sprzęganie z siarczanem

Sprzęganie z siarczanem to kluczowy proces biotransformacji, podczas którego grupa siarczanowa zostaje przyłączona do cząsteczki leku lub metabolitu. Reakcja ta jest katalizowana przez enzymy z rodziny sulfotransferaz (SULT), które przenoszą grupę siarczanową z 3′-fosfoadenozyny-5′-fosfosiarczanu (PAPS) na substraty zawierające grupy hydroksylowe, aminowe lub fenolowe.

Proces sprzęgania z siarczanem odgrywa istotną rolę w metabolizmie II fazy, zwiększając hydrofilowość związków, co ułatwia ich wydalanie z organizmu. Jest to szczególnie ważny szlak detoksykacji dla wielu leków, hormonów steroidowych, katecholamin oraz związków fenolowych. Sulfatacja zmniejsza aktywność biologiczną większości substancji, choć w niektórych przypadkach może prowadzić do bioaktywacji ksenobiotyków.

Istnieje kilka izoform sulfotransferaz wykazujących różną specyficzność substratową i dystrybucję tkankową. Głównym miejscem reakcji sprzęgania z siarczanem jest wątroba, ale enzymy SULT występują również w jelitach, nerkach, płucach i innych tkankach. Zaburzenia tego procesu mogą prowadzić do zmiany farmakokinetyki leków, akumulacji toksycznych metabolitów lub nieprawidłowości w metabolizmie związków endogennych.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Fenoterol – Właściwości farmakokinetyczne

Fenoterol, selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, wykazuje efekt terapeutyczny głównie dzięki miejscowemu działaniu rozszerzającemu oskrzela w drogach oddechowych. Po podaniu wziewnym, które jest preferowaną drogą aplikacji (np. w preparatach Berodual, Berodual N, Berotec N 100), depozycja leku w płucach wynosi 10-39%, a całkowita biodostępność u osób zdrowych to około 18,7%, natomiast u pacjentów z astmą 7-11%. Wchłanianie fenoterolu z płuc przebiega dwufazowo: szybka faza obejmuje 30% dawki z okresem półtrwania 11 minut, a wolna faza 70% dawki z okresem półtrwania 120 minut. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po wziewnej dawce 200 µg wynosi średnio 66,9 pg/ml, osiągane po 15 minutach (tmax). Fenoterol charakteryzuje się rozległą dystrybucją (Vdss około 189 l, czyli 2,7 l/kg) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (40-55%). Nie przenika przez barierę krew-mózg, jednak przenika przez łożysko i do mleka matki w postaci niezmetabolizowanej.
aerozol inhalacyjny, aerozol wziewny, agonista receptorów β2-adrenergicznych, astma, bariera krew-mózg, Berodual N, bromowodorek fenoterolu, depozycja płucna, drogi oddechowe, faza eliminacji, inhalator Respimat, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, metabolizm pierwszego przejścia, model farmakokinetyczny, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces sprzęgania, przesączanie kłębuszkowe, rozszerzenie oskrzeli, sprzęganie z siarczanem, technika inhalacji, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asteloc 20 mg

Produkt leczniczy ASTELOC zawiera pantoprazol w dawce 20 mg (22,58 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego) w formie tabletek dojelitowych. Pantoprazol charakteryzuje się szybkim i liniowym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 1-1,5 μg/ml po 2,0-2,5 godzinach. Biodostępność doustna wynosi około 77%, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~98%). Objętość dystrybucji to około 0,15 l/kg, co wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz alternatywnie przez CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Mimo krótkiego t1/2, efekt farmakologiczny jest dłuższy ze względu na trwałe wiązanie z pompą protonową. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (~80%) i częściowo z kałem (~20%).
badania farmakokinetyczne, biodostępność, demetylopantoprazol, enzym CYP2C19, enzym CYP3A4, intensywnie metabolizujący, klasyfikacja Childa, klirens, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, pompa protonowa, populacja pediatryczna, słabo metabolizujący, sprzęganie z siarczanem, stężenie w surowicy krwi, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Mercapharm 20 mg

Pantoprazol, podawany doustnie w dawce 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1-1,5 µg/ml w czasie 2,0-2,5 godziny. Biodostępność leku w formie tabletki dojelitowej wynosi około 77%, a jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, choć może opóźnić początek działania terapeutycznego. Pantoprazol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98%) oraz objętość dystrybucji około 0,15 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 i CYP3A4, z okresem półtrwania około 1 godziny i klirensem 0,1 l/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (80%), a pozostała część z kałem. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę, zwiększając AUC około 6-krotnie u słabo metabolizujących, jednak nie wymaga zmiany dawkowania.
biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450, dawka doustna, demetylopantoprazol, dializoterapia, fenotyp słabo metabolizujący, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens pantoprazolu, komórki okładzinowe żołądka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, pompa protonowa, sprzęganie z siarczanem, tabletka dojelitowa, wydzielanie kwasu żołądkowego
Leksykon substancji czynnych
Bromowodorek dekstrometorfanu – Właściwości farmakokinetyczne

Bromowodorek dekstrometorfanu wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego, a działanie przeciwkaszlowe pojawia się po 15-30 minutach od podania doustnego i utrzymuje się przez 4-6 godzin. Maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu dawki 30 mg, jednakże obserwuje się znaczną zmienność międzyosobniczą w farmakokinetyce, co wynika z różnic w metabolizmie. Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie poprzez O-demetylację katalizowaną przez izoenzym CYP2D6, co determinuje indywidualne profile farmakokinetyczne. Głównym metabolitem jest dekstrorfan (3-hydroksy-N-metylomorfinan), który również wykazuje działanie przeciwkaszlowe. Inne metabolity to 3-hydroksymorfinan oraz 3-metoksymorfinan.
3-hydroksy-N-metylomorfinan, 3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, biologiczny okres półtrwania, bromowodorek dekstrometorfanu, dekstrorfan, działanie przeciwkaszlowe, fenotyp metaboliczny, izoenzym CYP2D6, metabolit morfinanowy, metabolizm pierwszego przejścia, N- i O-demetylacja, O-demetylacja, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny CYP2D6, produkt leczniczy, przewód pokarmowy, sprzęganie z glukuronianem, sprzęganie z siarczanem, stężenie maksymalne, substancja czynna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pamyl 40 mg 40 mg

Pantoprazol, substancja czynna preparatu Pamyl 40 mg, wykazuje szybkie i stabilne wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 2-3 μg/ml po około 2,5 godziny. Biodostępność doustna wynosi około 77% i nie ulega istotnym zmianom pod wpływem posiłku, choć spożycie pokarmu może opóźnić początek działania. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz objętością dystrybucji około 0,15 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Pantoprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie przez enzymy CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4 (oksydacja), a jego okres półtrwania wynosi około 1 godziny, z klirensem około 0,1 l/godz./kg. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (około 80%).
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, demetylacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, intensywny metabolizer, klasyfikacja Childa, klirens, komórki okładzinowe żołądka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, pantoprazol, parametr farmakokinetyczny, pompa protonowa, przestrzeń pozakomórkowa, słaby metabolizer, sprzęganie z siarczanem, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Pantoprazol – Właściwości farmakokinetyczne

Pantoprazol wykazuje szybkie i liniowe wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym około 1-1,5 µg/ml dla dawki 20 mg oraz 2-3 µg/ml dla dawki 40 mg, osiąganym w czasie 2,0-2,5 godziny (tmax). Biodostępność leku wynosi około 77%, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~98%). Objętość dystrybucji jest niewielka (0,15 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Pantoprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP2C19 i częściowo przez CYP3A4, a jego metabolity, głównie demetylopantoprazol, są wydalane przede wszystkim przez nerki (80%) oraz w mniejszym stopniu z kałem (20%). Okres półtrwania leku wynosi około 1 godziny, a metabolitu około 1,5 godziny. Pomimo krótkiego t1/2, pantoprazol wykazuje długotrwałe działanie farmakodynamiczne dzięki specyficznemu wiązaniu z pompą protonową komórek okładzinowych żołądka.
biodostępność, biodostępność pantoprazolu, CYP3A4, demetylopantoprazol, dializa, działanie farmakodynamiczne, enzym CYP2C19, farmakokinetyka pantoprazolu, kinetyka osoczowa, klasyfikacja Childa, klirens, komórki okładzinowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą, pompa protonowa, przyjmowanie pokarmu, słabo metabolizujący, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zahamowanie wydzielania kwasu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gerdin 40 mg 40 mg

Pantoprazol, substancja czynna leku Gerdin 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 2-3 μg/ml po około 2,5 godziny (Tmax). Biodostępność wynosi około 77%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (98%) i dystrybuuje głównie w przestrzeni pozakomórkowej (objętość dystrybucji 0,15 l/kg). Pantoprazol jest metabolizowany głównie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz alternatywnie przez CYP3A4 (utlenienie). Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (80%), reszta z kałem. W populacji europejskiej około 3% to słabi metabolizujący CYP2C19, u których AUC jest 6-krotnie wyższe, jednak bez konieczności zmiany dawkowania.
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, demetylacja, demetylopantoprazol, farmakokinetyka liniowa, hamowanie wydzielania kwasu, klasyfikacja Childa, klirens, komórki okładzinowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol sodowy półtorawodny, pole pod krzywą AUC, pompa protonowa, słabe metabolizowanie, sprzęganie z siarczanem, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, szybkie wchłanianie, tabletka dojelitowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pamyl 20 mg 20 mg

Pantoprazol w dawce 20 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 2-3 μg/ml po około 2,5 godzinach. Biodostępność tabletki dojelitowej wynosi około 77%, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg. Pantoprazol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%) oraz objętość dystrybucji 0,15 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozanaczyniowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym szlakiem demetylacji przez CYP2C19 i alternatywnym oksydacyjnym przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg. Metabolity eliminowane są głównie przez nerki (około 80%), z okresem półtrwania głównego metabolitu około 1,5 godziny.
AUC, biodostępność, biodostępność pantoprazolu, CYP2C19, CYP3A4, demetylacja, demetylopantoprazol, dializa, farmakokinetyka pantoprazolu, farmakokinetyka specjalna, intensywny metabolizm, klasyfikacja Childa, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby słabo metabolizujące, polimorfizm genetyczny, pompa protonowa, sprzęganie z siarczanem, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol Towa Pharmaceutical Europe 40 mg

Pantoprazol wykazuje szybkie i stabilne wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 1-1,5 µg/ml osiąganym po 2-2,5 godzinach. Biodostępność leku w formie tabletek dojelitowych wynosi około 77% i nie ulega zmianie pod wpływem pokarmu, który jedynie opóźnia początek działania. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~98%) i charakteryzuje się ograniczoną dystrybucją do tkanek (objętość dystrybucji ok. 0,15 l/kg). Pantoprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, co ma kliniczne znaczenie u pacjentów z polimorfizmem CYP2C19, u których AUC po dawce 40 mg może być nawet 6-krotnie wyższe, a Cmax wzrasta o około 60%. Okres półtrwania leku wynosi około 1 godziny, jednak czas działania jest dłuższy ze względu na specyficzne wiązanie z pompą protonową. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (80%), a metabolity są wydalane także z kałem (20%).
biodostępność pantoprazolu, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, fenotyp słabo metabolizujący, kinetyka osoczowa, klasyfikacja Childa, klirens leku, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pompa protonowa, sprzęganie z siarczanem, stężenie pantoprazolu, tabletka dojelitowa, wydzielanie kwasu żołądkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Famprydyna – Właściwości farmakokinetyczne

Famprydyna charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością względną tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynoszącą 95%. Substancja wykazuje wąski wskaźnik terapeutyczny, co wymaga ostrożności w dawkowaniu. Pokarm zmniejsza AUC0-∞ o 2-7% (dawka 10 mg), jednocześnie zwiększając Cmax o 15-23%, co ze względu na zależność działań niepożądanych od stężenia maksymalnego, rekomenduje podawanie leku na czczo. Famprydyna jest lipofilna, łatwo przenika barierę krew-mózg, co jest kluczowe dla jej działania na kanały potasowe w OUN. W osoczu wiąże się z białkami w 3-7%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 2,6 l/kg. Nie jest substratem P-glikoproteiny, a metabolizm zachodzi głównie przez CYP2E1 do nieaktywnych metabolitów.
aktywne wydzielanie, akumulacja substancji czynnej, bariera krew-mózg, blokowanie kanałów potasowych, CYP2E1, cytochrom P450, dostępność biologiczna, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka famprydyny, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, rozpuszczalność w tłuszczach, sprzęganie z siarczanem, stężenie maksymalne, transporter OCT2, utlenianie metaboliczne, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik terapeutyczny, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantosis MAX 20 mg

Lek Pantosis MAX zawierający 20 mg pantoprazolu charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-80 mg, niezależnie od drogi podania. Po podaniu doustnym pantoprazol jest szybko i całkowicie wchłaniany, z biodostępnością około 77%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 1-1,5 μg/ml po 2,0-2,5 godzinach (tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz małą objętość dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja jest szybka, z klirensem około 0,1 l/h/kg i okresem półtrwania około 1 godziny. Metabolity pantoprazolu są wydalane głównie przez nerki (~80%), a pozostała część z kałem (~20%). Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku, choć może opóźniać czas pojawienia się stężenia maksymalnego (tlag). Farmakokinetyka nie ulega zmianie przy wielokrotnym podaniu, co potwierdza stabilność działania leku.
biodostępność, czas maksymalnego stężenia, dawkowanie, demetylopantoprazol, dializa, eliminacja leku, hamowanie wydzielania kwasu, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, pacjent w wieku podeszłym, pantoprazol, parametr farmakokinetyczny, półokres eliminacji, pompa protonowa, przyjmowanie pokarmu, sprzęganie z siarczanem, stężenie w surowicy, tabletka dojelitowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydzielanie kwasu, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexilant 60 mg

Produkt leczniczy DEXILANT zawiera dekslanzoprazol, którego farmakokinetyka charakteryzuje się podwójnym opóźnionym uwalnianiem, co skutkuje dwoma szczytami stężenia w osoczu: pierwszym po 1-2 godzinach, a drugim po 4-5 godzinach od podania. Po dawkach 30 mg i 60 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost Cmax i AUC, z maksymalnym stężeniem osiąganym w ciągu 4-6 godzin. Dekslanzoprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96,1-98,8%) niezależnie od stężenia w zakresie 0,01-20 µg/ml. Objętość dystrybucji u pacjentów z GERD wynosi około 40,3 l. Substancja jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP2C19 i CYP3A4, z różnicami fenotypowymi wpływającymi na ekspozycję ogólnoustrojową i profil metabolitów. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (50,7%) i kałem (47,6%), a okres półtrwania wynosi około 1-2 godzin, co przekłada się na brak istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę. Produkt może być stosowany niezależnie od posiłków, które zwiększają Cmax o 12-55% i AUC o 9-37%, bez klinicznie istotnego wpływu na kontrolę pH żołądka.
5-hydroksy-dekslanzoprazol, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dekslanzoprazol, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, GERD, glukuronian, intensywny metabolizm, izoenzym wątrobowy, klirens, metabolit sulfonowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH żołądka, podwójne opóźnione uwalnianie, słaby metabolizm, sprzęganie z siarczanem, średni metabolizm, system enzymatyczny, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Genoptim 40 mg

Pantoprazol w dawce 40 mg, podawany dożylnie, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) i umiarkowaną objętością dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (~80%) oraz częściowo z kałem (~20%). U osób słabo metabolizujących CYP2C19 (ok. 3% populacji europejskiej) AUC jest 6-krotnie wyższe, a Cmax o 60% wyższe, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek, w tym dializowanych, nie ma konieczności modyfikacji dawki, mimo umiarkowanego wydłużenia okresu półtrwania metabolitu do 2-3 godzin.
AUC, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, dysfagia, farmakokinetyka leku, kinetyka liniowa, klasyfikacja Childa, klirens leku, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, metabolizm pantoprazolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pantoprazol, podanie dożylne, pompa protonowa, słaby metabolizm, sprzęganie z siarczanem, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symonette 75 mcg

Dezogestrel, progestagen zawarty w preparacie Symonette (75 μg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym i intensywną biotransformacją do aktywnego metabolitu etonogestrelu (ENG). Maksymalne stężenie ENG w osoczu osiągane jest po około 1,8 godziny, a jego biodostępność wynosi około 70%. Etonogestrel wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie z albuminą, co wpływa na jego farmakokinetykę i czas działania. Metabolizm zachodzi głównie przez układ CYP3A, obejmując hydroksylację i dehydrogenację, a następnie sprzęganie z siarczanem i glukuronidem, co ułatwia eliminację. Okres półtrwania ENG wynosi średnio 30 godzin, a stężenie stacjonarne osiągane jest po 4-5 dniach regularnego stosowania. Klirens po podaniu dożylnym wynosi około 10 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku 1,5:1.
albumina, antykoncepcja hormonalna, białka osocza, biodostępność, cytochrom P450 3A, dehydrogenacja, dezogestrel, etonogestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hormony steroidowe, hydroksylacja, klirens, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, progestagen, sprzęganie z siarczanem, stężenie stacjonarne, tabletka powlekana, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Foramed 12 mcg/dawkę inh.

Formoterol, zawarty w preparacie Foramed w postaci fumaranu dwuwodnego, stosowany jest w dawkach terapeutycznych 12-24 µg dwa razy na dobę. Charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu wziewnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym już po 5 minutach (266 pmol/l po dawce 120 µg u zdrowych ochotników). U pacjentów z POChP po 12 tygodniach stosowania dawek 12 lub 24 µg dwukrotnie na dobę, stężenia formoterolu w osoczu wynosiły 11,5-25,7 pmol/l oraz 23,3-50,3 pmol/l, mierzone w różnych odstępach czasowych. Formoterol wykazuje umiarkowaną kumulację przy długotrwałym stosowaniu, z wydalaniem niezmienionego leku w moczu wzrastającym od 19% do 73% w zależności od populacji (astma vs POChP). Lek wiąże się z białkami osocza w 61-64%, głównie z albuminami (34%), bez ryzyka wysycenia miejsc wiązania w dawkach terapeutycznych.
astma, biotransformacja, cytochrom P450, deformylacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, Foramed, formoterol, fumaran dwuwodny, fumaran formoterolu, interakcja międzylekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym UGT1A1, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, O-demetylacja, okres półtrwania, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sprzęganie z siarczanem, stężenie leku w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nolpaza 40 mg

Pantoprazol, substancja czynna Nolpazy 40 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 80 mg, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej). Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz ograniczoną objętością dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4 (utlenianie). Klirens wynosi około 0,1 l/h/kg, a okres półtrwania eliminacyjnego to około 1 godzina, jednak efekt farmakologiczny utrzymuje się dłużej dzięki nieodwracalnemu wiązaniu z pompą protonową komórek okładzinowych. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%), a pozostała część z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek, w tym dializowanych, farmakokinetyka pantoprazolu nie ulega istotnym zmianom, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania.
białko osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, demetylacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, interakcja lekowa, kinetyka osoczowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, komórki okładzinowe żołądka, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, nieodwracalne wiązanie, Nolpaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba słabo metabolizująca, pantoprazol, pole pod krzywą stężenia leku, pompa protonowa, proces utleniania, sprzęganie z siarczanem, szlak metaboliczny, wariant genetyczny, wydzielanie kwasu solnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polpanto 40 mg

Pantoprazol wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej). Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz niewielką objętością dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4 (utlenianie). Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (~80%), z głównym metabolitem demetylopantoprazolem o półtrwaniu około 1,5 godziny. U osób słabo metabolizujących CYP2C19 (ok. 3% populacji europejskiej) AUC pantoprazolu jest 6-krotnie wyższe, a Cmax wzrasta o 60%, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania.
cytochrom P450, demetylopantoprazol, dializoterapia, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa, klirens leku, komórki okładzinowe, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pantoprazolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, podeszły wiek, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, pompa protonowa, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, słabo metabolizujący, sprzęganie z siarczanem, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Eugia 40 mg

Pantoprazol wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 80 mg, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej). Substancja wiąże się w około 98% z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,15 L/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym szlakiem demetylacji przez CYP2C19 i sprzęganiem z siarczanem, oraz alternatywnym utlenianiem przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 L/h/kg. Mimo krótkiego okresu półtrwania, efekt farmakodynamiczny utrzymuje się dłużej dzięki specyficznemu wiązaniu z pompą protonową komórek okładzinowych. Metabolity eliminowane są głównie przez nerki (około 80%) i w mniejszym stopniu z kałem (około 20%).
białko osocza krwi, demetylacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, faza eliminacji, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa, komórki okładzinowe żołądka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pantoprazolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, pole pod krzywą stężenia w czasie, pole pod krzywą stężenia w osoczu, pompa protonowa, słaby metabolizer, sprzęganie z siarczanem, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenzetto 1,53 mg/dawkę

Produkt leczniczy Lenzetto w postaci aerozolu przezskórnego dostarcza estradiol w dawce 1,53 mg/dawkę (1,58 mg estradiolu półwodnego) w objętości 90 µl roztworu. Po aplikacji na skórę preparat wysycha średnio w 90 sekund, a stan stężenia równowagi estrogenów w surowicy osiągany jest po 7-8 dniach stosowania. Farmakokinetyka charakteryzuje się stabilnym stężeniem estradiolu przez całą dobę, z maksymalnymi wartościami między 2 a 6 rano. W badaniach klinicznych 12-tygodniowych u kobiet po menopauzie wykazano nieliniowy wzrost ekspozycji na estradiol wraz ze wzrostem liczby dawek (1, 2 lub 3 dawki/dobę), z wartościami Cmax dla estradiolu odpowiednio 31,2, 46,1 i 48,4 pg/ml oraz Cmin 10,3, 16,4 i 18,9 pg/ml. Estron wykazywał Cmax 47,1-67,4 pg/ml i Cmin 29,0-44,1 pg/ml. Aplikacja filtra przeciwsłonecznego przed Lenzetto nie wpływa na wchłanianie, natomiast po aplikacji zmniejsza je o około 10%. Wchłanianie estradiolu jest zróżnicowane w zależności od miejsca aplikacji, z mniejszym wchłanianiem na brzuchu w porównaniu do przedramienia i uda.
aerozol przezskórny, albumina, biodostępność, estradiol, estradiol półwodny, estriol, estron, farmakokinetyka, filtr przeciwsłoneczny, globulina wiążąca hormony płciowe, hormonalna terapia zastępcza, menopauza, parametr farmakokinetyczny, recyrkulacja jelitowo-wątrobowa, SHBG, siarczan estronu, sprzęganie z siarczanem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranloc Med 20 mg

Pantoprazol, substancja czynna leku Ranloc Med w dawce 20 mg w postaci tabletek dojelitowych, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-80 mg, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Po podaniu doustnym pantoprazol jest szybko i całkowicie wchłaniany, z biodostępnością około 77%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 1-1,5 μg/ml po 2,0-2,5 godzinach (tmax). Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~98%), a objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a klirens wynosi około 0,1 l/h/kg. Okres półtrwania pantoprazolu w fazie eliminacji to około 1 godzina, jednak ze względu na specyficzne wiązanie z pompą protonową, czas działania farmakologicznego jest dłuższy niż okres półtrwania. Metabolity, głównie demetylopantoprazol, są eliminowane głównie przez nerki (~80%), z okresem półtrwania około 1,5 godziny.
białko osocza, biotransformacja leku, demetylopantoprazol, dializoterapia, dostępność biologiczna, geriatria, kinetyka osoczowa, komórki okładzinowe, kumulacja leku, pantoprazol, pompa protonowa, skala Child-Pugh, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, tabletka dojelitowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zahamowanie wydzielania kwasu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anesteloc 40 mg 40 mg

Pantoprazol, substancja czynna leku Anesteloc 40 mg, charakteryzuje się szybkim i liniowym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) 2-3 μg/ml po około 2,5 godzinach. Biodostępność wynosi około 77%, a jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, jedynie opóźnia początek działania. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (98%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Pantoprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C19, z alternatywnym szlakiem przez CYP3A4, co ma znaczenie u osób z obniżoną aktywnością CYP2C19. Okres półtrwania leku wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (80%) oraz w mniejszym stopniu z kałem (20%).
AUC, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, indeks terapeutyczny, klasyfikacja Childa, klirens, marskość wątroby, metabolizm pantoprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pantoprazol, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny CYP2C19, przestrzeń pozakomórkowa, sprzęganie z siarczanem, stężenie w surowicy, szlaki metaboliczne, T1/2, tabletka dojelitowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Foradil 12 mcg

Formoterol fumaranu dwuwodny, zawarty w produkcie leczniczym Foradil w dawce 12 μg w postaci proszku do inhalacji, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu wziewnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 266 pmol/l już po 5 minutach u zdrowych ochotników po dawce 120 μg. U pacjentów z POChP stosujących dawki terapeutyczne 12-24 μg dwa razy na dobę, średnie stężenia formoterolu w osoczu wahają się od 11,5 do 50,3 pmol/l w różnych punktach czasowych (10 min, 2 h, 6 h). Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64% (w tym 34% z albuminami), a jego klirens nerkowy wynosi 150 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji osocza wynosi około 10 godzin, natomiast enancjomery (R,R)- i (S,S)- wykazują okresy półtrwania odpowiednio 13,9 i 12,3 godzin na podstawie wydalania w moczu. Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej stanowi 7-10% dawki u pacjentów z astmą lub POChP, z dominacją enancjomeru (S,S)- (60%) nad (R,R)- (40%).
albuminy, cytochrom P450, deformylacja, działanie terapeutyczne, enancjomery formoterolu, farmakokinetyka, formoterol, fumaran formoterolu, izoenzymy UGT, klirens nerkowy, O-demetylacja, okres półtrwania, POChP, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Mercapharm 40 mg

Pantoprazol, podawany doustnie w dawce 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) 2-3 μg/ml po około 2,5 godzinach (tₘₐₓ). Dostępność biologiczna wynosi około 77%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~98%) i dystrybuuje głównie w przestrzeni pozakomórkowej (objętość dystrybucji ~0,15 l/kg). Pantoprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz alternatywnie przez CYP3A4. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Metabolity eliminowane są głównie przez nerki (80%) i częściowo z kałem (20%). Polimorfizm CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę – u słabo metabolizujących AUC jest 6-krotnie wyższe, a Cₘₐₓ o 60% większe, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania.
CYP2C19, CYP3A4, czas do osiągnięcia Cmax, demetylacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, dostępność biologiczna, farmakokinetyka pantoprazolu, intensywny metabolizer, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, marskość wątroby, metabolit pantoprazolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm CYP2C19, pompa protonowa, słaby metabolizer, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ascorgem 100 mg/ml

Kwas askorbinowy zawarty w produkcie Ascorgem 100 mg/ml charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z jelita czczego, co zapewnia wysoką biodostępność po podaniu doustnym w formie kropli. Po absorpcji, około 25% witaminy C wiąże się z białkami osocza, pozostając w większości w formie wolnej, co umożliwia szeroką dystrybucję do surowicy i komórek krwi. Metabolizm witaminy C obejmuje przemiany oksydoredukcyjne do kwasu dehydroaskorbinowego, sprzęganie z siarczanem oraz przemiany do kwasu szczawiowego, co ma znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem kamicy nerkowej. Wydalanie zachodzi głównie przez nerki, z mechanizmem progu nerkowego, który pozwala na eliminację nadmiaru kwasu askorbinowego w postaci niezmienionej, minimalizując jednocześnie straty przy niskich stężeniach osoczowych.
biodostępność leku, biotransformacja kwasu askorbowego, dializoterapia, dystrybucja tkankowa, funkcja antyoksydacyjna, hemodializa, jelito czcze, kamica nerkowa, krople doustne, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas szczawiowy, leczenie dializacyjne, metabolit siarczanowy, pacjent dializowany, próg nerkowy, przemiana oksydoredukcyjna, sprzęganie z siarczanem, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, witamina C, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febrisan (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Febrisan to preparat zawierający 750 mg paracetamolu, 60 mg kwasu askorbinowego oraz 10 mg fenylefryny chlorowodorku w jednej saszetce 5 g proszku musującego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 30 minut do 2 godzin (średnio 1 godzina). Objętość dystrybucji wynosi 0,9-1 l/kg u dorosłych i 0,8-1 l/kg u dzieci gorączkujących, a wiązanie z białkami osocza to około 25%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym u dorosłych i siarczanowym u dzieci, oraz przez cytochrom P-450 do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinonu. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem (90% dawki) w postaci koniugatów, z okresem półtrwania 1,6-3,8 h u dorosłych i 1,8-4,0 h u dzieci. Fenylefryna ma biodostępność 38%, objętość dystrybucji około 40 l, jest metabolizowana w ścianie jelita cienkiego do kwasu m-hydroksymigdałowego, a jej okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. Kwas askorbinowy dobrze się absorbuje, przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany z mlekiem, metabolizowany do szczawianów i kwasu dehydroaskorbowego, a jego wydalanie z moczem zależy od progu nerkowego 1,4 mg/100 ml oraz stanu wysycenia organizmu witaminą C.
bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P-450, fenylefryna chlorowodorek, glutation wątrobowy, koniugaty siarczanowe, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas glukuronowy, kwas m-hydroksymigdałowy, N-acetylo-p-benzochinon, objętość dystrybucji, paracetamol, próg nerkowy, przestrzeń pozakomórkowa, ściana jelita cienkiego, sprzęganie z siarczanem, stężenie we krwi, uszkodzenie komórek wątrobowych, wchłanianie z przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol Accord 40 mg

Pantoprazol Accord w dawce 40 mg wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) i objętością dystrybucji około 0,15 l/kg. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz częściowo przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Mimo krótkiego t½, efekt farmakologiczny utrzymuje się dłużej dzięki trwałemu wiązaniu z pompą protonową komórek okładzinowych. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (~80%), z okresem półtrwania metabolitu demetylowanego około 1,5 godziny. U osób z deficytem CYP2C19 (ok. 3% populacji europejskiej) obserwuje się 6-krotny wzrost AUC i 60% wzrost Cmax, jednak bez konieczności zmiany dawkowania.
biodostępność, cytochrom P450, demetylopantoprazol, dializoterapia, dysfagia, efekt farmakologiczny, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, liniowość kinetyki, marskość wątroby, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby intensywnie metabolizujące, osoby wolno metabolizujące, pantoprazol sodowy, pole pod krzywą, pompa protonowa, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol SUN 40 mg

Pantoprazol wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny w dawkach od 10 do 80 mg, zarówno po podaniu dożylnym, jak i doustnym. Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz ograniczoną objętością dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującą demetylacją przez CYP2C19 i sprzęganiem z siarczanem, a alternatywnym szlakiem jest utlenienie przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu u osób zdrowych wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg masy ciała. Metabolity eliminowane są głównie przez nerki (80%) i w mniejszym stopniu z kałem (20%). U około 3% populacji europejskiej, z brakiem funkcjonalnego CYP2C19, obserwuje się 6-krotny wzrost AUC i 60% wzrost Cmax, jednak bez konieczności zmiany dawkowania.
AUC, demetylacja, demetylopantoprazol, dializa, dystrybucja leku, eliminacja leku, enzym CYP2C19, enzym CYP3A4, klirens, marskość wątroby, metabolizm pantoprazolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby intensywnie metabolizujące, osoby słabo metabolizujące, pantoprazol, parametr farmakokinetyczny, pompa protonowa, skala Childa-Pugha, sprzęganie z siarczanem, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Genoptim 40 mg

Pantoprazol w dawce 40 mg (zawarty w tabletce dojelitowej 45,1 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) około 2-3 μg/ml po 2-2,5 godzinach. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg, a biodostępność doustna wynosi około 77%. Pantoprazol wiąże się silnie z białkami surowicy (~98%) i ma objętość dystrybucji około 0,15 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%) i w mniejszym stopniu z kałem (20%). U osób z genetycznie obniżoną aktywnością CYP2C19 (ok. 3% populacji europejskiej) AUC pantoprazolu wzrasta 6-krotnie, a Cmax o 60%, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek farmakokinetyka leku pozostaje niezmieniona, a dializa usuwa jedynie niewielkie ilości pantoprazolu i jego metabolitów.
AUC, biodostępność leku, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, droga eliminacji, intensywny metabolizer, klasyfikacja Childa, klirens leku, komórki okładzinowe, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol sodowy półtorawodny, parametr farmakokinetyczny, pompa protonowa, słaby metabolizer, sprzęganie z siarczanem, stężenie w surowicy, tabletka dojelitowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nolpaza control 20 mg

Pantoprazol, substancja czynna leku Nolpaza control 20 mg, wykazuje liniową kinetykę farmakokinetyczną w zakresie dawek 10-80 mg, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 77%, a maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiąga 1-1,5 μg/ml po 2,0-2,5 godzinach (tmax). Lek charakteryzuje się niewielką objętością dystrybucji (~0,15 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z powstaniem demetylopantoprazolu, który jest wydalany głównie przez nerki (80%). Klirens pantoprazolu wynosi około 0,1 l/h/kg, a okres półtrwania (t½) około 1 godziny, co nie przeszkadza w długotrwałym działaniu leku ze względu na specyficzne wiązanie z pompą protonową w komórkach okładzinowych żołądka.
AUC, biodostępność, biotransformacja leku, Cmax, demetylopantoprazol, dializa, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, pompa protonowa, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek