Właściwości farmakodynamiczne leku Brimogen

Brimogen zawiera jako substancję czynną brymonidyny winian w stężeniu 2 mg/ml, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny. Produkt należy do grupy farmakoterapeutycznej sympatykomimetyków stosowanych w jaskrze i oznaczony jest kodem ATC: S01EA05. ¹

Selektywność receptorowa

Brymonidyna charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów adrenergicznych. Jest ona 1000 razy silniejszym agonistą alfa-2-adrenoreceptora w porównaniu do alfa-1-adrenoreceptora. ² Ta wyjątkowa selektywność przekłada się na korzystny profil działania, ponieważ brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenicy ani skurczu naczyń włosowatych przeszczepów ksenogenicznych siatkówki ludzkiej. ³

Wpływ na ciśnienie śródgałkowe

Miejscowe podanie brymonidyny winianu skutkuje obniżeniem ciśnienia śródgałkowego (IOP) przy minimalnym wpływie na parametry układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. ⁴ Jest to istotna zaleta terapeutyczna, szczególnie dla pacjentów z chorobami współistniejącymi. W literaturze medycznej dostępne są doniesienia wskazujące, że u pacjentów z astmą oskrzelową nie obserwowano działań niepożądanych związanych ze stosowaniem brymonidyny. ⁵

Kinetyka działania

Brimogen charakteryzuje się szybkim początkiem działania po miejscowym podaniu. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się już po 2 godzinach od aplikacji produktu. ⁶ Długoterminowe badania kliniczne trwające jeden rok potwierdziły skuteczność brymonidyny winianu w postaci kropli do oczu w obniżaniu ciśnienia śródgałkowego średnio o 4-6 mmHg. ⁷

Mechanizm działania

Badania fluorofotometryczne przeprowadzone zarówno na zwierzętach, jak i u ludzi wskazują na podwójny mechanizm działania brymonidyny winianu. ⁸ Uważa się, że Brimogen obniża ciśnienie śródgałkowe poprzez dwa główne mechanizmy:

• Zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej
• Poprawa odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową

Dzięki takiemu dwukierunkowemu działaniu możliwe jest osiągnięcie efektywnego obniżenia ciśnienia śródgałkowego. ⁹

Skuteczność w terapii skojarzonej

Wyniki badań klinicznych jednoznacznie potwierdzają skuteczność kropli do oczu zawierających brymonidyny winian w terapii skojarzonej z innymi lekami stosowanymi w leczeniu jaskry. Szczególnie dobrze udokumentowana jest skuteczność w skojarzeniu z miejscowymi beta-adrenolitykami. ¹⁰

Ponadto, krótkoterminowe badania wykazały istotny klinicznie efekt terapeutyczny przy łącznym stosowaniu brymonidyny winianu z:

• Trawoprostem – potwierdzona skuteczność w badaniach trwających 6 tygodni
• Latanoprostem – potwierdzona skuteczność w badaniach trwających 3 miesiące

Wyniki te wskazują na możliwość stosowania Brimogenu jako komponentu terapii złożonej w przypadkach trudnych klinicznie, gdy monoterapia nie przynosi zadowalających rezultatów. ¹¹