blokada receptorów D2

Blokada receptorów D2 to mechanizm działania wielu leków przeciwpsychotycznych, który polega na hamowaniu aktywności receptorów dopaminergicznych typu D2 w ośrodkowym układzie nerwowym. Dopamina, jako kluczowy neuroprzekaźnik, odgrywa istotną rolę w regulacji funkcji poznawczych, motorycznych oraz emocjonalnych, a jej nadmierna aktywność w szlaku mezolimbicznym wiązana jest z objawami wytwórczymi w schizofrenii.

Klasyczne neuroleptyki (I generacji), takie jak haloperidol czy chlorpromazyna, charakteryzują się silnym powinowactwem do receptorów D2 i blokują je w wysokim stopniu, co przekłada się na skuteczność w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii. Jednakże silna blokada receptorów D2 w innych szlakach dopaminergicznych może prowadzić do niepożądanych efektów, takich jak objawy pozapiramidowe czy hiperprolaktynemia.

Atypowe leki przeciwpsychotyczne (II generacji), w tym klozapina, olanzapina czy kwetiapina, wykazują zróżnicowane powinowactwo do receptorów D2 oraz działają dodatkowo na inne układy receptorowe (np. serotoninergiczne 5-HT2A), co może przyczyniać się do ich korzystniejszego profilu bezpieczeństwa i mniejszego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Optymalny stopień blokady receptorów D2 w leczeniu schizofrenii szacuje się na poziomie 60-80%, co pozwala na równoważenie efektywności terapeutycznej z minimalizacją ryzyka działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 200 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Symquel XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z wyraźnym przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina wykazuje również powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych, a norkwetiapina dodatkowo do receptorów muskarynowych, co może tłumaczyć działania przeciwcholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne jest wspomagane przez hamowanie transportera noradrenaliny oraz częściową agonistyczność norkwetiapiny wobec receptorów 5HT1A.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów D2, diazepiny oksazepiny tiazepiny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, fumaran kwetiapiny, haloperydol, kwetiapina, laktoza jednowodna, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptorów D2, neuroleptyk, neuron układu limbicznego, nietolerancja laktozy, norkwetiapina, objaw muskarynowy, objaw pozapiramidowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor serotoninowy 5HT1a, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax 300 mg tabletki powlekane 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04), dostępnym w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co tłumaczy jej atypowy profil przeciwpsychotyczny i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych. Norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera norepinefryny (NET) oraz częściową agonistyczną aktywność na receptorach 5HT1A. Substancja charakteryzuje się także wysokim powinowactwem do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowanym do α2-adrenergicznych, przy niskim lub braku powinowactwa do receptorów muskarynowych, z wyjątkiem norkwetiapiny, która wykazuje umiarkowane do wysokiego powinowactwo do tych receptorów, co może odpowiadać za jej działanie przeciwcholinergiczne.
agonista dopaminy, antagonizm receptorowy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów D2, czynnik transportujący norepinefrynę, diazepiny i oksazepiny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, hemifumaran, klasyczny lek przeciwpsychotyczny, kwetiapina, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnika, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny

blokada receptorów D2

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 200 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax 300 mg tabletki powlekane 300 mg