AUC sytagliptyny
AUC (Area Under the Curve) sytagliptyny odnosi się do parametru farmakokinetycznego, który określa całkowitą ekspozycję organizmu na lek w czasie. Sytagliptyna jest inhibitorem enzymu dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2.
AUC sytagliptyny wynosi około 8.52 μg·h/mL po podaniu pojedynczej dawki 100 mg, co jest standardową dawką terapeutyczną. Biodostępność leku wynosi około 87%, a pokarm nie ma istotnego wpływu na jego wchłanianie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-4 godzinach od podania.
Sytagliptyna w około 38% wiąże się z białkami osocza i ma objętość dystrybucji na poziomie około 198 litrów. Metabolizowana jest w niewielkim stopniu, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a około 79% dawki wydalane jest w niezmienionej formie z moczem. Okres półtrwania leku wynosi około 12,4 godziny, co umożliwia dawkowanie raz dziennie.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zwiększenie AUC sytagliptyny – 2-krotne przy umiarkowanej niewydolności i 4-krotne przy ciężkiej niewydolności nerek, co wymaga dostosowania dawkowania. Wiek, płeć i masa ciała nie mają istotnego wpływu na farmakokinetykę sytagliptyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ansifora 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna preparatu Ansifora (tabletki powlekane 50 mg i 100 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z mediana Tmax wynoszącą 1-4 godziny dla dawki 100 mg. Średnie wartości AUC i Cmax wynoszą odpowiednio 8,52 µM×h oraz 950 nM. Lek wykazuje liniową zależność AUC od dawki, natomiast Cmax i C24h nie są ściśle proporcjonalne do dawki. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 79% dawki w postaci niezmienionej w moczu, a metabolizm, głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C8, ma drugorzędne znaczenie. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy to około 350 ml/min. Lek nie wykazuje istotnej indukcji ani hamowania enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka u pacjentów z cukrzycą typu 2 jest zbliżona do zdrowych osób, a podawanie leku niezależnie od posiłków jest możliwe.
AUC sytagliptyny, biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, cytochrom CYP2C8, cytochrom CYP3A4, glikoproteina p, inhibitor DPP-4, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, sytagliptyna, Tmax, transporter hOAT-3, transporter OAT1, transporter OCT2, transporter PEPT1/2, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik BMI, wydzielanie kanalikowe, zależność PK/PD - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mifoglame 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna Mifoglame 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax 950 nM) w osoczu w ciągu 1-4 godzin (Tmax). Pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) wynosi średnio 8,52 μM•hr. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, natomiast Cmax i stężenie po 24 godzinach (C24h) wykazują nieliniowość. Sytagliptyna jest słabo wiązana z białkami osocza (38%) i ma dużą objętość dystrybucji (~198 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min, co sugeruje aktywne wydzielanie kanalikowe. Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Sytagliptyna nie wymaga dostosowania dawki w zależności od posiłku, wieku, płci, rasy czy BMI.
AUC, AUC sytagliptyny, biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, glikoproteina p, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność PK/PD - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SITAGLIPTIN BIOTON 25 mg
Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z mediana Tmax wynoszącą 1-4 godziny oraz wysoką biodostępnością około 87%. Średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax osiąga 950 nM. Lek wykazuje proporcjonalny do dawki wzrost AUC, natomiast Cmax rośnie bardziej niż proporcjonalnie, a C24h mniej. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79%), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek nie wykazuje znaczącego wpływu na transportery OCT2, OAT1, PEPT1/2, a jedynie słaby wpływ na glikoproteinę P.
akumulacja leku, AUC sytagliptyny, biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, transporter OCT2, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby