metabolizm propranololu

Propranolol jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem, który podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Jego biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie 25-35%, co oznacza, że znaczna część leku ulega przemianie już podczas pierwszego przejścia przez krążenie wątrobowe.

Głównym szlakiem metabolicznym propranololu jest hydroksylacja pierścienia aromatycznego oraz N-dealkilacja przy udziale enzymów cytochromu P450, przede wszystkim CYP1A2, CYP2D6 i CYP2C19. Powstaje ponad 20 metabolitów, z których najważniejsze to 4-hydroksypropranolol (wykazujący aktywność farmakologiczną porównywalną z lekiem macierzystym) oraz naftoksylaktyczna pochodna propranololu.

Okres półtrwania propranololu wynosi 3-6 godzin i może być wydłużony u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Metabolity są wydalane głównie przez nerki, co sprawia, że u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do ich kumulacji. Metabolizm propranololu podlega zmienności osobniczej związanej z polimorfizmem genetycznym CYP2D6, co może prowadzić do różnic w efektach terapeutycznych i działaniach niepożądanych leku.

Należy pamiętać, że propranolol wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450. Inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna, paroksetyna) mogą zwiększać stężenie propranololu we krwi, natomiast induktory enzymów wątrobowych (np. rifampicyna, barbiturany) mogą przyspieszać jego metabolizm i osłabiać działanie terapeutyczne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol WZF 1 mg/ml

Propranolol chlorowodorek w roztworze do wstrzykiwań (1 mg/ml) wykazuje różnice farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu dożylnym okres półtrwania wynosi około 2 godziny, co jest krótsze niż po podaniu doustnym (3-6 godzin). Warto podkreślić, że po podaniu dożylnym nie wykrywa się aktywnego metabolitu 4-hydroksypropranololu, obecnego po podaniu doustnym, a stosunek metabolitów do substancji macierzystej jest mniejszy. Wchłanianie propranololu jest całkowite po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1-2 godzinach na czczo. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, obejmujący około 90% dawki podanej doustnie, co wpływa na obecność aktywnych metabolitów i farmakokinetykę leku.
4-hydroksypropranolol, aktywny metabolit, biodostępność, droga dożylna, dystrybucja leku, frakcja aktywna leku, interakcje lekowe, metabolizm propranololu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie parenteralne, propranolol chlorowodorek, roztwór do wstrzykiwań, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Accord 10 mg

Propranolol chlorowodorek wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania, co ma kluczowe znaczenie dla dawkowania i efektu klinicznego. Po podaniu doustnym lek jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach na czczo. Charakteryzuje się szeroką dystrybucją, z najwyższymi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu i sercu. Propranolol silnie wiąże się z białkami osocza (80-95%), co wpływa na jego biodostępność i interakcje lekowe. Metabolizm wątrobowy jest intensywny (około 90% dawki doustnej), co powoduje efekt pierwszego przejścia i zmniejsza biodostępność. Po podaniu dożylnym metabolizm jest mniej intensywny, a obecność 4-hydroksypropranololu, głównego metabolitu po podaniu doustnym, nie jest stwierdzana. Okres półtrwania wynosi około 3-6 godzin po podaniu doustnym i około 2 godzin po podaniu dożylnym.
4-hydroksypropranolol, biodostępność, dystrybucja w organizmie, działanie niepożądane, faza eliminacji, interakcja z lekami, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm propranololu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie dożylne, propranolol chlorowodorek, przepływ wątrobowy, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Propranolol WZF 1 mg/ml

Propranolol WZF (1 mg/ml) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu nasilenia, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. dyzopiramid) oraz glikozydami naparstnicy, które mogą prowadzić do nasilenia działania proarytmicznego i wydłużenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwiększając ryzyko bloku AV. Antagoniści wapnia o działaniu inotropowym ujemnym (werapamil, diltiazem) mogą wywołać ciężkie niedociśnienie, bradykardię i niewydolność serca, dlatego dożylne jednoczesne podanie jest przeciwwskazane, a odstęp czasowy między terapiami powinien wynosić co najmniej 48 godzin. Dihydropirydynowe pochodne antagonistów wapnia (np. nifedypina) zwiększają ryzyko niedociśnienia tętniczego i mogą ujawniać objawy niewydolności serca. Propranolol osłabia działanie leków adrenomimetycznych (np. adrenaliny), co może skutkować skurczem naczyń, nadciśnieniem i bradykardią, zwłaszcza przy podaniu parenteralnym. Współstosowanie z klonidyną wymaga ostrożności ze względu na ryzyko nadciśnienia z odbicia podczas odstawiania, zalecając najpierw odstawienie propranololu. Propranolol nasila działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych, co może prowadzić do ciężkiej hipoglikemii. Podczas znieczulenia ogólnego u pacjentów leczonych propranololem należy unikać środków o silnym działaniu inotropowym ujemnym, aby zapobiec niedociśnieniu i bradykardii.
acenokumarol, adrenalina, antagonista wapnia, antagonista wapnia pochodna dihydropirydyny, badanie farmakokinetyczne, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, chloropromazyna, ciężka hipoglikemia, cymetydyna, depresja mięśnia sercowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dihydroergotamina, diltiazem, dyzopiramid, działanie hipoglikemizujące, działanie inotropowe ujemne, działanie proarytmiczne, działanie przeciwpsychotyczne, ergotamina, glikozyd naparstnicy, hydralazyna, ibuprofen, indometacyna, inhibitor syntetazy prostaglandyn, izradypina, klonidyna, lacydypina, lek adrenomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwcukrzycowy, lidokaina, metabolizm propranololu, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność lewej komory, niewydolność serca, nifedypina, nikardypina, nisoldypina, odruchowa tachykardia, propafenon, propranololu chlorowodorek, ryfampicyna, skurcz naczyń, skurcz naczyń krwionośnych, teofilina, tiorydazyna, układ enzymatyczny wątroby, warfaryna, werapamil, zaburzenie przewodzenia, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Aurovitas 10 mg

Propranolol charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach na czczo. Dystrybucja leku jest szybka i szeroka, z najwyższymi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-95%, co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach farmakokinetycznych. Metabolizm propranololu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega przekształceniu około 90% dawki podanej doustnie, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Po podaniu dożylnym metabolizm jest mniejszy, a obecność głównego metabolitu 4-hydroksypropranololu nie jest stwierdzana.
4-hydroksypropranolol, dystrybucja propranololu, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, interakcje lekowe, lek macierzysty, metabolizm propranololu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, propranolol, Propranolol Aurovitas, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne

metabolizm propranololu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol WZF 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Accord 10 mg

Interakcje leku – Propranolol WZF 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Aurovitas 10 mg