pole pod krzywą stężenia w czasie
Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC – Area Under the Curve) to parametr farmakokinetyczny, który opisuje całkowitą ekspozycję organizmu na substancję czynną. Jest to wartość liczbowa obliczana jako pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia leku we krwi od czasu po podaniu pojedynczej dawki.
Parametr AUC stanowi kluczowy wskaźnik w badaniach biorównoważności i biodostępności leków. Większe wartości AUC oznaczają wyższą ekspozycję organizmu na lek, co może przekładać się na silniejsze działanie farmakologiczne. Jednostką AUC jest stężenie pomnożone przez czas (np. mg·h/L).
W praktyce klinicznej AUC wykorzystuje się do oceny skuteczności terapeutycznej, dostosowywania dawek leków oraz przewidywania potencjalnych interakcji lekowych. W przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, monitorowanie AUC może być niezbędne do zapewnienia skuteczności leczenia przy jednoczesnej minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
Obliczanie AUC może odbywać się metodą trapezów (najprostsza metoda numeryczna) lub za pomocą bardziej zaawansowanych modeli matematycznych. W badaniach klinicznych parametr ten jest często standaryzowany względem dawki leku (AUC/D) w celu porównania różnych preparatów lub schematów dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed zawiera solifenacynę bursztynian (6 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po wielokrotnym podaniu, tmax dla solifenacyny wynosi 4,27–4,76 h, a dla tamsulosyny 3,47–5,65 h. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5–32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56–13,3 ng/ml; AUC dla solifenacyny wynosi 528–601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1–222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70–79%. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa Cmax tamsulosyny o 54% i AUC o 33%, nie wpływając na farmakokinetykę solifenacyny. Interakcje z werapamilem powodują wzrost Cmax i AUC obu substancji, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Okres półtrwania wynosi odpowiednio 49,5–53,0 h dla solifenacyny i 12,8–14,0 h dla tamsulosyny. Farmakokinetyka obu leków wykazuje zmienność zależną od wieku, wzrostu i stężenia α1-kwaśnej glikoproteiny, jednak bez klinicznego wpływu na dawkowanie.
4R-hydroksy solifenacyna, 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, biodostępność solifenacyny, efekt pierwszego przejścia, gamma-glutamylotranspeptydaza, hemodializa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w osoczu, N-glukuronid, N-tlenek solifenacyny, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia w czasie, siarczan tamsulosyny, skala Child-Pugh, solifenacyny bursztynian, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina