Właściwości farmakodynamiczne leku Alphagan

Alphagan zawiera substancję czynną brymonidynę winian w stężeniu 2 mg/ml, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny w postaci roztworu kropli do oczu. Preparat należy do grupy farmakoterapeutycznej sympatykomimetyków stosowanych w jaskrze (kod ATC: S01E A05). Charakteryzuje się klarownym, zielonkawo-żółtym lub lekko zielonkawo-żółtym roztworem.¹

Mechanizm działania

Brymonidyna wykazuje wysoką selektywność w stosunku do receptorów adrenergicznych. Jest ona 1000 razy silniejszym selektywnym agonistą alfa-2-adrenoreceptora w porównaniu do alfa-1-adrenoreceptora. Ta wyjątkowa selektywność receptorowa przekłada się na korzystny profil działania leku – brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenicy ani skurczu naczyń włosowatych przeszczepów ksenogenicznych siatkówki ludzkiej.²

Podwójny mechanizm obniżania ciśnienia śródgałkowego

Badania fluorofotometryczne przeprowadzone zarówno na modelach zwierzęcych, jak i u ludzi, wskazują na podwójny mechanizm działania winianu brymonidyny w redukcji ciśnienia śródgałkowego. Mechanizm ten polega na:

• Zmniejszeniu wytwarzania cieczy wodnistej
• Poprawie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową

Ten dwutorowy efekt przyczynia się do skuteczności działania hipotensyjnego leku.³

Skuteczność terapeutyczna

Działanie hipotensyjne w jaskrze

Miejscowe podanie winianu brymonidyny wykazuje znaczące obniżenie ciśnienia śródgałkowego przy minimalnym wpływie na parametry układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Jest to istotna zaleta terapeutyczna, szczególnie u pacjentów z współistniejącymi chorobami układu krążenia.⁴

Alphagan charakteryzuje się szybkim początkiem działania, przy czym maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się już po 2 godzinach od aplikacji leku. Długoterminowe badania kliniczne, trwające jeden rok, wykazały, że preparat obniża ciśnienie śródgałkowe średnio o 4-6 mmHg, co jest wartością istotną klinicznie w leczeniu jaskry.⁵

Stosowanie u pacjentów z astmą

Dostępne dane dotyczące stosowania winianu brymonidyny u pacjentów z astmą oskrzelową są ograniczone, jednak z istniejących doniesień wynika, że w tej grupie pacjentów nie obserwuje się nasilenia działań niepożądanych. Jest to istotna informacja kliniczna, szczególnie w kontekście doboru leczenia u pacjentów z współistniejącymi schorzeniami układu oddechowego.⁶

Interakcje terapeutyczne i leczenie skojarzone

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność preparatu Alphagan stosowanego w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwjaskrowymi. Wykazano, że:⁷

• Terapia skojarzona z beta-adrenolitykami – badania potwierdziły skuteczność Alphaganu w połączeniu z miejscowymi beta-adrenolitykami, co może prowadzić do synergistycznego działania hipotensyjnego
• Połączenie z analogami prostaglandyn:
  • Z trawoprostem – wykazano istotny klinicznie efekt terapeutyczny w badaniach krótkoterminowych (6 tygodni)
  • Z latanoprostem – potwierdzono znaczący efekt terapeutyczny w badaniach trwających 3 miesiące

Te kombinacje lecznicze mogą być szczególnie wartościowe u pacjentów, u których monoterapia nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia śródgałkowego.