pole pod krzywą stężenia w osoczu
Pole pod krzywą stężenia w osoczu (Area Under the Curve, AUC) to parametr farmakokinetyczny stosowany do oceny całkowitej ekspozycji organizmu na substancję leczniczą. Jest to ilościowa miara reprezentująca całkowitą ilość leku w krwiobiegu po jego podaniu, wyrażona jako stężenie leku w czasie.
AUC jest obliczane jako całka matematyczna z krzywej stężenia leku w osoczu w funkcji czasu. Parametr ten jest kluczowy w badaniach biorównoważności, gdzie porównuje się różne formulacje tego samego leku lub generyki z lekiem oryginalnym. Wyższe wartości AUC wskazują na większą biodostępność substancji aktywnej.
W praktyce klinicznej pomiar AUC pomaga w dostosowaniu dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym, oraz w monitorowaniu terapii u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby. Jest również istotnym parametrem w badaniach interakcji lekowych, gdzie zmiany w wartości AUC mogą wskazywać na potencjalne interakcje farmakokinetyczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina PR 200 mg
Lek ApoTiapina PR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu w dawkach 200 mg, 300 mg lub 400 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia podanie raz na dobę. Maksymalne stężenie kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiągane jest po około 6 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu z preparatem o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax kwetiapiny o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z wydalaniem w 73% z moczem i 21% z kałem, przy mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej.
aktywny metabolit, ApoTiapina PR, AUC, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o przedłużonym uwalnianiu, substancja macierzysta, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znormalizowane stężenie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Solinea 120 mg
Febuksostat, inhibitor oksydazy ksantynowej stosowany w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od dawki, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w zakresie 10-120 mg oraz większym niż proporcjonalnym wzrostem AUC przy dawkach 120-300 mg. Lek wykazuje szybkie wchłanianie (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępność (≥84%), a jego okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu dawki 80 mg Cmax wynosi 2,8-3,2 μg/ml, a po 120 mg 5,0-5,3 μg/ml. Febuksostat wiąże się silnie z białkami osocza (~99,2%), a jego metabolizm odbywa się głównie przez koniugację (UGT 1A1, 1A8, 1A9) i oksydację (CYP1A1, 1A2, 2C8, 2C9), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów. Eliminacja leku jest dwutorowa: około 49% dawki wydalane jest z moczem (3% niezmieniony lek, 30% acyloglukuronid, 13% metabolity utleniające), a 45% z kałem (12% niezmieniony lek, 25% metabolity utleniające). Interakcje z pokarmem bogatym w tłuszcze obniżają Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków.
acyloglukuronid, biodostępność leku, cytochrom P450, dna moczanowa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka febuksostatu, glukuronid, hiperurykemia, inhibitor oksydazy ksantynowej, izoenzym, klasyfikacja Childa-Pugha, koniugacja, kwas moczowy w surowicy, metabolit hydroksylowy, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia w osoczu, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu krwi, transferaza urydylodifosfoglukuronowa, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Groprinosin Baby 50 mg/ml
Groprinosin Baby w formie syropu (50 mg/ml) zawiera inozynę pranobeks, będącą kompleksem inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym inozyna pranobeks jest szybko i niemal całkowicie (90%) wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej składniki dystrybuują się do wielu narządów, z najwyższą aktywnością w nerkach i płucach. U ludzi po podaniu 1 g leku maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA (osiągane po 1 godzinie). Okres półtrwania wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA, a głównymi metabolitami są odpowiednio N-tlenek DIP i o-acyloglukuronid PAcBA.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, aktywność promieniotwórcza, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja leku, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, materiał znakowany radioaktywnie, metabolizm, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, stan równowagi, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fexofenadine hydrochloride Cipla 180 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa feksofenadyny chlorowodorku wykazały korzystny profil toksykologiczny i farmakologiczny. W badaniach na psach podawano dawkę 450 mg/kg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, co znacznie przekracza dawki kliniczne, bez istotnych objawów toksycznych poza sporadycznymi wymiotami. Analizy pośmiertne nie wykazały zmian patologicznych, a badania farmakokinetyczne na szczurach potwierdziły brak przenikania leku przez barierę krew-mózg, co eliminuje ryzyko działań niepożądanych ze strony OUN. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo jednoznacznie wskazały na brak mutagenności feksofenadyny, a badania kancerogenności na modelach zwierzęcych (szczury, myszy) z terfenadyną do 150 mg/kg/dobę nie wykazały działania rakotwórczego, potwierdzając bezpieczeństwo stosowania leku pod względem ryzyka genetycznego i nowotworowego.
antyhistaminik drugiej generacji, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, bariera krew-mózg, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, feksofenadyna chlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia w osoczu, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, rozwój pourodzeniowy, rozwój prenatalny, terfenadyna, test mutagenności - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Solinea 80 mg
Febuksostat wykazuje farmakokinetykę liniową w dawkach od 10 mg do 120 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax oraz AUC do dawki, natomiast w zakresie 120-300 mg obserwuje się większe niż proporcjonalne zwiększenie AUC. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 5-8 godzin, a lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępnością ≥84%. Spożycie tłustych posiłków obniża Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez istotnego wpływu klinicznego na redukcję stężenia kwasu moczowego, co pozwala na podawanie febuksostatu niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 29-75 l, a lek wiąże się z białkami osocza w około 99,2%. Metabolizm zachodzi głównie przez UDP-glukuronozylotransferazy (UGT 1A1, 1A8, 1A9) oraz cytochromy P450 (CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9), prowadząc do powstania czterech aktywnych metabolitów.
acyloglukuronid, analiza farmakokinetyczna i farmakodynamiczna, biodostępność leku, cytochrom P450, czynny metabolit, dna moczanowa, farmakokinetyka liniowa, febuksostat, glukuronid, hiperurykemia, izoenzym CYP, izoenzym UGT, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm w organizmie, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, przewód pokarmowy, UDP-glukuronozylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Eugia 40 mg
Pantoprazol wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 80 mg, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej). Substancja wiąże się w około 98% z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,15 L/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym szlakiem demetylacji przez CYP2C19 i sprzęganiem z siarczanem, oraz alternatywnym utlenianiem przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 L/h/kg. Mimo krótkiego okresu półtrwania, efekt farmakodynamiczny utrzymuje się dłużej dzięki specyficznemu wiązaniu z pompą protonową komórek okładzinowych. Metabolity eliminowane są głównie przez nerki (około 80%) i w mniejszym stopniu z kałem (około 20%).
białko osocza krwi, demetylacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, faza eliminacji, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa, komórki okładzinowe żołądka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pantoprazolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, pole pod krzywą stężenia w czasie, pole pod krzywą stężenia w osoczu, pompa protonowa, słaby metabolizer, sprzęganie z siarczanem, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek