klasyczny lek przeciwpsychotyczny
Klasyczne leki przeciwpsychotyczne, znane również jako neuroleptyki pierwszej generacji, są grupą leków stosowanych przede wszystkim w leczeniu schizofrenii, zaburzeń schizoafektywnych oraz innych stanów psychotycznych. Działają głównie jako antagoniści receptorów dopaminowych D2, blokując przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie mezolimbicznym i mezokortykalnym mózgu.
Do tej grupy leków zaliczamy m.in. chlorpromazynę, haloperidol, perfenazynę, flufenazynę i tiorydazynę. Wprowadzone do praktyki klinicznej w latach 50. XX wieku, zapoczątkowały rewolucję w leczeniu zaburzeń psychotycznych, umożliwiając opanowanie objawów pozytywnych (omamów, urojeń, dezorganizacji myślenia) u wielu pacjentów.
W przeciwieństwie do nowszych, atypowych leków przeciwpsychotycznych, klasyczne neuroleptyki charakteryzują się wysokim powinowactwem do receptorów dopaminowych D2 i stosunkowo niskim do receptorów serotoninowych 5-HT2A. Ta selektywność odpowiada za ich skuteczność wobec objawów pozytywnych, ale również za liczne działania niepożądane, szczególnie objawy pozapiramidowe (parkinsonizm polekowy, dystonie ostre, akatyzję, dyskinezy późne), hiperprolaktynemię oraz zespół złośliwy.
Mimo wprowadzenia nowszych leków atypowych, klasyczne neuroleptyki nadal znajdują zastosowanie w praktyce klinicznej, szczególnie w stanach ostrych pobudzenia psychoruchowego, u pacjentów z dobrą odpowiedzią na te leki w przeszłości oraz w przypadkach, gdy względy ekonomiczne ograniczają dostęp do nowszych preparatów. Wymagają jednak starannego monitorowania pod kątem działań niepożądanych i dostosowywania dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Risperon
Stosowanie rysperydonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem umieralności (4,0% vs 3,1% w grupie placebo; OR 1,21, 95% CI 0,7-2,1), szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu furosemidu, gdzie umieralność wzrasta do 7,3%. Ryzyko zdarzeń niepożądanych naczyniowo-mózgowych (CVAE) jest około trzykrotnie wyższe (3,3% vs 1,2%; OR 2,96, 95% CI 1,34-7,50), zwłaszcza u pacjentów z otępieniem typu mieszanego lub naczyniowego, co wyklucza ich z terapii rysperydonem. Lek należy stosować wyłącznie krótkotrwale w leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera, po wyczerpaniu metod niefarmakologicznych, z regularną oceną potrzeby kontynuacji terapii. Należy zwrócić uwagę na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, wydłużenia QT, żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, leukopenii, agranulocytozy, późnych dyskinez oraz złośliwego zespołu neuroleptycznego, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy’ego.
agranulocytoza, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba Parkinsona, drgawki, działanie przeciwwymiotne, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, klasyczny lek przeciwpsychotyczny, niedociśnienie ortostatyczne, objawy pozapiramidowe, odwodnienie, otępienie naczyniowe, otępienie z ciałami Lewy’ego, późne dyskinezy, priapizm, uporczywa agresja, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie zachowania, zdarzenie niepożądane naczyniowo-mózgowe, zespół wiotkiej tęczówki, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiększenie masy ciała, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klozapol 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Klozapol, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC N05 AH 02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne działanie wobec receptora D4, a także silne działanie anty-alfa-adrenergiczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe i przeciwserotoninergiczne. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie i znaczące działanie uspokajające oraz skuteczność w leczeniu schizofrenii opornej na inne leki, łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne. W badaniu obejmującym 319 pacjentów z lekooporną schizofrenią, 37% wykazało poprawę już w pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, definiowaną jako co najmniej 20% redukcję w Brief Psychiatric Rating Score. Ponadto klozapina poprawia niektóre aspekty funkcji poznawczych i cechuje się mniejszym ryzykiem objawów pozapiramidowych oraz neutralnym wpływem na poziom prolaktyny, co minimalizuje ryzyko ginekomastii, mlekotoku, braku miesiączki i impotencji.
agranulocytoza, akatyzja, badanie hematologiczne, brak miesiączkowania, choroba Parkinsona, dysfagia, dystonia, działanie anty-alfa-adrenergiczne, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, ginekomastia, granulocytopenia, impotencja, katalepsja, klasyczny lek przeciwpsychotyczny, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm działania, mlekotok, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy schizofrenii, prolaktyna, receptor dopaminowy, schizofrenia lekooporna, schizofrenia oporna, układ dopaminergiczny, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie krwiotwórcze - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Risperidon Vipharm
Rysperydon wymaga szczególnej ostrożności u osób starszych z otępieniem ze względu na zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym podwyższonej śmiertelności (4,0% vs. 3,1% placebo, OR 1,21, 95% CI 0,7-2,1) oraz około trzykrotnie zwiększonego ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych (3,3% vs. 1,2% placebo, OR 2,96, 95% CI 1,34-7,50). Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie rysperydonu z furosemidem u pacjentów w wieku średnio 89 lat, co wiąże się z wyższą śmiertelnością (7,3%) w porównaniu do monoterapii. Rysperydon jest wskazany wyłącznie do krótkotrwałego leczenia uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego o umiarkowanym do ciężkiego nasileniu, gdy metody niefarmakologiczne są nieskuteczne. Należy unikać stosowania u pacjentów z otępieniem typu mieszanego lub naczyniowego ze względu na wysokie ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych. Monitorowanie pacjentów pod kątem objawów udaru oraz regularna ocena potrzeby kontynuacji terapii są obligatoryjne.
agranulocytoza, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba Parkinsona, furosemid, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, klasyczny lek przeciwpsychotyczny, kwasica ketonowa, leukopenia, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, objawy pozapiramidowe, odwodnienie, otępienie, otępienie alzheimerowskie, otępienie naczyniowe, otępienie z ciałami Lewy’ego, późna dyskineza, priapizm, śpiączka cukrzycowa, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wydłużenie odstępu QT, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół Reye’a, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Risperidone Grindeks
Rysperydon, stosowany głównie u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, wiąże się ze zwiększonym ryzykiem umieralności (4,0% vs 3,1% placebo; OR 1,21, 95% CI 0,7-2,1) oraz trzykrotnym wzrostem ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych (3,3% vs 1,2% placebo; OR 2,96, 95% CI 1,34-7,50), szczególnie u pacjentów z otępieniem typu mieszanego lub naczyniowego. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu rysperydonu i furosemidu, gdzie śmiertelność wzrastała do 7,3%. Rysperydon jest wskazany wyłącznie do krótkotrwałego leczenia uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera o umiarkowanym do ciężkiego nasileniu, po wyczerpaniu metod niefarmakologicznych. Należy monitorować objawy niedociśnienia ortostatycznego, leukopenii, neutropenii i agranulocytozy, a także ryzyko późnych dyskinez i złośliwego zespołu neuroleptycznego. U pacjentów z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy’ego stosowanie rysperydonu wymaga szczególnej oceny ryzyka i korzyści ze względu na możliwość zaostrzenia objawów i zwiększonej wrażliwości na lek.
agranulocytoza, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba Parkinsona, diuretyk tiazydowy, dysfunkcja nerek, fosfokinaza kreatynowa, furosemid, ginekomastia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, klasyczny lek przeciwpsychotyczny, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, objawy pozapiramidowe, otępienie, otępienie naczyniowe, otępienie w chorobie Alzheimera, otępienie z ciałami Lewy’ego, późna dyskineza, priapizm, prolaktynozależny, rabdomioliza, receptor alfa, rysperydon, splątanie, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie zachowania, zdarzenie niepożądane naczyniowo-mózgowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa