4-hydroksypropranolol
4-hydroksypropranolol jest aktywnym metabolitem propranololu, nieselektywnego beta-adrenolityku powszechnie stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca oraz dławicy piersiowej. Powstaje w wyniku hydroksylacji propranololu w pozycji 4 pierścienia naftalenowego w procesie metabolizmu wątrobowego.
Pod względem aktywności farmakologicznej, 4-hydroksypropranolol wykazuje działanie beta-adrenolityczne porównywalne do związku macierzystego, przyczyniając się do całkowitego efektu terapeutycznego propranololu w organizmie. Metabolit ten posiada około 1/3 siły działania propranololu w zakresie blokady receptorów beta-adrenergicznych.
Farmakokinetyka 4-hydroksypropranololu charakteryzuje się krótszym okresem półtrwania niż związek macierzysty, co wpływa na całkowity profil działania leku. Monitorowanie stężenia tego metabolitu może mieć znaczenie w ocenie skuteczności terapii oraz w przypadkach podejrzenia zaburzeń metabolizmu propranololu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol WZF 10 mg
Propranolol WZF, dostępny w tabletkach 10 mg i 40 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin na czczo. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80-95%) oraz intensywną dystrybucję do narządów takich jak płuca, wątroba, nerki, mózg i serce. Propranolol podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie (~90% dawki doustnej), gdzie powstaje główny aktywny metabolit 4-hydroksypropranolol. Po podaniu dożylnym metabolit ten nie jest wykrywany, a proporcja metabolitów do niezmienionego leku jest niższa. Okres półtrwania propranololu wynosi 3-6 godzin po podaniu doustnym i około 2 godzin po podaniu dożylnym.
4-hydroksypropranolol, beta-adrenolityk, białko osocza, biodostępność, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, profil metaboliczny, propranolol chlorowodorek, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, tkanka wątrobowa, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol WZF 1 mg/ml
Propranolol chlorowodorek w roztworze do wstrzykiwań (1 mg/ml) wykazuje różnice farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu dożylnym okres półtrwania wynosi około 2 godziny, co jest krótsze niż po podaniu doustnym (3-6 godzin). Warto podkreślić, że po podaniu dożylnym nie wykrywa się aktywnego metabolitu 4-hydroksypropranololu, obecnego po podaniu doustnym, a stosunek metabolitów do substancji macierzystej jest mniejszy. Wchłanianie propranololu jest całkowite po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1-2 godzinach na czczo. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, obejmujący około 90% dawki podanej doustnie, co wpływa na obecność aktywnych metabolitów i farmakokinetykę leku.
4-hydroksypropranolol, aktywny metabolit, biodostępność, droga dożylna, dystrybucja leku, frakcja aktywna leku, interakcje lekowe, metabolizm propranololu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie parenteralne, propranolol chlorowodorek, roztwór do wstrzykiwań, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Accord 10 mg
Propranolol chlorowodorek wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania, co ma kluczowe znaczenie dla dawkowania i efektu klinicznego. Po podaniu doustnym lek jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach na czczo. Charakteryzuje się szeroką dystrybucją, z najwyższymi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu i sercu. Propranolol silnie wiąże się z białkami osocza (80-95%), co wpływa na jego biodostępność i interakcje lekowe. Metabolizm wątrobowy jest intensywny (około 90% dawki doustnej), co powoduje efekt pierwszego przejścia i zmniejsza biodostępność. Po podaniu dożylnym metabolizm jest mniej intensywny, a obecność 4-hydroksypropranololu, głównego metabolitu po podaniu doustnym, nie jest stwierdzana. Okres półtrwania wynosi około 3-6 godzin po podaniu doustnym i około 2 godzin po podaniu dożylnym.
4-hydroksypropranolol, biodostępność, dystrybucja w organizmie, działanie niepożądane, faza eliminacji, interakcja z lekami, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm propranololu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie dożylne, propranolol chlorowodorek, przepływ wątrobowy, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol WZF 40 mg
Propranolol WZF, zawierający propranololu chlorowodorek w dawkach 10 mg lub 40 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) w ciągu 1-2 godzin na czczo. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową, z wysokimi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu. Propranolol wiąże się z białkami osocza w 80-95%, co wpływa na biodostępność frakcji wolnej leku odpowiedzialnej za efekt farmakologiczny. Metabolizm propranololu jest intensywny i wątrobowy, z efektem pierwszego przejścia obejmującym około 90% dawki doustnej, co znacząco obniża biodostępność ogólnoustrojową.
4-hydroksypropranolol, białka osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja propranololu, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, metabolit czynny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, profil metaboliczny, propranololi hydrochloridum, propranololu chlorowodorek, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu - Leksykon substancji czynnych
Propranolol – Właściwości farmakokinetyczne
Propranolol wykazuje całkowitą absorpcję po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin na czczo. Charakteryzuje się szeroką dystrybucją, osiągając wysokie stężenia w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu. Substancja wiąże się z białkami osocza w 80-95%, co ma istotne znaczenie dla biodostępności i potencjalnych interakcji lekowych. Propranolol podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie około 90% dawki doustnej jest metabolizowane, co wpływa na jego biodostępność. Po podaniu dożylnym metabolizm jest mniejszy, a obecność głównego metabolitu 4-hydroksypropranololu stwierdza się jedynie po podaniu doustnym.
4-hydroksypropranolol, biodostępność, dystrybucja propranololu, farmakokinetyka, faza eliminacji, lek macierzysty, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, okres półtrwania osoczowy, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, profil metabolitów, propranolol, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, substancja aktywna, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Aurovitas 40 mg
Propranolol chlorowodorek, substancja czynna w preparacie Propranolol Aurovitas, wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin na czczo. Lek charakteryzuje się szeroką i szybką dystrybucją, kumulując się szczególnie w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu – narządzie docelowym działania terapeutycznego. Propranolol wiąże się z białkami osocza w 80-95%, co wpływa na jego objętość dystrybucji i biodostępność. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, obejmując około 90% dawki podanej doustnie, co znacząco obniża biodostępność leku. Po podaniu dożylnym obserwuje się mniejszy stosunek metabolitów do leku macierzystego oraz brak 4-hydroksypropranololu, głównego metabolitu obecnego po podaniu doustnym.
4-hydroksypropranolol, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, lek macierzysty, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, propranolol, propranolol chlorowodorek, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Topamax 100 mg
Topiramat wykazuje złożone interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z lekami przeciwpadaczkowymi oraz innymi grupami leków. Nie wpływa istotnie na stężenia fenytoiny, karbamazepiny, kwasu walproinowego, fenobarbitalu i prymidonu, choć u niektórych pacjentów może zwiększać stężenie fenytoiny poprzez hamowanie CYP2C19, co wymaga monitorowania. Fenytoina i karbamazepina obniżają stężenie topiramatu, co może wymagać dostosowania dawki. W terapii skojarzonej z kwasem walproinowym istnieje ryzyko hiperamonemii i encefalopatii, a także hipotermii (temperatura <35°C). Topiramat wpływa także na metabolizm innych leków, m.in. zwiększa stężenie metforminy (Cmax o 18%, AUC o 25%) i propranololu (Cmax o 9-16%, AUC o 9-17%), zmniejsza ekspozycję na pioglitazon (AUC o 15%) i glibenklamid (AUC o 25%), a także obniża AUC digoksyny o 12%. W przypadku stosowania z warfaryną obserwuje się zmniejszenie PT/INR, co wymaga regularnej kontroli.
3-cis-hydroksygliburyd, 4-hydroksypropranolol, 4-trans-hydroksygliburyd, 9-hydroksyrysperydon, amitryptylina, czas protrombinowy, deacetylodiltiazem, digoksyna, dihydroergotamina, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efekt farmakodynamiczny, efekt hipoglikemizujący, encefalopatia, enzym CYP2C19, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, flunaryzyna, glibenklamid, haloperydol, hiperamonemia, hipotermia, inhibitor CYP2C19, kamica nerkowa, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, metformina, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, N-demetylodiltiazem, noretyndron, parametr farmakokinetyczny, pioglitazon, pizotifen, propranolol, prymidon, rysperydon, stężenie fenytoiny, sumatryptan, warfaryna, wenlafaksyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Accord 40 mg
Propranolol chlorowodorek, substancja czynna leku Propranolol Accord, wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin na czczo. Lek charakteryzuje się szeroką dystrybucją, z największymi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu, co jest kluczowe dla jego działania na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy. Propranolol wiąże się z białkami osocza w 80-95%, co wpływa na biodostępność wolnej frakcji leku. Po podaniu doustnym około 90% dawki ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co znacząco obniża biodostępność leku.
4-hydroksypropranolol, biodostępność leku, dystrybucja leku, faza eliminacji, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, profil metaboliczny, propranolol chlorowodorek, stężenie w osoczu, substancja czynna, układ sercowo-naczyniowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Aurovitas 10 mg
Propranolol charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach na czczo. Dystrybucja leku jest szybka i szeroka, z najwyższymi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-95%, co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach farmakokinetycznych. Metabolizm propranololu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega przekształceniu około 90% dawki podanej doustnie, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Po podaniu dożylnym metabolizm jest mniejszy, a obecność głównego metabolitu 4-hydroksypropranololu nie jest stwierdzana.
4-hydroksypropranolol, dystrybucja propranololu, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, interakcje lekowe, lek macierzysty, metabolizm propranololu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, propranolol, Propranolol Aurovitas, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne