Właściwości farmakodynamiczne – Propranolol WZF 40 mg

Właściwości farmakodynamiczne
Propranolol WZF 40 mg

Propranolol WZF jest nieselektywnym β-adrenolitykiem o kodzie ATC C07AA05, działającym jako kompetycyjny antagonista receptorów beta1 i beta2 adrenergicznych. Jego farmakodynamiczne działanie obejmuje zmniejszenie częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego oraz przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, co przekłada się na obniżenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Lek wykazuje również działanie inotropowo ujemne, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. Blokada receptorów beta2 może powodować skurcz oskrzeli i naczyń obwodowych, co jest istotne klinicznie u chorych z astmą lub chorobami naczyń obwodowych. Propranolol posiada także zdolność stabilizacji błon komórkowych przy stężeniach 1-3 mg/l, co wiąże się z działaniem przeciwarytmicznym klasy I, jednak takie stężenia są rzadko osiągane podczas standardowej terapii doustnej.

Pobierz ChPL PDF Propranolol WZF – Tabletki – 40 mg

Właściwości farmakodynamiczne propranololu

Mechanizm działania na poziomie receptorowym
Działanie na układ krążenia
Charakterystyka chemiczna i postać farmaceutyczna
Kolejne rozdziały

Właściwości farmakodynamiczne propranololu

Propranolol WZF należy do grupy farmakoterapeutycznej leków β-adrenolitycznych nieselektywnych, która w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC) ma przyporządkowany kod C07AA05. Propranolol stanowi przedstawiciela nieselektywnych β-adrenolityków, wykazując działanie antagonistyczne wobec receptorów adrenergicznych beta1 i beta2.¹

Mechanizm działania na poziomie receptorowym

Działanie farmakodynamiczne propranololu polega na kompetycyjnym antagonizmie w stosunku do receptorów beta-adrenergicznych. Substancja ta nie wykazuje właściwości agonistycznych wobec receptorów beta, co oznacza, że samodzielnie nie aktywuje tych receptorów. Charakterystyczną cechą propranololu jest zdolność do stabilizacji błon komórkowych, którą osiąga przy stężeniach od 1 do 3 mg/l. Należy jednak podkreślić, że takie stężenia są rzadko uzyskiwane podczas standardowej terapii doustnej.²

Badania kliniczne potwierdziły działanie antagonistyczne propranololu wobec receptorów beta poprzez charakterystyczne przesunięcie krzywej dawka-odpowiedź dla agonistów beta, takich jak izoprenalina. Krzywa ta ulega równoległemu przesunięciu w prawo, co stanowi typowy dowód kompetycyjnego antagonizmu receptorowego.³

Działanie na układ krążenia

Propranolol, podobnie jak inne leki z grupy beta-adrenolityków, charakteryzuje się działaniem inotropowo ujemnym, co oznacza zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego. Ta właściwość farmakodynamiczna stanowi podstawę przeciwwskazania do stosowania leku u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca.⁴

Ze względu na blokowanie receptorów beta1 w sercu, propranolol powoduje zmniejszenie częstości akcji serca oraz siły skurczu mięśnia sercowego, co prowadzi do obniżenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dodatkowo, poprzez blokadę receptorów beta2 w oskrzelach i naczyniach, może wywoływać skurcz oskrzeli oraz naczyń obwodowych, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z chorobami układu oddechowego.

Właściwość farmakodynamiczna	Mechanizm	Efekt kliniczny	Znaczenie terapeutyczne
Antagonizm receptorów β1	Kompetycyjna blokada receptorów beta1-adrenergicznych w sercu	Zmniejszenie częstości akcji serca, zmniejszenie siły skurczu, obniżenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego	Leczenie nadciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca, dławicy piersiowej
Antagonizm receptorów β2	Kompetycyjna blokada receptorów beta2-adrenergicznych w oskrzelach i naczyniach	Skurcz oskrzeli, zwężenie naczyń obwodowych	Potencjalne działania niepożądane u pacjentów z astmą lub chorobą naczyń obwodowych
Działanie inotropowo ujemne	Zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego	Zmniejszenie siły skurczu serca	Przeciwwskazanie w niewyrównanej niewydolności serca
Stabilizacja błon komórkowych	Działanie stabilizujące na błony komórkowe w wysokich stężeniach (1-3 mg/l)	Działanie przeciwarytmiczne klasy I	Dodatkowy mechanizm w leczeniu arytmii (rzadko osiągany przy standardowym dawkowaniu doustnym)

Charakterystyka chemiczna i postać farmaceutyczna

Propranolol WZF występuje w postaci chlorowodorku propranololu (Propranololi hydrochloridum) w tabletkach zawierających 10 mg lub 40 mg substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – są białe, obustronnie płaskie, ze ściętymi krawędziami. Tabletki 10 mg posiadają rowek umożliwiający podział na równe dawki, natomiast tabletki 40 mg mają wytłoczoną kreskę oraz oznakowanie „P”.⁵

Preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak laktoza jednowodna i sacharoza, co ma znaczenie u pacjentów z nietolerancją tych składników.⁶

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.