deformylacja
Deformylacja to proces biochemiczny polegający na usunięciu grupy formylowej (CHO) z cząsteczki. W kontekście medycznym i biologicznym, deformylacja ma szczególne znaczenie w procesie dojrzewania białek, zwłaszcza w komórkach prokariotycznych oraz w mitochondriach i chloroplastach komórek eukariotycznych.
Proces ten jest katalizowany przez enzymy zwane deformylazami peptydowymi, które odszczepiają grupę formylową od N-końcowej metioniny w nowopowstających łańcuchach peptydowych. Deformylacja jest istotnym etapem potranslacyjnych modyfikacji białek, które są niezbędne dla uzyskania przez białko prawidłowej struktury i funkcji biologicznej.
Zaburzenia procesu deformylacji mogą prowadzić do nieprawidłowego dojrzewania białek, co może być powiązane z różnymi stanami patologicznymi. W medycynie, inhibitory deformylazy peptydowej są badane jako potencjalne środki antybakteryjne, ponieważ proces deformylacji jest niezbędny dla bakterii, ale nie dla większości komórek ludzkich.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Foramed 12 mcg/dawkę inh.
Formoterol, zawarty w preparacie Foramed w postaci fumaranu dwuwodnego, stosowany jest w dawkach terapeutycznych 12-24 µg dwa razy na dobę. Charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu wziewnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym już po 5 minutach (266 pmol/l po dawce 120 µg u zdrowych ochotników). U pacjentów z POChP po 12 tygodniach stosowania dawek 12 lub 24 µg dwukrotnie na dobę, stężenia formoterolu w osoczu wynosiły 11,5-25,7 pmol/l oraz 23,3-50,3 pmol/l, mierzone w różnych odstępach czasowych. Formoterol wykazuje umiarkowaną kumulację przy długotrwałym stosowaniu, z wydalaniem niezmienionego leku w moczu wzrastającym od 19% do 73% w zależności od populacji (astma vs POChP). Lek wiąże się z białkami osocza w 61-64%, głównie z albuminami (34%), bez ryzyka wysycenia miejsc wiązania w dawkach terapeutycznych.
astma, biotransformacja, cytochrom P450, deformylacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, Foramed, formoterol, fumaran dwuwodny, fumaran formoterolu, interakcja międzylekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym UGT1A1, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, O-demetylacja, okres półtrwania, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sprzęganie z siarczanem, stężenie leku w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Foradil 12 mcg
Formoterol fumaranu dwuwodny, zawarty w produkcie leczniczym Foradil w dawce 12 μg w postaci proszku do inhalacji, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu wziewnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 266 pmol/l już po 5 minutach u zdrowych ochotników po dawce 120 μg. U pacjentów z POChP stosujących dawki terapeutyczne 12-24 μg dwa razy na dobę, średnie stężenia formoterolu w osoczu wahają się od 11,5 do 50,3 pmol/l w różnych punktach czasowych (10 min, 2 h, 6 h). Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64% (w tym 34% z albuminami), a jego klirens nerkowy wynosi 150 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji osocza wynosi około 10 godzin, natomiast enancjomery (R,R)- i (S,S)- wykazują okresy półtrwania odpowiednio 13,9 i 12,3 godzin na podstawie wydalania w moczu. Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej stanowi 7-10% dawki u pacjentów z astmą lub POChP, z dominacją enancjomeru (S,S)- (60%) nad (R,R)- (40%).
albuminy, cytochrom P450, deformylacja, działanie terapeutyczne, enancjomery formoterolu, farmakokinetyka, formoterol, fumaran formoterolu, izoenzymy UGT, klirens nerkowy, O-demetylacja, okres półtrwania, POChP, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby