metabolizm temazepamu
Temazepam to pochodna benzodiazepiny o działaniu nasennym i uspokajającym, stosowana głównie w leczeniu bezsenności. Metabolizm temazepamu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega procesom sprzęgania z kwasem glukuronowym, tworząc nieaktywne metabolity, które są następnie wydalane z moczem.
W przeciwieństwie do innych benzodiazepin, temazepam nie wymaga biotransformacji do aktywnych metabolitów, ponieważ sam jest aktywną substancją farmakologiczną. Ta cecha sprawia, że ma względnie prostą ścieżkę metaboliczną, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych i może być korzystne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Okres półtrwania temazepamu wynosi około 8-20 godzin, co klasyfikuje go jako benzodiazepinę o pośrednim czasie działania. Metabolizm leku może być spowolniony u osób starszych, pacjentów z niewydolnością wątroby oraz przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów enzymatycznych, co może prowadzić do nasilenia i przedłużenia jego działania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Temazepam, jako benzodiazepina, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, głównie poprzez addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie temazepamu z opioidami (np. morfina, fentanyl, oksykodon), co znacząco zwiększa ryzyko nasilenia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu. Rekomenduje się unikanie takiej kombinacji lub stosowanie minimalnych dawek przy krótkim czasie terapii oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Podobne ryzyko niesie łączenie temazepamu z alkoholem etylowym, barbituranami, lekami przeciwpsychotycznymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami przeciwhistaminowymi o działaniu sedatywnym oraz anestetykami, które mogą nasilać depresję OUN i prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej i zaburzeń funkcji poznawczych.
amnezja następcza, anestetyk, barbiturat, benzodiazepina, choroba Parkinsona, cyzapryd, depresja oddechowa, depresja OUN, disulfiram, działanie sedatywne, hipotensja, indukcja enzymów, interakcja farmakokinetyczna, lek nasenny, lek opioidowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, metabolizm temazepamu, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, sprzęganie z kwasem glukuronowym, temazepam, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ dopaminergiczny, zaburzenie psychomotoryczne -
Leksykon leków
Temazepam, substancja czynna leku Teseda 10 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 1 godziny oraz znikomym metabolizmem pierwszego przejścia, co zapewnia wysoką biodostępność. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (96-98%), przy czym aktywna farmakologicznie frakcja niezwiązana stanowi 2-4%. Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg, a stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest około 5-krotnie wyższe niż w osoczu, co potwierdza efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg i wyjaśnia działanie ośrodkowe. Temazepam przenika przez łożysko oraz w niewielkim stopniu do mleka matki, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera krew-mózg, benzodiazepina, biodostępność leku, farmakokinetyka leku, frakcja niezwiązana, glukuronian, maksymalne stężenie substancji czynnej, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm temazepamu, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksazepam, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie przez łożysko, temazepam, wiązanie z białkami osocza
