Właściwości farmakodynamiczne leku Kventiax

Kventiax zawiera substancję czynną kwetiapinę w postaci hemifumaranu, która należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych, podgrupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jest to atypowy lek przeciwpsychotyczny, którego właściwości farmakodynamiczne są związane z jego specyficznym mechanizmem działania na receptory w ośrodkowym układzie nerwowym.¹

Mechanizm działania na poziomie receptorowym

Kwetiapina oraz jej aktywny metabolit norkwetiapina oddziałują na liczne receptory neuroprzekaźników w mózgu. Wykazują one powinowactwo do receptorów serotoninowych (5HT2) oraz dopaminowych D1 i D2. Charakterystyczną cechą kwetiapiny, odróżniającą ją od klasycznych neuroleptyków, jest specyficzny profil wiązania receptorowego, gdzie występuje połączenie antagonizmu wobec receptorów 5HT2 i D2 z bardziej wybiórczym działaniem na receptory 5HT2 niż D2. Ten mechanizm działania jest uważany za odpowiedzialny za kliniczne właściwości przeciwpsychotyczne kwetiapiny przy jednocześnie niskiej częstości występowania pozapiramidowych działań niepożądanych.²

Analizując powinowactwo kwetiapiny i norkwetiapiny do innych receptorów, należy podkreślić, że:

• Nie wykazują one zauważalnego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych
• Charakteryzują się dużym powinowactwem do receptorów histaminergicznych
• Wykazują duże powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych
• Posiadają umiarkowane powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych

³

Istotne różnice występują w powinowactwie do receptorów muskarynowych – kwetiapina nie wykazuje powinowactwa lub ma małe powinowactwo do tych receptorów, podczas gdy norkwetiapina charakteryzuje się umiarkowanym do dużego powinowactwem, co może tłumaczyć działanie przeciwcholinergiczne leku.⁴

Mechanizm działania przeciwdepresyjnego kwetiapiny może być związany z hamowaniem przez norkwetiapinę czynnika transportującego norepinefrynę (NET) oraz jej częściowym oddziaływaniem agonistycznym na receptory 5HT1A.⁵

Działania farmakodynamiczne w badaniach przedklinicznych

W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazała aktywność w testach służących do oceny działania przeciwpsychotycznego. Jednym z takich testów jest test warunkowego unikania. Ponadto, kwetiapina hamuje działanie agonistów dopaminy, co zostało potwierdzone zarówno w badaniach behawioralnych, jak i elektrofizjologicznych.⁶

Istotnym wskaźnikiem działania kwetiapiny na poziomie neurochemicznym jest zwiększenie stężenia metabolitów dopaminy, co stanowi neurochemiczny marker blokady receptorów D2.⁷

Właściwości atypowe kwetiapiny

Na podstawie badań przedklinicznych, które pozwalają przewidzieć wystąpienie objawów pozapiramidowych, kwetiapina różni się od standardowych leków przeciwpsychotycznych i wykazuje właściwości atypowe. W przeciwieństwie do klasycznych neuroleptyków, podczas przewlekłego stosowania kwetiapina:

• Nie wywołuje nadwrażliwości receptorów dopaminowych D2
• Wykazuje jedynie słabe działanie kataleptyczne, nawet po zastosowaniu dawek skutecznie blokujących receptor dopaminowy D2
• Charakteryzuje się wybiórczym działaniem na układ limbiczny, wywołując blokadę depolaryzacyjną szlaku mezolimbicznego
• Nie wpływa na zawierające dopaminę neurony układu nigrostriatalnego

⁸

Po ostrym i przewlekłym podawaniu, kwetiapina w minimalnym stopniu wywołuje objawy dystonii u małp z rodzaju Cebus, które zostały wcześniej uwrażliwione przez podawanie haloperydolu. Ta właściwość również potwierdza atypowy charakter działania przeciwpsychotycznego leku Kventiax.⁹

Charakterystyka produktu leczniczego

Kventiax dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w czterech mocach: 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednią ilość kwetiapiny w postaci hemifumaranu.¹⁰

Kventiax zawiera jako substancję pomocniczą laktozę w różnych ilościach w zależności od mocy tabletki. Wszystkie moce zawierają mniej niż 23 mg sodu.¹¹