Właściwości farmakokinetyczne
Propranolol Accord 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne propranololu

Propranolol chlorowodorek, substancja czynna leku Propranolol Accord, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi zależnymi od drogi podania. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę procesów, jakim podlega lek w organizmie od momentu podania do eliminacji ¹.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym propranolol wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu u pacjentów pozostających na czczo osiągane jest stosunkowo szybko – w ciągu 1-2 godzin po przyjęciu leku ².

Dystrybucja

Propranolol charakteryzuje się szeroką i szybką dystrybucją w organizmie po podaniu. Największe stężenia substancji czynnej obserwuje się w następujących narządach:

• płucach
• wątrobie
• nerkach
• mózgu
• sercu

Jest to istotne z punktu widzenia działania farmakologicznego propranololu, szczególnie na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy ³.

Bardzo ważną cechą propranololu jest jego znaczne wiązanie z białkami osocza. Zakres tego wiązania wynosi od 80% do 95%, co wpływa na biodostępność wolnej frakcji leku i jego działanie farmakologiczne ⁴.

Metabolizm

Propranolol podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Około 90% dawki podanej doustnie ulega przemianie w wątrobie, co znacząco wpływa na biodostępność leku ⁵.

Istotną różnicę obserwuje się w profilu metabolicznym propranololu w zależności od drogi podania. Po podaniu dożylnym stosunek metabolitów do leku macierzystego we krwi jest mniejszy niż po podaniu doustnym. Co więcej, po podaniu dożylnym nie stwierdza się obecności 4-hydroksypropranololu, który jest jednym z głównych metabolitów po podaniu doustnym ⁶.

Eliminacja

Okres półtrwania propranololu różni się w zależności od drogi podania:

• Po podaniu dożylnym: około 2 godziny ⁷
• Po podaniu doustnym: 3-6 godzin w fazie eliminacji ⁸

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych propranololu