szlak mezolimbiczny
Szlak mezolimbiczny to kluczowy szlak dopaminergiczny w mózgu, który biegnie od pola brzusznego nakrywki (VTA) w śródmózgowiu do układu limbicznego, zwłaszcza jądra półleżącego (nucleus accumbens). Jest on centralnym elementem układu nagrody w mózgu, odpowiedzialnym za wzmacnianie zachowań istotnych dla przetrwania i reprodukcji.
Dysfunkcje szlaku mezolimbicznego są powiązane z wieloma zaburzeniami neuropsychiatrycznymi. Nadmierna aktywność tego szlaku może prowadzić do uzależnień, natomiast nieprawidłowości w przekaźnictwie dopaminergicznym w tym obszarze są związane z objawami pozytywnymi schizofrenii, takimi jak urojenia i halucynacje.
W kontekście farmakoterapii, szlak mezolimbiczny jest celem działania wielu leków. Neuroleptyki blokują receptory dopaminowe D2 w tym szlaku, co pomaga w kontroli objawów psychotycznych. Z kolei substancje uzależniające, takie jak kokaina, amfetamina czy nikotyna, zwiększają stężenie dopaminy w jądrze półleżącym, co stanowi neurobiologiczną podstawę ich działania nagradzającego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 100 mg
Kwetiapina, substancja czynna preparatu Quetiapine Orion, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Dostępna jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg kwetiapiny (fumaran). Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy niskie ryzyko działań pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo hamowanie transportera norepinefryny (NET) oraz częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. Kwetiapina charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowanym do α2-adrenergicznych oraz różnym powinowactwem do receptorów muskarynowych (minimalne dla kwetiapiny, znaczne dla norkwetiapiny). W badaniach przedklinicznych wykazano selektywne hamowanie przewodnictwa w układzie limbicznym bez wpływu na układ nigrostriatalny, co przekłada się na atypowy profil działania i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych nawet przy długotrwałym stosowaniu.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, działania niepożądane pozapiramidowe, działanie antycholinergiczne, epizod manii, fumaran kwetiapiny, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ceurolex SR 4 mg
Przedawkowanie ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Ceurolex SR (dawki 2 mg, 4 mg, 8 mg) prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych w ośrodkowym układzie nerwowym oraz na obwodzie, co manifestuje się objawami dopaminergicznymi takimi jak nudności, wymioty, zawroty głowy, sedacja, pobudzenie psychoruchowe, a także zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego (hipotensja ortostatyczna, tachykardia, bradykardia), neurologicznymi (dyskinezy, halucynacje, splątanie) oraz psychotycznymi (omamy, stany majaczeniowe, urojenia). Nasilenie objawów jest proporcjonalne do dawki, z większym ryzykiem powikłań przy dawkach przekraczających 8 mg, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności wątroby lub przyjmujących inne leki wpływające na układ dopaminergiczny.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, chlorowodorek ropinirolu, dyskineza, efekt synergistyczny, hipotensja ortostatyczna, metoklopramid, monitorowanie elektrokardiograficzne, objawy dopaminergiczne, objawy dyskinetyczne, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, receptor dopaminowy, ropinirol, stan majaczeniowy, szlak mezolimbiczny, układ dopaminergiczny, węgiel aktywowany, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia psychotyczne - Leksykon chorób i schorzeń
Zaburzenie związane z używaniem substancji (uzależnienie od substancji) – Patofizjologia i mechanizm
Zaburzenie związane z używaniem substancji jest przewlekłą chorobą mózgu charakteryzującą się kompulsywnym poszukiwaniem i przyjmowaniem substancji mimo negatywnych konsekwencji. Neurobiologicznie uzależnienie wiąże się z dysfunkcją układu nagrody, głównie szlaku mezolimbicznego, gdzie dochodzi do patologicznego uwalniania dopaminy w jądro półleżące (NAc) z pola brzusznego nakrywki (VTA). Powtarzane używanie substancji prowadzi do neuroadaptacji, takich jak zmiany w stosunku AMPA/NMDA w neuronach dopaminergicznych, wyczerpania rezerw dopaminy oraz rozwoju tolerancji i zależności fizycznej. Objawy odstawienia różnią się w zależności od substancji, przy czym odstawienie opiatów jest nieprzyjemne, ale nie zagraża życiu, natomiast odstawienie alkoholu, benzodiazepin i barbituranów może być śmiertelne. Czynniki genetyczne odpowiadają za 40-60% podatności na uzależnienie, a przewlekły stres i zaburzenia psychiczne, takie jak depresja czy PTSD, znacząco wpływają na rozwój i utrzymanie zaburzenia.
anhedonia, czynnik epigenetyczny, depresja, depresja oddechowa, hormon stresu, jądro półleżące, ketamina, kortyzol, mechanizm neurobiologiczny, mioza, naltrekson, neurodegeneracja, neuron dopaminergiczny, neuroplastyczność, objaw odstawienia, opioid, plastyczność synaptyczna, receptor opioidowy, stymulant, substancja psychoaktywna, szlak mezolimbiczny, tolerancja, uwalnianie dopaminy, uzależnienie od substancji, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie związane z używaniem substancji, zależność fizyczna, zaparcie, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 200 mg
Quetiapine Orion, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AH04). Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i norkwetiapina mają także wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych. Norkwetiapina wykazuje istotne powinowactwo do receptorów muskarynowych, co wiąże się z działaniem antycholinergicznym. Działanie przeciwdepresyjne przypisuje się hamowaniu transportera norepinefryny (NET) oraz częściowemu agonizmowi receptorów 5HT1A przez norkwetiapinę. W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazuje selektywne hamowanie szlaku mezolimbicznego bez wpływu na układ nigrostriatalny, co przekłada się na niskie ryzyko objawów pozapiramidowych nawet przy dawkach skutecznie blokujących receptory D2.
choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, działanie antycholinergiczne, epizod manii, fumaran kwetiapiny, katalepsja, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, transporter norepinefryny, układ nigrostriatalny - Leksykon chorób i schorzeń
Psychoza – Patofizjologia i mechanizm
Psychoza charakteryzuje się utratą kontaktu z rzeczywistością i jest związana z dysfunkcjami w wielu układach neuroprzekaźnikowych, przede wszystkim dopaminergicznym, glutaminianowym, GABA-ergicznym, serotoninergicznym oraz cholinergicznym. Hipoteza dopaminowa, oparta na nadmiernej aktywności receptorów D2 w szlaku mezolimbicznym, pozostaje kluczowa, jednak patogeneza psychozy jest wieloczynnikowa i obejmuje także neurozapalne procesy z udziałem cytokin prozapalnych, zwłaszcza IL-6, stres oksydacyjny oraz dysfunkcję mitochondrialną. Neuroobrazowanie wskazuje na zmniejszenie istoty szarej w korze przedczołowej i skroniowej oraz dysfunkcję sieci neuronalnych, takich jak prążkowie asocjacyjne, kora przedczołowa i wzgórze, co koreluje z objawami psychotycznymi. Ponadto, psychoza może mieć różne etiologie, w tym nadużywanie substancji psychoaktywnych (np. amfetamina, konopie, LSD), choroby neurodegeneracyjne (np. choroba Parkinsona, Alzheimer), zaburzenia endokrynologiczne (np. tyreotoksykoza) oraz czynniki genetyczne i środowiskowe, które wpływają na rozwój i przebieg choroby.
choroba układu nerwowego, cytokina prozapalna, dysfunkcja dopaminergiczna, dysfunkcja mitochondrialna, halucynacje, hipoteza dopaminowa, interleukina-6, klozapina, kwas gamma-aminomasłowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzapalny, model obliczeniowy, neurozapalenie, oś jelitowo-mózgowa, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, przekaźnictwo serotoninergiczne, psychoza indukowana substancjami, psychoza w chorobie Parkinsona, reaktywna forma tlenu, receptor 5-HT2A, receptor D2, receptor glutaminianergiczny, receptor NMDA, schemat poznawczy, stres oksydacyjny, sygnalizacja dopaminergiczna, szlak mezolimbiczny, tyreotoksykoza, zaburzenie dopaminergiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 300 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania receptorowego, obejmującym antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściową agonistyczność receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 400-800 mg/dobę), epizodów maniakalnych (400-800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (300-600 mg/dobę), a także jako terapia wspomagająca w dużej depresji (150-300 mg/dobę). W długoterminowych badaniach wykazano istotne zmniejszenie ryzyka nawrotu schizofrenii (14,3% vs 68,2% placebo przy średniej dawce 669 mg) oraz zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Kwetiapina charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, z niską częstością objawów pozapiramidowych w schizofrenii (7,8%) i manii (11,2%), choć w depresji obserwuje się ich zwiększoną częstość (8,9% vs 3,8% placebo).
ADHD, agonista dopaminy, ciężki epizod depresyjny, ciśnienie tętnicze, czynnik transportujący norepinefrynę, epizod maniakalny, leczenie przeciwdepresyjne, lek stabilizujący nastrój, nawrót choroby, nawrót zmienionego nastroju, neutropenia, niedoczynność tarczycy, objaw pozapiramidowy, objawy psychotyczne, prolaktyna, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, układ pozapiramidowy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketrel 100 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Ketrel, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o wieloreceptorowym mechanizmie działania, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz umiarkowane do dopaminergicznych D1 i D2, co warunkuje jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym niskim ryzyku wystąpienia objawów pozapiramidowych. Dodatkowo, kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina oddziałują na receptory histaminergiczne (duże powinowactwo, działanie sedatywne), α1-adrenergiczne (duże, działanie hipotensyjne), α2-adrenergiczne (umiarkowane, modulacja układu autonomicznego) oraz muskarynowe (umiarkowane do dużego, potencjalne działanie przeciwcholinergiczne). Norkwetiapina wykazuje częściowy agonizm receptorów 5HT1A oraz hamuje transporter norepinefryny (NET), co może przyczyniać się do działania przeciwdepresyjnego. Brak powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych wyklucza działanie anksjolityczne typowe dla tej grupy leków.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, blokada receptora D2, choroba afektywna dwubiegunowa, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie anksjolityczne, działanie hipotensyjne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie sedatywne, epizod maniakalny, interakcja z receptorami, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, lek psychotropowy, monoterapia, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, ośrodkowy układ nerwowy, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sole litu, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, walproinian sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pernazinum 25 mg
Pernazinum, zawierający perazynę, jest lekiem psychotropowym z grupy fenotiazyn o działaniu przeciwpsychotycznym, klasyfikowanym jako pochodna fenotiazyny z grupą piperazynową (kod ATC: N05AB10). Mechanizm działania perazyny opiera się na antagonizmie receptorów dopaminergicznych D1 i D2 w ośrodkowym układzie nerwowym, zwłaszcza w ośrodkach podkorowych, podwzgórzu oraz układzie limbicznym. Ponadto, lek blokuje receptory cholinergiczne, adrenergiczne α1, histaminowe oraz serotoninowe, co wpływa na jego złożony profil farmakodynamiczny. Dostępny jest w dawkach 25 mg i 100 mg, w formie tabletek zawierających odpowiednio 42,1 mg i 168,4 mg dimaleinianu perazyny.
dimaleinian perazyny, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, efekt pozapiramidowy, fenotiazyna, hipotensja ortostatyczna, lek psychotropowy, neuroleptyk klasyczny, ośrodkowy układ nerwowy, perazyna, pochodna fenotiazyny, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, sedacja, szlak mezokortykalny, szlak mezolimbiczny, układ dopaminergiczny, układ nigrostriatalny, właściwości przeciwpsychotyczne, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 50 mg
Kwetiapina, substancja czynna preparatu Symquel XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, alfa-1- i alfa-2-adrenergicznych, a norkwetiapina dodatkowo do receptorów muskarynowych, co tłumaczy potencjalne działania przeciwcholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne norkwetiapiny wiąże się z hamowaniem transportera noradrenaliny oraz częściowym agonizmem receptorów 5HT1A.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, dystonia, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnikowy, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy, substancja czynna, Symquel XR, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina PR 400 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04), działa poprzez złożone oddziaływanie na receptory neuroprzekaźników w OUN, w tym serotoninowe 5HT2, dopaminowe D1 i D2, histaminowe oraz alfa1- i alfa2-adrenergiczne. Jej działanie antagonistyczne jest bardziej selektywne wobec receptorów 5HT2 niż D2, co tłumaczy skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowe właściwości, takie jak hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A, co przyczynia się do efektu przeciwdepresyjnego. Kwetiapina nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych, a jej metabolit wykazuje umiarkowane powinowactwo do receptorów muskarynowych, co może wyjaśniać działanie przeciwcholinergiczne.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, diazepiny oksazepiny tiazepiny, dystonia, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, efekt przeciwdepresyjny, kwetiapina fumaran, lek neuroleptyczny, nadwrażliwość receptorów D2, neurony układu limbicznego, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptory alfa1-adrenergiczne, receptory benzodiazepinowe, receptory dopaminergiczne, receptory dopaminowe D2, receptory histaminergiczne, receptory muskarynowe, receptory neuroprzekaźników, receptory serotoninergiczne, szlak mezolimbiczny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Fair-Med 150 mg
Kwetiapina, substancja czynna preparatu Quetiapine Fair-Med, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04). Jej mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych (odpowiedzialnych za sedację i hipotensję ortostatyczną), umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz zróżnicowane działanie na receptory muskarynowe (niskie u kwetiapiny, umiarkowane do wysokiego u norkwetiapiny), co tłumaczy działanie przeciwcholinergiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co rozszerza spektrum terapeutyczne o właściwości przeciwdepresyjne i przeciwlękowe.
agonista receptora, atypowy lek przeciwpsychotyczny, diazepina, dystonia, działanie cholinergiczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, hipotensja ortostatyczna, katalepsja, kwetiapina, neuroleptyk klasyczny, neuron dopaminergiczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, późna dyskineza, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina PR 300 mg
ApoTiapina PR, zawierająca kwetiapinę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 200 mg, 300 mg, 400 mg), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (ATC: N05AH04). Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują antagonistyczne działanie na receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz dopaminergiczne D1 i D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych w porównaniu z lekami typowymi. Działanie przeciwdepresyjne wiąże się z hamowaniem transportera norepinefryny (NET) oraz częściową agonistyczną aktywnością na receptorach 5HT1A. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach 400-800 mg/dobę wykazała istotną poprawę objawów schizofrenii (ocena PANSS) oraz skuteczność w leczeniu epizodów maniakalnych i depresyjnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. W terapii podtrzymującej dawka średnia wynosiła około 669 mg/dobę, a ryzyko nawrotu po 6 miesiącach leczenia wynosiło 14,3% w porównaniu do 68,2% w grupie placebo. W badaniach u osób starszych (66-89 lat) stosowano dawki od 50 mg do 300 mg/dobę z dobrą tolerancją i skutecznością.
ADHD, akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, czynnik transportujący norepinefrynę, diazepina, duże zaburzenie depresyjne, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie przeciwcholinergiczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hipokinezja, hormon tarczycy, katalepsja, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, neutrofil, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, remisja, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 300 mg
Kwetiapina, dostępna w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej działanie farmakodynamiczne opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na niskie ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz różne powinowactwo do receptorów muskarynowych (kwetiapina – niewielkie, norkwetiapina – średnie lub znaczne). Norkwetiapina dodatkowo hamuje czynnik transportujący norepinefrynę (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać jej działanie przeciwdepresyjne.
antagonizm receptorowy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, efekt antycholinergiczny, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, katalepsja, kwetiapina, leczenie schizofrenii, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek psycholeptyczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kefrenex 25 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kefrenex, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym profilu receptorowym, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2, średnie do dopaminowych D1 i D2 oraz duże do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć działanie przeciwdepresyjne. Kwetiapina wykazuje skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, stosowana w dawkach od 75 do 800 mg/dobę. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnego wzrostu częstości objawów pozapiramidowych w porównaniu z placebo, a jej atypowy profil działania wiąże się z selektywną blokadą receptorów mezolimbicznych bez wpływu na układ nigrostriatalny. Długoterminowe badania wskazują na skuteczność w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, zwłaszcza w skojarzeniu z lekami stabilizującymi nastrój (sole litu, walproiniany) w dawkach 400-800 mg/dobę podzielonych na dwie dawki.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, antagonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, czynnik transportujący norepinefrynę, depresja w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, diwalproeks, drżenie, duże zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie agonistyczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, mania, mimowolne skurcze mięśni, nadwrażliwość receptorów, neurony układu limbicznego, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, prolaktyna, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sole litu, szlak mezolimbiczny, sztywność mięśni, terapia skojarzona, walproinian, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon chorób i schorzeń
Halucynacje i słyszenie głosów – Patofizjologia i mechanizm
Halucynacje słuchowe, często kojarzone ze schizofrenią, wynikają z zaburzeń funkcji mózgu, zwłaszcza w lewym płacie skroniowym, obejmującym obszary takie jak górna bruzda skroniowa, zakręty Heschla, obszar Wernickego i Broki. Neuroobrazowanie (PET, fMRI) wykazuje zwiększoną aktywność w jądrach podkorowych prążkowia, wzgórza i regionach paralimbicznych. Patogeneza obejmuje dysfunkcje receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT2a, a także zaburzenia przekaźnictwa glutaminergicznego. Modele neurokognitywne, takie jak VOICE i „feed-forward”, wskazują na nieprawidłową aktywację układu limbicznego i defekty w mechanizmach hamujących, co prowadzi do spontanicznej aktywności neuronalnej. Teoria uszkodzonego wyładowania przesunięcia (CD) i hałaśliwej kopii efektywnej (EC) tłumaczy niemożność rozróżnienia wewnętrznej mowy od dźwięków zewnętrznych u pacjentów ze schizofrenią. Halucynacje słuchowe występują także w innych stanach, takich jak otępienie z ciałami Lewy’ego, choroby neurodegeneracyjne, uszkodzenia OUN oraz u osób zdrowych, gdzie mechanizmy mogą się różnić.
aktywność noradrenergiczna, choroba Alzheimera, choroba Parkinsona, funkcjonalny rezonans magnetyczny, górna bruzda skroniowa, halucynacja słuchowa, klozapina, kora słuchowa, lek neuroleptyczny, model neurokognitywny, obszar Broki, obszar Wernickego, otępienie z ciałami Lewy’ego, pozytonowa tomografia emisyjna, przekaźnictwo glutaminergiczne, przezczaszkowa stymulacja magnetyczna, przezczaszkowa stymulacja prądem stałym, receptor dopaminowy, słyszenie głosów, szlak mezolimbiczny, wnioskowanie bayesowskie, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex XR 150 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny, wykazuje antagonizm receptorów 5HT2 i D2 z przewagą działania na 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A i hamuje transporter noradrenaliny (NET), co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych Kwetaplex XR w dawkach 400-800 mg/dobę wykazał istotną poprawę w leczeniu schizofrenii (ocena PANSS) oraz skuteczność w zapobieganiu nawrotom (ryzyko nawrotu 14,3% vs 68,2% placebo po 6 miesiącach). W leczeniu epizodów maniakalnych i depresyjnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym potwierdzono skuteczność w dawkach 300-800 mg/dobę, a także korzystny efekt w terapii wspomagającej u pacjentów z oporną depresją. Długotrwałe stosowanie nie zwiększa częstości działań niepożądanych pozapiramidowych ani istotnie masy ciała, choć obserwuje się umiarkowany wzrost masy ciała (średnio do 3,22 kg do 48 tygodnia). W połączeniu z litem wzrasta częstość działań niepożądanych, zwłaszcza pozapiramidowych i senności.
ADHD, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, duża depresja, dyskineza, dystonia, epizod maniakalny, hormony tarczycy, lek przeciwdepresyjny, lek stabilizujący nastrój, mimowolne skurcze mięśni, neuron dopaminergiczny, neutrofile, objawy pozapiramidowe, parametry hematologiczne, prolaktyna, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, sztywność mięśni, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie maniakalne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pinexet 200 mg 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Pinexet, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych (EPS). Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwcholinergiczne oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne. Kwetiapina i norkwetiapina wykazują także duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co wiąże się z działaniem sedatywnym i ryzykiem hipotensji ortostatycznej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak jej wiązanie z receptorami 5HT2 i D2 utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia skuteczność przy podawaniu dwa razy na dobę.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia komputerowa, hipotensja ortostatyczna, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, mania, nadwrażliwość receptora D2, neuron układu limbicznego, neuron układu nigrostriatalnego, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne diazepiny, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnika, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sedacja, szlak mezolimbiczny, typowy lek przeciwpsychotyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketipinor 100 mg
Ketipinor (kwetiapina w postaci fumaranu) jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, wykazującym działanie antagonistyczne głównie na receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz dopaminergiczne D1 i D2, co tłumaczy jego skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku działań pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (szczególnie norkwetiapina), co może odpowiadać za działania antycholinergiczne i inne efekty farmakologiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, z profilem bezpieczeństwa charakteryzującym się niską częstością objawów pozapiramidowych (7,8% vs. 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs. 11,4% placebo w manii). Kwetiapina jest skuteczna zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem sodu, a jej stosowanie w dawkach do 800 mg/dobę jest dobrze tolerowane.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, diazepiny, duża depresja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek psycholeptyczny, lek stabilizujący nastrój, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ostra mania, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, szlak mezolimbiczny, tkanka mózgowa, transporter norepinefryny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, walproinian sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 150 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04), działa poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może odpowiadać za efekt przeciwdepresyjny. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 400-800 mg/dobę, z lepszym efektem przy 600-800 mg), epizodów maniakalnych (400-600 mg/dobę), epizodów depresyjnych w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (300-600 mg/dobę) oraz jako terapia wspomagająca w dużych zaburzeniach depresyjnych (150-300 mg/dobę). W badaniach długoterminowych kwetiapina wykazała skuteczność w zapobieganiu nawrotom choroby, z istotnym wydłużeniem czasu do nawrotu w porównaniu z placebo.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, badanie przedkliniczne, blokada receptora D2, duże zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, katalepsja, kwetiapina, neuron dopaminergiczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter norepinefryny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 300 mg 300 mg
Kwetiapina, lek atypowy przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje szerokie spektrum działania farmakologicznego, głównie poprzez antagonizm receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą selektywności wobec 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę) oraz różnych faz choroby afektywnej dwubiegunowej, w tym epizodów maniakalnych (dawki do 800 mg/dobę) i depresyjnych (300-600 mg/dobę), z korzystnym profilem bezpieczeństwa i niską częstością objawów pozapiramidowych (7,8% vs 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs 11,4% placebo w manii). W terapii długoterminowej kwetiapina skutecznie wydłuża czas do nawrotu zaburzeń nastroju, szczególnie w skojarzeniu ze stabilizatorami nastroju (dawki 400-800 mg/dobę). Farmakokinetycznie lek charakteryzuje się okresem półtrwania około 7 godzin, jednak receptorowe zajęcie 5HT2 i D2 utrzymuje się do 12 godzin.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, drżenie, dyskinezja, dystonia, emisyjna tomografia pozytonowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hiperprolaktynemia, lek antycholinergiczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk klasyczny, niedoczynność tarczycy, niepokój, objaw pozapiramidowy, pochodna diazepiny, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, szlak mezolimbiczny, sztywność mięśniowa, transporter noradrenaliny, TSH, układ nigrostriatalny, walproinian sodu, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pinexet 25 mg 25 mg
Pinexet zawiera kwetiapinę w postaci fumaranu, dostępny w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg w formie tabletek powlekanych. Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i zmniejszone ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych, przy czym norkwetiapina dodatkowo działa przeciwcholinergicznie poprzez umiarkowane do silnego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać jej działanie przeciwdepresyjne.
antagonizm receptorowy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, emisyjna tomografia komputerowa, fumaran, kwetiapina, mania, neuroleptyk, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 25 mg
Quetiapine Orion to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków, klasyfikowany pod kodem ATC N05AH04, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg, zawierających odpowiednio 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg kwetiapiny fumaran. Substancja czynna oraz jej aktywny metabolit, norkwetiapina, wykazują wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co warunkuje ich działanie przeciwpsychotyczne. Kwetiapina charakteryzuje się selektywnym antagonizmem wobec receptorów 5HT2, co przekłada się na niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Dodatkowo, lek wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych, a norkwetiapina wykazuje działanie antycholinergiczne poprzez wiązanie z receptorami muskarynowymi. Mechanizm działania przeciwdepresyjnego wiąże się z hamowaniem transportera norepinefryny (NET) oraz częściowym agonizmem receptorów 5HT1A przez norkwetiapinę.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, częściowy agonizm, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwdepresyjne, fumaran kwetiapiny, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax 25 mg tabletki powlekane 25 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina, wykazują wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych. Norkwetiapina dodatkowo wykazuje umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co odpowiada za jej właściwości przeciwdepresyjne.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, diazepiny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, Kventiax, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Aurovitas 25 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożone działanie farmakodynamiczne, głównie poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy jej niski profil objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co przyczynia się do efektów przeciwdepresyjnych. Kwetiapina ma wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa1-adrenergicznych, umiarkowane do alfa2-adrenergicznych oraz niskie do muskarynowych, podczas gdy norkwetiapina wykazuje znaczne powinowactwo do receptorów muskarynowych, co wyjaśnia jej działanie przeciwcholinergiczne. W badaniach przedklinicznych i klinicznych potwierdzono jej atypowy profil działania, charakteryzujący się brakiem nadwrażliwości receptorów D2, słabym działaniem kataleptycznym oraz selektywnym hamowaniem przewodnictwa w układzie limbicznym, co przekłada się na niskie ryzyko objawów pozapiramidowych nawet przy dawkach skutecznych.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, diwalproinian, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresji, epizod maniakalny, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, norkwetiapina, objawy depresyjne, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala manii Younga, szlak mezolimbiczny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie nastroju - Leksykon substancji czynnych
Chloropromazyna – Właściwości farmakodynamiczne
Chloropromazyna, substancja czynna preparatów Fenactil, jest pochodną fenotiazyny o kodzie ATC N05AA01, wykazującą silne działanie przeciwpsychotyczne poprzez antagonizm receptorów dopaminowych, zwłaszcza w układzie limbicznym i nigrostriatalnym. Dodatkowo blokuje receptory serotoninergiczne 5-HT2, adrenergiczne α1, muskarynowe oraz histaminowe H1, co przekłada się na jej kompleksowy profil farmakologiczny obejmujący działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwautystyczne oraz przeciwwymiotne. Chloropromazyna wpływa także na ośrodek termoregulacji, wywołując efekt przeciwgorączkowy i obniżenie temperatury ciała. Działanie leku jest dawkozależne – niższe dawki dominują uspokajająco i przeciwlękowo, natomiast wyższe nasilają efekt przeciwpsychotyczny, a działanie przeciwwymiotne ujawnia się już przy niskich stężeniach dzięki blokadzie receptorów dopaminowych w strefie wyzwalającej chemoreceptora.
chloropromazyna, działanie cholinolityczne, działanie przeciwautystyczne, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, działanie przeciwwymiotne, Fenactil, lek przeciwpsychotyczny, neurotransmisja dopaminergiczna, objawy pozapiramidowe, ośrodek termoregulacji, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenotiazyny, przekaźnictwo dopaminergiczne, receptor adrenergiczny α1, receptor dopaminowy, receptor H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5-HT2, strefa wyzwalająca chemoreceptora, szlak mezokortykalny, szlak mezolimbiczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Fair-Med 200 mg
Kwetiapina (Quetiapine Fair-Med) jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (ATC: N05AH04), wykazującym złożony mechanizm działania poprzez antagonizm receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co przyczynia się do efektu przeciwdepresyjnego. Kwetiapina i norkwetiapina wykazują także wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz norkwetiapina do receptorów muskarynowych, co tłumaczy jej działanie sedatywne i przeciwcholinergiczne. W badaniach przedklinicznych potwierdzono jej skuteczność przeciwpsychotyczną, m.in. poprzez hamowanie działania agonistów dopaminy i zwiększenie stężenia metabolitów dopaminy, co wskazuje na blokadę receptorów D2.
agonista dopaminy, antagonizm receptorowy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorowa, depresja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorowa, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α-adrenergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, układ receptorowy, zaburzenie nastroju, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Aurovitas 300 mg
Kwetiapina, substancja czynna preparatu Quetiapine Aurovitas, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na efekt przeciwpsychotyczny przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, alfa1- i alfa2-adrenergicznych oraz muskarynowych (szczególnie norkwetiapina). Norkwetiapina hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 do 800 mg/dobę nie zwiększały częstości występowania objawów pozapiramidowych ani konieczności stosowania leków przeciwcholinergicznych.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, diwalproinian, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod mieszany, kwetiapina o natychmiastowym uwalnianiu, lek neuroleptyczny, lek przeciwcholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, nadwrażliwość receptorów D2, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schorzenie psychiatryczne, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala manii Younga, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenia afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 300 mg
Symquel XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazującym silne powinowactwo antagonistyczne do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2. Jej metabolit aktywny, norkwetiapina, wykazuje dodatkowo działanie hamujące transporter noradrenaliny oraz częściowo agonistyczne wobec receptorów 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. Kwetiapina charakteryzuje się również dużym powinowactwem do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych oraz umiarkowanym do alfa-2-adrenergicznych, przy minimalnym wpływie na receptory muskarynowe, co przekłada się na ograniczone działania pozapiramidowe i muskarynowe w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, dysfagia, dystonia, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, fumaran kwetiapiny, katalepsja, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, profil receptorowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor serotoninowy 5HT1a, szlak mezolimbiczny, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie afektywne, zaburzenie motoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax 200 mg tabletki powlekane 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 (silniejszym niż na dopaminowe D2), dopaminowych D1 i D2, histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych. Aktywny metabolit, norkwetiapina, wykazuje dodatkowo umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych, co tłumaczy działania przeciwcholinergiczne. Norkwetiapina hamuje transporter norepinefryny (NET) oraz działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co przyczynia się do efektów przeciwdepresyjnych kwetiapiny. Proporcja antagonizmu wobec receptorów 5HT2 i D2 odpowiada za skuteczność przeciwpsychotyczną oraz niski profil działań pozapiramidowych.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, kwetiapina, lek anksjolityczny, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, neuroleptyk klasyczny, neuron dopaminergiczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnikowy, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketipinor 200 mg
Ketipinor (kwetiapina) to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków, wykazujący silniejsze antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5HT2 niż dopaminergicznych D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niższym ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina oddziałują również na receptory histaminergiczne, α1- i α2-adrenergiczne oraz muskarynowe, co może tłumaczyć działania antycholinergiczne i sedatywne. Norkwetiapina hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co jest istotne dla efektu przeciwdepresyjnego. W badaniach klinicznych dawki od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w chorobie dwubiegunowej, przy zachowaniu korzystnego profilu bezpieczeństwa i niskiej częstości objawów pozapiramidowych (7,8%–11,2% w porównaniu do placebo). Skuteczność w długoterminowej terapii schizofrenii i profilaktyce nawrotów choroby dwubiegunowej potwierdzono w badaniach otwartych i kontrolowanych, z dawkami 400–800 mg/dobę stosowanymi w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem sodu.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, depresja w chorobie dwubiegunowej, duża depresja, dystonia, działanie antycholinergiczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod maniakalny, Ketipinor, klasyczny neuroleptyk, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, neurony układu limbicznego, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, walproinian sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetina 100 mg
Kwetiapina, klasyfikowana jako atypowy lek przeciwpsychotyczny (kod ATC N05A H04), wykazuje działanie farmakologiczne poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2. Ten profil receptorowy jest kluczowy dla jej skuteczności przeciwpsychotycznej przy jednoczesnym ograniczeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych, typowych dla klasycznych neuroleptyków. Kwetiapina i jej aktywny metabolit, norkwetiapina, wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co odpowiada za działanie sedatywne i hipotensyjne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) oraz działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach przedklinicznych potwierdzono brak nadwrażliwości receptorów D2 oraz minimalne ryzyko wywołania objawów dystonii nawet przy długotrwałym stosowaniu.
agonista dopaminy, agonista receptora 5HT1A, atypowy lek przeciwpsychotyczny, diazepina, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, klasyfikacja ATC, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny