metabolity zopiklonu
Metabolity zopiklonu są to związki chemiczne powstające w wyniku biotransformacji zopiklonu – leku nasennego z grupy cyklopirolonów. Głównym szlakiem metabolicznym zopiklonu jest N-demetylacja i N-oksydacja, prowadzące do powstania N-tlenku zopiklonu oraz N-demetylo-zopiklonu (znany jako eszopiklon), które są farmakologicznie aktywne.
Enzymem odpowiedzialnym za metabolizm zopiklonu jest głównie cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), choć w procesie uczestniczą również CYP2C8 i CYP2C9. Metabolity są wydalane głównie przez nerki, a ich okres półtrwania wynosi od 3,5 do 6 godzin, co jest dłuższe niż w przypadku związku macierzystego (około 5 godzin).
Eszopiklon, jako główny aktywny metabolit, wykazuje działanie hipnotyczne i jest stosowany jako oddzielny lek w niektórych krajach. Metabolity zopiklonu mogą być wykrywane w moczu przez okres do 48 godzin po przyjęciu leku, co ma znaczenie w diagnostyce toksykologicznej oraz monitorowaniu terapeutycznym.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Zopiklon, substancja czynna leku SENZOP (7,5 mg tabletki powlekane), przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, co stwarza potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Stosowanie zopiklonu w ciąży powinno być unikane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo, mimo braku działania teratogennego w badaniach na zwierzętach. Szczególnie niebezpieczne jest stosowanie leku w ostatnim trymestrze ciąży i podczas porodu, gdyż może powodować u noworodka hipotermię, niedociśnienie oraz depresję oddechową. Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, a ich wpływ na ośrodkowy układ nerwowy noworodka, którego metabolizm jest znacznie wolniejszy niż u dorosłych, może być szkodliwy, dlatego lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
bariera łożyskowa, depresja oddechowa, działanie teratogenne, hipotermia, krążenie płodowe, metabolity zopiklonu, metabolizm noworodka, mleko kobiece, niedociśnienie, niedotlenienie, ośrodkowy układ nerwowy, perfuzja narządów, SENZOP, trzeci trymestr ciąży, zopiklon -
Leksykon substancji czynnych
Zopiklon, stosowany w leczeniu bezsenności, wykazuje potencjalny wpływ na płodność, zwłaszcza u samców zwierząt doświadczalnych, co wymaga uwagi u pacjentek w wieku rozrodczym. Stosowanie zopiklonu w ciąży generalnie nie jest zalecane ze względu na przenikanie leku przez łożysko i możliwe efekty na płód, choć badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Dane z kohort obejmujących ponad 1000 kobiet nie wskazują na wzrost wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub podobne substancje w pierwszym trymestrze, jednak obserwowano zwiększoną częstość rozszczepu wargi i podniebienia oraz zmiany w aktywności i rytmie serca płodu przy stosowaniu w późniejszych trymestrach. W ostatnich trzech miesiącach ciąży lub podczas porodu zopiklon może wywołać u noworodków objawy takie jak hipotermia, niedociśnienie, depresja oddechowa, zmniejszenie odruchu ssania, trudności w karmieniu oraz zespół wiotkiego noworodka, a także uzależnienie fizyczne i objawy odstawienia.
badania przedkliniczne, badanie kohortowe, benzodiazepiny, bezsenność, depresja oddechowa, działanie teratogenne, hipotermia, hipotonia, karmienie piersią, metabolity zopiklonu, niedociśnienie tętnicze, obniżone napięcie mięśniowe, odruch ssania, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, przenikanie przez łożysko, rozszczep wargi i podniebienia, ruchy płodu, rytm serca płodu, substancje benzodiazepinopodobne, uzależnienie fizyczne, właściwości farmakologiczne, zespół odstawienny, zespół wiotkiego noworodka, zmniejszenie płodności, zopiklon
