Właściwości farmakokinetyczne
Propranolol WZF 40 mg
Propranolol WZF, zawierający propranololu chlorowodorek w dawkach 10 mg lub 40 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) w ciągu 1-2 godzin na czczo. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową, z wysokimi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu. Propranolol wiąże się z białkami osocza w 80-95%, co wpływa na biodostępność frakcji wolnej leku odpowiedzialnej za efekt farmakologiczny. Metabolizm propranololu jest intensywny i wątrobowy, z efektem pierwszego przejścia obejmującym około 90% dawki doustnej, co znacząco obniża biodostępność ogólnoustrojową.
Właściwości farmakokinetyczne leku Propranolol WZF
Propranolol WZF zawiera propranololu chlorowodorek (Propranololi hydrochloridum) w dawkach 10 mg lub 40 mg w postaci tabletek. Jest to substancja, której właściwości farmakokinetyczne różnią się w zależności od drogi podania i wykazują charakterystyczne cechy w zakresie wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania.1
Wchłanianie i biodostępność
Propranolol po podaniu doustnym charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. U pacjentów przyjmujących lek na czczo maksymalne stężenie w osoczu krwi obserwuje się po upływie 1-2 godzin od momentu podania.2
Dystrybucja w organizmie
Po wchłonięciu propranolol ulega szybkiej dystrybucji w organizmie, osiągając szczególnie wysokie stężenia w następujących narządach:
- płucach
- wątrobie
- nerkach
- mózgu
- sercu
Ta szeroka dystrybucja ma istotne znaczenie dla działania terapeutycznego leku.3
Ważnym parametrem farmakokinetycznym jest stopień wiązania z białkami osocza, który w przypadku propranololu wynosi od 80% do 95%. Tak wysoki stopień wiązania wpływa na biodostępność frakcji wolnej leku, determinującej jego działanie farmakologiczne.4
Metabolizm
Propranolol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, określanemu jako efekt pierwszego przejścia. Około 90% dawki propranololu przyjętej doustnie ulega przemianie w wątrobie, co znacząco wpływa na jego biodostępność ogólnoustrojową.5
Profil metabolitów propranololu różni się w zależności od drogi podania. Po podaniu dożylnym nie stwierdza się obecności 4-hydroksypropranololu, który jest głównym czynnym metabolitem wykrywanym po podaniu doustnym. Ponadto proporcja metabolitów do niezmienionego propranololu we krwi jest niższa po podaniu dożylnym w porównaniu z podaniem doustnym.6
Eliminacja
Okres półtrwania propranololu zależy od drogi podania. Po podaniu dożylnym okres półtrwania wynosi około 2 godzin.7 Natomiast po podaniu doustnym okres półtrwania jest dłuższy i wynosi od 3 do 6 godzin.8 Ta różnica wynika głównie z różnego profilu metabolicznego leku w zależności od drogi podania.
Zestawienie parametrów farmakokinetycznych
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość | Uwagi |
|---|---|---|
| Wchłanianie z przewodu pokarmowego | Całkowite | Po podaniu doustnym |
| Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) | 1-2 godziny | Na czczo, po podaniu doustnym |
| Okres półtrwania (T1/2) – podanie dożylne | Około 2 godziny | Krótszy niż po podaniu doustnym |
| Okres półtrwania (T1/2) – podanie doustne | 3-6 godzin | Dłuższy ze względu na metabolizm |
| Wiązanie z białkami osocza | 80-95% | Wysoki stopień wiązania |
| Metabolizm wątrobowy | Około 90% dawki doustnej | Znaczący efekt pierwszego przejścia |
| Główny czynny metabolit po podaniu doustnym | 4-hydroksypropranolol | Nie występuje po podaniu dożylnym |
| Narządy o wysokim stężeniu leku | Płuca, wątroba, nerki, mózg, serce | Szeroka dystrybucja tkankowa |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania