Właściwości farmakokinetyczne
Propranolol Aurovitas 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne propranololu

Propranolol to substancja czynna o dobrze poznanych właściwościach farmakokinetycznych, które różnią się w zależności od drogi podania. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis poszczególnych parametrów farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym propranolol ulega całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. U pacjentów będących na czczo maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 1-2 godzinach od momentu podania leku.²

Dystrybucja

Dystrybucja propranololu w organizmie jest szeroka i szybka. Najwyższe stężenia substancji czynnej osiągane są w następujących narządach:

• płucach
• wątrobie
• nerkach
• mózgu
• sercu

Ta charakterystyka dystrybucji ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ przekłada się na działanie terapeutyczne leku w różnych układach narządowych.³

Wiązanie z białkami osocza jest wysokie i wynosi od 80% do 95%, co może mieć znaczenie przy interakcjach z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami.⁴

Metabolizm

Metabolizm propranololu odbywa się głównie w wątrobie, gdzie przekształceniu ulega około 90% dawki podanej doustnie. Warto zaznaczyć, że po podaniu dożylnym stosunek metabolitów do leku macierzystego we krwi jest mniejszy niż po podaniu doustnym, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia.⁵

Należy podkreślić, że po podaniu dożylnym nie stwierdza się obecności 4-hydroksypropranololu, który jest jednym z głównych metabolitów propranololu powstających przy podaniu doustnym.⁶

Eliminacja

Okres półtrwania propranololu różni się w zależności od drogi podania:

• Po podaniu dożylnym – około 2 godziny⁷
• Po podaniu doustnym – okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3-6 godzin⁸

Porównanie parametrów farmakokinetycznych w zależności od drogi podania

Znajomość powyższych właściwości farmakokinetycznych ma istotne znaczenie przy ustalaniu dawkowania, częstości podawania oraz przewidywaniu potencjalnych interakcji lekowych propranololu, dostępnego na rynku m.in. jako Propranolol Aurovitas w postaci tabletek powlekanych 10 mg i 40 mg.⁹