alfa-1-adrenoreceptor
Alfa-1-adrenoreceptor (α1-adrenoreceptor) należy do rodziny receptorów adrenergicznych, które są aktywowane przez katecholaminy – adrenalinę i noradrenalinę. Występuje głównie w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, gdzie odpowiada za skurcz naczyń i wzrost ciśnienia tętniczego.
Istnieją trzy podtypy receptorów alfa-1: α1A, α1B i α1D, różniące się lokalizacją tkankową i powinowactwem do ligandów. Pobudzenie α1-adrenoreceptorów prowadzi do aktywacji fosfolipazy C, zwiększenia stężenia wewnątrzkomórkowego wapnia i w konsekwencji do skurczu mięśni gładkich.
W praktyce klinicznej leki blokujące α1-adrenoreceptory (α1-adrenolityki) stosowane są w leczeniu nadciśnienia tętniczego, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz w przypadkach zatrucia fenyloetyloaminami. Selektywne α1-adrenolityki, takie jak tamsulosyna, alfuzosyna czy silodosyna, znajdują zastosowanie w urologii ze względu na minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze.
Nadmierna aktywacja receptorów α1-adrenergicznych może prowadzić do nadciśnienia tętniczego, a zaburzenia w ich funkcjonowaniu wiązane są z przerostem mięśnia sercowego, niewydolnością serca oraz zaburzeniami rytmu serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Brimogen 2 mg/ml
Brimogen to preparat zawierający brymonidyny winian w stężeniu 2 mg/ml (odpowiadający 1,3 mg brymonidyny na ml), klasyfikowany jako sympatykomimetyk o wysokiej selektywności wobec receptorów alfa-2 adrenergicznych (1000-krotnie większe powinowactwo niż do alfa-1). Miejscowe podanie kropli skutkuje obniżeniem ciśnienia śródgałkowego (IOP) średnio o 4-6 mmHg, z maksymalnym efektem po 2 godzinach. Mechanizm działania jest dwukierunkowy: zmniejsza produkcję cieczy wodnistej oraz poprawia jej odpływ drogą naczyniówkowo-twardówkową. Preparat charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, nie wywołując rozszerzenia źrenicy ani skurczu naczyń włosowatych, a także minimalnym wpływem na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy, co jest istotne u pacjentów z chorobami współistniejącymi, np. astmą oskrzelową.
alfa-1-adrenoreceptor, alfa-2-adrenoreceptor, astma oskrzelowa, badanie fluorofotometryczne, beta-adrenolityk, Brimogen, brymonidyna winian, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, jaskra, latanoprost, mechanizm działania leku, obniżenie ciśnienia śródgałkowego, odpływ cieczy wodnistej, przeszczep ksenogeniczny siatkówki, receptor adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, skurcz naczyń włosowatych, sympatykomimetyk, terapia złożona, trawoprost - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alphagan 2 mg/ml
Alphagan zawiera brymonidynę winian w stężeniu 2 mg/ml (1,3 mg brymonidyny w kroplach do oczu) i należy do sympatykomimetyków stosowanych w leczeniu jaskry (kod ATC: S01E A05). Lek wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów alfa-2 adrenergicznych, będąc 1000 razy silniejszym agonistą alfa-2 niż alfa-1, co przekłada się na brak efektów ubocznych takich jak rozszerzenie źrenicy czy skurcz naczyń włosowatych. Mechanizm działania jest dwutorowy: zmniejsza produkcję cieczy wodnistej oraz poprawia jej odpływ drogą naczyniówkowo-twardówkową, co skutkuje obniżeniem ciśnienia śródgałkowego średnio o 4-6 mmHg w badaniach rocznych. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się już po 2 godzinach od aplikacji, a lek charakteryzuje się minimalnym wpływem na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy, co jest istotne u pacjentów z chorobami współistniejącymi.
alfa-1-adrenoreceptor, alfa-2-adrenoreceptor, analog prostaglandyn, astma oskrzelowa, badanie fluorofotometryczne, beta-adrenolityk, brymonidyna winian, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, działanie hipotensyjne, jaskra, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, monoterapia, naczynia włosowate, odpływ cieczy wodnistej, przeszczep ksenogeniczny siatkówki, receptory adrenergiczne, sympatykomimetyk, trawoprost, układ sercowo-naczyniowy, źrenica - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Omnic 0,4 0,4 mg
Omnic 0,4 mg (tamsulosyny chlorowodorek) w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu jest lekiem wskazanym wyłącznie dla mężczyzn, ze względu na jego selektywne działanie na alfa-1 adrenoreceptory w prostacie i cewce moczowej. Nie jest zalecany do stosowania u kobiet, w tym u kobiet w ciąży i karmiących piersią, co eliminuje konieczność przekazywania im informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania, wpływu na rozwój płodu czy przenikania do mleka matki. Brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa tamsulosyny w tych grupach pacjentek wynika z braku wskazań terapeutycznych do stosowania leku u kobiet.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zoxon 4 4 mg
Doksazosyna, substancja czynna leku Zoxon 4, jest selektywnym antagonistą receptorów alfa-1-adrenergicznych, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W terapii nadciśnienia mechanizm działania polega na rozkurczu naczyń krwionośnych i obniżeniu obwodowego oporu naczyniowego, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego przez 24 godziny po podaniu dawki dobowej. Maksymalny efekt hipotensyjny występuje po 2-6 godzinach. Doksazosyna korzystnie wpływa na profil lipidowy, obniżając stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego i LDL oraz zwiększając stosunek HDL do cholesterolu całkowitego o 4-13%. Lek nie powoduje rozwoju tolerancji ani istotnych efektów metabolicznych, co umożliwia jego stosowanie u pacjentów z cukrzycą, astmą czy dysfunkcją lewokomorową. Badanie ALLHAT wykazało zmniejszenie ryzyka ciężkiej niewydolności serca, choć z jednoczesnym wzrostem poważnych powikłań sercowo-naczyniowych w porównaniu z chlortalidonem, co spowodowało wcześniejsze zakończenie ramienia badania dotyczącego doksazosyny.
agregacja płytek krwi, aktywność reninowa osocza, alfa-1-adrenoreceptor, badanie urodynamiczne, beta-adrenolityk, BPH, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, dysfagia, dysfunkcja lewokomorowa, frakcja LDL, gospodarka węglowodanowa, hipotonia ortostatyczna, insulinooporność, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek moczopędny, niewydolność serca, objawy dyzuryczne, opór obwodowy, powikłanie sercowo-naczyniowe, profil lipidowy, przerost lewej komory serca, reakcja ortostatyczna, receptor alfa-1-adrenergiczny, skaza moczanowa, szyjka pęcherza moczowego, tachykardia, tkankowy aktywator plazminogenu, trigliceryd, zaburzenie erekcji