N-dimetyloamino-2-propanol
N-dimetyloamino-2-propanol to związek chemiczny należący do grupy aminoalkoholi, posiadający grupę dimetyloaminową oraz grupę hydroksylową przy drugim atomie węgla. Związek ten znajduje zastosowanie w medycynie jako prekursor w syntezie niektórych leków, szczególnie tych o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy.
W praktyce klinicznej pochodne N-dimetyloamino-2-propanolu wykorzystywane są w farmakologii jako składniki leków o działaniu antycholinergicznym, spazmolitycznym oraz miejscowo znieczulającym. Związek ten może stanowić również bazę do syntezy leków przeciwhistaminowych czy środków stosowanych w anestezjologii.
Ważnym aspektem farmakologicznym związków zawierających strukturę N-dimetyloamino-2-propanolu jest ich zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg, co umożliwia ich działanie na poziomie ośrodkowego układu nerwowego. W zależności od modyfikacji chemicznych, pochodne tego związku mogą wykazywać różnorodne efekty terapeutyczne przy odmiennych profilach bezpieczeństwa.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Viruzine Forte zawiera inozynę pranobeks, będącą kompleksem inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (≥90%) oraz szeroką dystrybucją w organizmie, z najwyższą aktywnością w nerkach, płucach, wątrobie i sercu. Maksymalne stężenia w osoczu osiągają 3,7 µg/ml dla DIP po 2 godzinach oraz 9,4 µg/ml dla PacBA po 1 godzinie. Metabolizm obejmuje przemiany DIP do N-tlenku DIP oraz PacBA do o-acyloglukuronidu, a inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego, którego stężenie wykazuje wahania ±10% w 1-3 godzinie po podaniu. Wydalanie następuje głównie przez nerki, z odzyskiem 85% dawki PacBA i 95% DIP wraz z metabolitami w moczu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, AUC, biodostępność, degradacja puryn, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, stan równowagi, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wydalanie -
Leksykon leków
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Inuprin, to kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%). Farmakokinetyka składników kompleksu wykazuje odrębne profile: maksymalne stężenie w osoczu dla DIP wynosi 3,7 μg/ml po 2 godzinach, a dla PAcBA 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Metabolizm prowadzi do powstania głównych metabolitów: N-tlenku dla DIP oraz o-acyloglukuronidu dla PAcBA. Wydalanie z moczem jest efektywne, z odzyskiem ≥76% dla DIP i ≥90% dla PAcBA, co potwierdza skuteczną eliminację i dobrą biodostępność obu składników (AUC ≥88% dla DIP i ≥77% dla PAcBA).
4-acetamidobenzoesan, aktywność promieniotwórcza, biodostępność, dystrybucja leku, inozyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolity purynowe, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo leku, stężenie osoczowe, szlak metaboliczny, tolerancja dawki, znakowanie radioaktywne -
Leksykon leków
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Virumed 1000 mg w postaci proszku do sporządzania roztworu doustnego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (≥90%) po podaniu doustnym. Składnik ten jest kompleksowo metabolizowany, gdzie inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego, DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) metabolizowany jest do N-tlenku, a kwas p-acetamidobenzoesowy (PAcBA) do o-acyloglukuronidu. Maksymalne stężenia w osoczu dla DIP i PAcBA wynoszą odpowiednio 3,7 µg/mL (po 2 godzinach) oraz 9,4 µg/mL (po 1 godzinie). W warunkach stanu równowagi, przy dawkowaniu 4 g/dobę, wydalanie PAcBA i jego metabolitów z moczem sięga około 85%, a DIP i jego metabolity są odzyskiwane w 95% w postaci niezmienionej lub jako N-tlenek DIP.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, AUC osoczowe, biodostępność leku, degradacja puryn, dystrybucja tkankowo-narządowa, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, proszek do sporządzania roztworu doustnego, przewód pokarmowy, składowa inozynowa, stan równowagi farmakokinetycznej, substancja znakowana radioaktywnie -
Leksykon leków
Groprinosin Baby w formie syropu (50 mg/ml) zawiera inozynę pranobeks, będącą kompleksem inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym inozyna pranobeks jest szybko i niemal całkowicie (90%) wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej składniki dystrybuują się do wielu narządów, z najwyższą aktywnością w nerkach i płucach. U ludzi po podaniu 1 g leku maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA (osiągane po 1 godzinie). Okres półtrwania wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA, a głównymi metabolitami są odpowiednio N-tlenek DIP i o-acyloglukuronid PAcBA.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, aktywność promieniotwórcza, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja leku, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, materiał znakowany radioaktywnie, metabolizm, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, stan równowagi, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego -
Leksykon leków
Inozyna pranobeks, zawarta w preparacie Groprinosin w stężeniu 50 mg/ml, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności trzech składników: inozyny, N,N-dimetyloamino-2-propanolu (DIP) oraz kwasu p-acetamidobenzoesowego (PacBA) w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym inozyna pranobeks charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (około 90%), z maksymalnymi stężeniami w osoczu wynoszącymi 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PacBA (osiągane po 1 godzinie). Biodostępność obu składników jest wysoka, potwierdzona wartościami AUC przekraczającymi odpowiednio 88% dla DIP i 77% dla PacBA. Metabolizm inozyny prowadzi do powstania kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z czego do 70% dawki może być wydalane w postaci kwasu moczowego (dane ze zwierząt). Wydalanie z moczem stanowi około 85% dawki dla PacBA i 95% dla DIP oraz jego metabolitu N-tlenku DIP, co wskazuje na efektywną eliminację tych składników.
biodostępność leku, degradacja puryn, dystrybucja leku, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit purynowy, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą, proces eliminacji, stężenie substancji czynnej -
Leksykon leków
Inozyna pranobeks, substancja czynna syropu Neosine forte (500 mg/5 ml), to kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie i niemal całkowite (≥90%) wchłanianie z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem metabolitów w osoczu: DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) 3,7 µg/ml po 2 godzinach oraz PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) 9,4 µg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Metabolity są szeroko dystrybuowane w organizmie, z wysoką koncentracją w nerkach, płucach, wątrobie i innych narządach. Inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego, którego maksymalne stężenie w surowicy waha się ±10% w pierwszych 3 godzinach po podaniu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność leku, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, maksymalne stężenie w osoczu, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, odzyskiwanie z moczem, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą zależności stężenia od czasu, stan równowagi, substancja znakowana radioaktywnie, wchłanianie z przewodu pokarmowego -
Leksykon leków
Produkt leczniczy AKVIR zawiera 500 mg inozyny pranobeksu, będącego kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molowym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje niemal całkowite wchłanianie (≥90%) i szybkie pojawienie się substancji czynnej w osoczu. Maksymalne stężenia składników po podaniu 1 g leku u ludzi wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA (po 1 godzinie). Substancje dystrybuują się szeroko do narządów, z najwyższą aktywnością w nerkach, płucach, wątrobie i sercu. Metabolizm obejmuje przemiany DIP do N-tlenku DIP, PAcBA do o-acyloglukuronidu oraz inozyny do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z eliminacją głównie przez nerki.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, aktywność promieniotwórcza, biodostępność, degradacja puryn, ekspozycja na lek, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm purynowy, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, podanie dożylne, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie kwasu moczowego, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, znakowanie radioaktywne -
Leksykon leków
Eloprine Forte zawiera inozynę pranobeks, będącą kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność około 90%, z szybkim wchłanianiem i maksymalnymi stężeniami w osoczu odpowiednio 3,7 μg/ml dla DIP (N,N-dimetylamino-2-propanol) po 2 godzinach oraz 9,4 μg/ml dla PacBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) po 1 godzinie. Dystrybucja składników obejmuje głównie nerki, płuca, wątrobę i serce, co wskazuje na ich szerokie rozprzestrzenianie i koncentrację w narządach odpowiedzialnych za metabolizm i wydalanie. Metabolizm inozyny prowadzi do wzrostu stężenia kwasu moczowego w osoczu, a główne metabolity to N-tlenek DIP oraz o-acyloglukuronid PacBA.
biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja narządowa, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm inozyny, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenie-czas, stan stacjonarny, znakowanie radioaktywne -
Leksykon leków
Kompleks inozyny pranobeks, będący substancją czynną leku Inuprin Forte w dawce 1000 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥90%) oraz specyficzną farmakokinetyką poszczególnych składników: N,N-dimetyloamino-2-propanolu (DIP) i kwasu p-acetamidobenzoesowego (PAcBA) w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym u ludzi maksymalne stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA (osiągane po 1 godzinie). Okres półtrwania eliminacji DIP wynosi 3,5 godziny, a PAcBA 50 minut. Metabolizm obejmuje powstawanie N-tlenku DIP oraz o-acyloglukuronidu PAcBA, a wydalanie głównie drogą nerkową obejmuje około 85% dawki przy 4 g/dobę, z odzyskiem ≥76% dla DIP i ≥90% dla PAcBA wraz z metabolitami.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, droga nerkowa, faza eliminacji, hipoksantyna, inozyna pranobeks, kompleks inozyny pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stężenie składników, stężenie w osoczu, substancja czynna, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku -
Leksykon leków
Inozyna pranobeks, substancja czynna syropu Eloprine (250 mg/5 ml), wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, z 90% wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Farmakokinetyka obejmuje dwie główne składowe: DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) oraz PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy), które osiągają maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 3,7 μg/ml po 2 godzinach i 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Metabolizm DIP prowadzi do powstania N-tlenku DIP, natomiast PAcBA ulega przemianie do o-acyloglukuronidu. Inozyna jest metabolizowana do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, co utrudnia bezpośrednie śledzenie jej metabolizmu u ludzi. Dystrybucja leku preferencyjnie obejmuje narządy o wysokim przepływie krwi, takie jak nerki, płuca, wątroba i serce.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, dystrybucja w organizmie, eliminacja składników, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm substancji czynnej, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stan równowagi, stężenie leku, wchłanianie substancji czynnej -
Leksykon leków
Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, z niemal całkowitą absorpcją (≥90%) z przewodu pokarmowego. W syropie AKVIR FORTE 5 ml dostarcza 500 mg substancji czynnej. Farmakokinetyka składników jest zróżnicowana: DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 3,7 µg/ml po 2 godzinach (Tmax), a PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) 9,4 µg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Inozyna metabolizowana jest do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z wydalaniem do 70% dawki w postaci kwasu moczowego (dane zwierzęce). Składniki i ich metabolity eliminowane są głównie przez nerki, z odzyskiem w moczu ≥76% dla DIP i ≥90% dla PAcBA, co potwierdza efektywną eliminację nerkową.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność leku, czas maksymalnego stężenia, droga eliminacji, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, maksymalne stężenie w osoczu, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stężenie osoczowe, szlak purynowy, znakowanie radioaktywne -
Leksykon leków
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku AKVIR (250 mg/5 ml, syrop), jest kompleksem inozynowym z 4-acetamidobenzoesanem 2-hydroksypropylodimetyloamoniowym w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność ≥90%, z szybkim wchłanianiem i obecnością w osoczu maksymalnych stężeń DIP (3,7 μg/ml po 2 godzinach) oraz PAcBA (9,4 μg/ml po 1 godzinie). Dystrybucja radioznakowanego leku u małp wskazuje na obecność w kluczowych narządach, takich jak nerki, płuca, wątroba, serce i mózg. Metabolizm inozyny prowadzi do powstania kwasu moczowego, a główne metabolity DIP i PAcBA to odpowiednio N-tlenek DIP oraz o-acyloglukuronid PAcBA. Wydalanie następuje głównie drogą nerkową, z odzyskiem w moczu około 85% dla PAcBA i 95% dla DIP oraz ich metabolitów przy dawkowaniu 4 g/dobę.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, biodostępność doustna, degradacja puryn, dystrybucja leku, faza eliminacji, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolity purynowe, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Inuprin Forte, jest kompleksowym związkiem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzującym się wysoką biodostępnością doustną (≥90%). Po podaniu doustnym u ludzi stężenia maksymalne w osoczu wynoszą 3,7 µg/ml dla N,N-dimetyloamino-2-propanolu (DIP) po 2 godzinach oraz 9,4 µg/ml dla kwasu p-acetamidobenzoesowego (PAcBA) po 1 godzinie. Metabolizm DIP prowadzi głównie do N-tlenku DIP, natomiast PAcBA ulega przekształceniu do o-acyloglukuronidu. Inozyna jest metabolizowana w szlaku degradacji puryn do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3,5 godziny dla DIP oraz 50 minut dla PAcBA, co wskazuje na szybką eliminację składników leku z organizmu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja w organizmie, eliminacja leku, faza eliminacji, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit, metabolizm leku, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, powierzchnia pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie leku -
Leksykon leków
Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po podaniu dawki 1 g, maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 3,7 µg/ml dla DIP (po 2 godzinach) oraz 9,4 µg/ml dla PAcBA (po 1 godzinie). Dystrybucja leku obejmuje wiele narządów, z najwyższą aktywnością promieniotwórczą w nerkach, płucach, wątrobie i sercu, co wskazuje na szeroki zakres działania. Metabolizm DIP prowadzi do powstania N-tlenku DIP, natomiast PAcBA ulega przemianie do o-acyloglukuronidu; inozyna metabolizowana jest do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny. Eliminacja zachodzi głównie drogą nerkową, z odzyskiem ≥76% DIP i ≥90% PAcBA oraz ich metabolitów w moczu, a okres półtrwania wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, aktywność promieniotwórcza, AUC, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja leku, eliminacja nerkowa, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm kwasu moczowego, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, stan równowagi, stężenie szczytowe, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne
