, łagodne zaburzenie czynności wątroby, monitorowanie pacjenta, podanie doustne, przerwa w terapii, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fingolimod – Właściwości farmakokinetyczne
Fingolimod wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%) oraz powolne wchłanianie z Tmax wynoszącym 12-16 godzin. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 1-2 miesiącach codziennego dawkowania, stężenia we krwi są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Substancja ulega znaczącej dystrybucji do erytrocytów (86%) oraz tkanek (objętość dystrybucji około 1200 ± 260 l), a jej aktywny metabolit – fosforan fingolimodu – wykazuje mniejszy wychwyt w komórkach krwi (99%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP4F2 oraz prawdopodobnie CYP3A4, z eliminacją oksydacyjną i powolnym klirensem wynoszącym 6,3 ± 2,3 l/h. Okres półtrwania fingolimodu i jego fosforanu wynosi 6-9 dni, a wydalanie odbywa się głównie z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (81%), natomiast postać niezmieniona jest obecna w kale (<2,5% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg/dobę i nie różni się istotnie ze względu na płeć, rasę czy stopień niewydolności nerek.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, dawka fingolimodu, dystrybucja w krwinkach czerwonych, ekspozycja całkowita, farmakokinetyka fingolimodu, fosforan fingolimodu, izoenzym CYP4F2, klirens fingolimodu, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stwardnienie rozsiane, wchłanianie doustne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby