Właściwości farmakodynamiczne
Propranolol Accord 40 mg

Właściwości farmakodynamiczne propranololu

Propranolol, występujący w postaci chlorowodorku, jest przedstawicielem grupy niewybiórczych beta-adrenolityków (kod ATC: C07A A05), charakteryzujący się działaniem farmakodynamicznym ukierunkowanym na blokadę receptorów adrenergicznych¹. Lek ten jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o zawartości substancji czynnej wynoszącej 10 mg lub 40 mg².

Mechanizm działania

Propranolol działa jako kompetycyjny antagonista zarówno receptorów beta1-, jak i beta2-adrenergicznych, co wskazuje na jego niewybiórczy charakter działania w obrębie układu adrenergicznego³. Substancja ta nie wykazuje właściwości agonistycznych w stosunku do receptorów beta, co oznacza, że nie stymuluje tych receptorów, a jedynie je blokuje⁴.

Istotną cechą farmakodynamiczną propranololu jest jego zdolność do stabilizacji błon komórkowych, która występuje przy stężeniach od 1 do 3 mg/l. Należy jednak zaznaczyć, że takie stężenia są rzadko osiągane podczas standardowego podawania doustnego⁵.

Badania farmakodynamiczne

Kompetycyjny antagonizm propranololu wobec receptorów beta-adrenergicznych został udowodniony w badaniach klinicznych na ludziach. Wykazano to poprzez charakterystyczne, równoległe przesunięcie w prawo krzywej zależności częstości akcji serca od dawki dla beta-adrenomimetyku, jakim jest na przykład izoprenalina⁶. Ten efekt farmakodynamiczny jest typowy dla konkurencyjnego antagonizmu receptorowego.

Działanie inotropowe

Podobnie jak inne leki z grupy beta-adrenolityków, propranolol wykazuje działanie inotropowe ujemne, co oznacza zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego. Z tego względu lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca⁷. To działanie farmakodynamiczne ma istotne znaczenie kliniczne i wymaga szczególnej uwagi przy kwalifikacji pacjentów do terapii propranololem.

Stereoizomeria propranololu

Z punktu widzenia struktury chemicznej propranolol występuje jako mieszanina racemiczna, składająca się z dwóch stereoizomerów. Postacią aktywną farmakologicznie jest izomer S (-) propranololu⁸. Warto odnotować, że izomer R (+) propranololu wykazuje dodatkowe właściwości, takie jak hamowanie konwersji tyroksyny do trijodotyroniny. Mimo to, jest mało prawdopodobne, aby te dodatkowe właściwości izomeru R (+) skutkowały innymi działaniami terapeutycznymi w porównaniu z mieszaniną racemiczną⁹.

Różnice etniczne w odpowiedzi na propranolol

Badania farmakodynamiczne wykazały, że propranolol jest skuteczny i dobrze tolerowany w większości populacji etnicznych. Należy jednak zaznaczyć, że u pacjentów rasy czarnej może występować słabsza reakcja na lek¹⁰. Ta obserwacja ma znaczenie kliniczne i może wymagać dostosowania dawkowania lub rozważenia alternatywnych metod terapeutycznych u pacjentów z tej grupy etnicznej.

Postać farmaceutyczna propranololu

Propranolol Accord jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dwóch mocach: 10 mg i 40 mg. Tabletki 10 mg są białe lub białawe, okrągłe, obustronnie wypukłe z nadrukowanym oznakowaniem „AI” po jednej stronie i linią podziału po drugiej, o średnicy 5,5 mm¹¹. Tabletki 40 mg mają podobne cechy fizyczne – są białe lub białawe, okrągłe, obustronnie wypukłe, ale posiadają oznakowanie „AL” po jednej stronie i linię podziału po drugiej, ich średnica wynosi 9,0 mm¹². Należy podkreślić, że linia podziału na tabletkach ułatwia jedynie rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podzielenie na równe dawki¹³.