Właściwości farmakokinetyczne
Ranloc Med 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Ranloc Med

Pantoprazol, substancja czynna leku Ranloc Med w dawce 20 mg w postaci tabletek dojelitowych, charakteryzuje się spójnym profilem farmakokinetycznym. Zauważalny jest brak różnic w farmakokinetyce zarówno po pojedynczym, jak i wielokrotnym podaniu. W zakresie dawek od 10 do 80 mg kinetyka osoczowa pantoprazolu wykazuje przebieg liniowy, co dotyczy zarówno podania doustnego, jak i dożylnego.¹

Wchłanianie

Pantoprazol po podaniu doustnym podlega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu. Całkowita dostępność biologiczna pantoprazolu w formie tabletki wynosi około 77%. Maksymalne stężenie w surowicy krwi (Cmax) osiągane jest przeciętnie po 2,0-2,5 godziny (tmax) od doustnego podania pojedynczej dawki 20 mg i wynosi około 1-1,5 μg/ml. Wartości te pozostają stabilne także po wielokrotnym podaniu. Istotnym aspektem jest fakt, że jednoczesne spożywanie pokarmu nie wpływa na biodostępność (parametry AUC i Cmax), jednak zwiększa zmienność opóźnienia czasowego (tlag).²

Dystrybucja

Pantoprazol charakteryzuje się objętością dystrybucji wynoszącą około 0,15 l/kg. Substancja ta wykazuje bardzo wysokie powinowactwo do białek osocza – wiązanie z białkami w surowicy krwi wynosi około 98%.³

Biotransformacja

Metabolizm pantoprazolu zachodzi niemal wyłącznie w wątrobie, co czyni ten narząd kluczowym dla biotransformacji tej substancji czynnej.⁴

Eliminacja

Klirens pantoprazolu wynosi około 0,1 l/h/kg, natomiast okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji to około 1 godzina. Odnotowano przypadki, w których występowało opóźnienie eliminacji. Warto podkreślić, że ze względu na specyficzne wiązanie się pantoprazolu z pompą protonową w komórkach okładzinowych, okres półtrwania w fazie eliminacji nie jest skorelowany z dłuższym okresem działania farmakologicznego, objawiającym się zahamowaniem wydzielania kwasu.⁵

Metabolity pantoprazolu są eliminowane głównie przez nerki (około 80%), pozostała część jest wydalana z kałem. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który podlega procesom sprzęgania z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu wynosi około 1,5 godziny, co nie stanowi znaczącego wydłużenia w porównaniu z okresem półtrwania samego pantoprazolu.⁶

Farmakokinetyka u specjalnych grup pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, włączając osoby poddawane dializoterapii, nie jest konieczna modyfikacja dawkowania pantoprazolu. Dializa usuwa jedynie niewielkie ilości leku. Analogicznie jak u osób zdrowych, okres półtrwania pantoprazolu pozostaje krótki. Mimo że u tych pacjentów okres półtrwania głównego metabolitu jest umiarkowanie wydłużony (do 2-3 godzin), wydalanie nadal przebiega sprawnie i nie dochodzi do kumulacji leku w organizmie.⁷

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się znaczące zmiany w parametrach farmakokinetycznych pantoprazolu. U osób z zaburzeniami sklasyfikowanymi według skali Child-Pugh jako klasa A, B lub C, okres półtrwania ulega wydłużeniu z normalnej wartości do zakresu 3-7 godzin. Wartości AUC zwiększają się 3-6-krotnie, podczas gdy maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wzrasta tylko nieznacznie, około 1,3-krotnie w porównaniu z osobami zdrowymi.⁸

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku obserwuje się niewielkie zwiększenie wartości AUC oraz Cmax w porównaniu z młodszymi ochotnikami. Te różnice nie mają jednak istotnego znaczenia klinicznego, co oznacza, że standardowy schemat dawkowania może być stosowany u pacjentów geriatrycznych.⁹

Kluczowe właściwości farmakokinetyczne