stężenie maksymalne wenlafaksyny

Stężenie maksymalne wenlafaksyny (Cmax) to najwyższe stężenie leku we krwi po podaniu pojedynczej dawki. Parametr ten stanowi ważny element farmakokinetyki leku i pozwala ocenić jego biodostępność oraz potencjalne ryzyko działań niepożądanych zależnych od stężenia.

W przypadku wenlafaksyny, selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) stosowanego w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych, stężenie maksymalne osiągane jest zazwyczaj po 2-3 godzinach od podania formy o natychmiastowym uwalnianiu oraz po 5,5-9 godzinach dla postaci o przedłużonym uwalnianiu. Wartość Cmax jest proporcjonalna do dawki leku i wynosi średnio 150 ng/ml przy dawce 150 mg.

Istotnym aspektem farmakokinetyki wenlafaksyny jest fakt, że lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie przekształcany jest do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny. Stężenie maksymalne tego metabolitu również podlega monitorowaniu klinicznemu, gdyż wykazuje on działanie farmakologiczne zbliżone do związku macierzystego.

Monitorowanie stężenia maksymalnego wenlafaksyny może być szczególnie istotne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, osób starszych oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na aktywność enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP2D6, który odgrywa kluczową rolę w metabolizmie tego leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axyven 37,5 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna produktu Axyven, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 75 mg do 450 mg/dobę, z okresem półtrwania wynoszącym 5±2 godz. dla wenlafaksyny i 11±2 godz. dla aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Lek dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (37,5 mg, 75 mg, 150 mg), które zapewniają maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu odpowiednio po 5,5 i 9 godzinach, przy biodostępności 40-45%. Wenlafaksyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2D6 (do ODV) oraz CYP3A4 (do N-demetylowenlafaksyny), a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (87% dawki w ciągu 48 godzin). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm, a stopień wiązania z białkami osocza wynosi 27% dla wenlafaksyny i 30% dla ODV. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania, a parametry farmakokinetyczne nie różnią się istotnie w zależności od wieku i płci pacjenta.
biodostępność, CYP2D6, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka wenlafaksyny, hemodializa, inhibitor CYP2D6, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka liniowa, klirens osoczowy, klirens wenlafaksyny, metabolizm ogólnoustrojowy, natychmiastowe uwalnianie, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa leku, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne wenlafaksyny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Velafax 37,5 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna w preparatach Velafax 37,5 mg i 75 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (≥90%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 33-172 ng/ml) w około 2,4 godziny (Tmax). Metabolizm pierwszego przejścia zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2D6 i CYP3A3/4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV) o okresie półtrwania około 11 godzin, podczas gdy okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Zarówno wenlafaksyna, jak i ODV wykazują niski stopień wiązania z białkami osocza (odpowiednio 27% i 30%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z białek. Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie leku ani na metabolizm do ODV, co umożliwia podawanie wenlafaksyny niezależnie od posiłków.
biodostępność po podaniu doustnym, cytochrom P450, dawka leku, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, kumulacja leku, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, okres półtrwania dystrybucji, stężenie maksymalne wenlafaksyny, stężenie we krwi, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe

stężenie maksymalne wenlafaksyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Axyven 37,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Velafax 37,5 mg