chlorowodorek propranololu
Chlorowodorek propranololu to substancja czynna z grupy leków beta-adrenolitycznych (beta-blokerów) o działaniu nieselektywnym, blokująca zarówno receptory beta-1 jak i beta-2. Mechanizm działania polega na hamowaniu odpowiedzi układu sercowo-naczyniowego na bodźce adrenergiczne, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego oraz obniżenia ciśnienia tętniczego.
W praktyce klinicznej chlorowodorek propranololu jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca (szczególnie tachyarytmii nadkomorowych), w profilaktyce migreny oraz w terapii drżenia samoistnego. Wykorzystywany jest również pomocniczo w leczeniu tyreotoksykozy i łagodzeniu objawów somatycznych stanów lękowych.
Lek cechuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, jednak podlega istotnemu efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowany jest głównie przez enzymy cytochromu P450, a okres półtrwania wynosi około 3-6 godzin. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: bradykardia, hipotensja, skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z astmą), zmęczenie, zaburzenia snu oraz zimne kończyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propranolol WZF 40 mg
Propranolol WZF jest nieselektywnym β-adrenolitykiem o kodzie ATC C07AA05, działającym jako kompetycyjny antagonista receptorów beta1 i beta2 adrenergicznych. Jego farmakodynamiczne działanie obejmuje zmniejszenie częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego oraz przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, co przekłada się na obniżenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Lek wykazuje również działanie inotropowo ujemne, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. Blokada receptorów beta2 może powodować skurcz oskrzeli i naczyń obwodowych, co jest istotne klinicznie u chorych z astmą lub chorobami naczyń obwodowych. Propranolol posiada także zdolność stabilizacji błon komórkowych przy stężeniach 1-3 mg/l, co wiąże się z działaniem przeciwarytmicznym klasy I, jednak takie stężenia są rzadko osiągane podczas standardowej terapii doustnej.
antagonizm kompetycyjny, chlorowodorek propranololu, dławica piersiowa, działanie inotropowo ujemne, działanie przeciwarytmiczne, izoprenalina, klasyfikacja ATC, krzywa dawka-odpowiedź, laktoza jednowodna, naczynie obwodowe, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca niewyrównana, propranolol, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, receptor adrenergiczny beta, sacharoza, skurcz mięśnia sercowego, skurcz oskrzeli, stabilizacja błony komórkowej, zaburzenie rytmu serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, β-adrenolityk nieselektywny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Propranolol WZF 40 mg
Propranolol WZF, dostępny w dawkach 10 mg i 40 mg w formie tabletek, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem o szerokim spektrum zastosowań kardiologicznych i pozasercowych. W terapii nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej (z wyłączeniem dławicy Prinzmetala), zaburzeń rytmu serca oraz kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu, propranolol wykazuje skuteczność w poprawie parametrów hemodynamicznych i kontroli objawów. Ponadto, lek jest istotny w prewencji pierwotnej i wtórnej zawału serca oraz w profilaktyce krwawień z żylaków przełyku u pacjentów z nadciśnieniem wrotnym. W zastosowaniach pozasercowych propranolol redukuje częstość i nasilenie napadów migreny, łagodzi drżenie samoistne oraz zmniejsza objawy somatyczne lęku, takie jak tachykardia i drżenie. W endokrynologii znajduje zastosowanie w leczeniu nadczynności tarczycy i przełomu tarczycowego, a także w terapii okołooperacyjnej guza chromochłonnego nadnerczy, zawsze w połączeniu z α-adrenolitykiem.
beta-adrenolityk, chlorowodorek propranololu, dławica piersiowa, drżenie samoistne, guz chromochłonny nadnerczy, kardiomiopatia przerostowa, krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego, lęk, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wrotne, nadczynność tarczycy, personel medyczny, pheochromocytoma, postępowanie okołooperacyjne, prewencja zawału serca, profilaktyka migreny, przełom tarczycowy, zaburzenia rytmu serca, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Propranolol Aurovitas 10 mg
Propranolol wykazuje umiarkowaną toksyczność ostrą z doustną wartością LD50 około 600 mg/kg masy ciała. W badaniach przewlekłych na szczurach obserwowano przejściowe, odwracalne zmiany masy ciała i narządów. Długoterminowe podawanie propranololu w dawkach do 150 mg/kg mc./dobę przez okres do 18 miesięcy nie wykazało potencjału karcinogennego. Analizy in vitro i in vivo potwierdzają brak genotoksyczności leku. W badaniach rozwojowych u młodych szczurów ustalono NOAEL na poziomie 20 mg/kg mc./dobę, przy czym dawka 40 mg/kg mc./dobę nie wywołała istotnych toksycznych efektów rozwojowych, a margines bezpieczeństwa wynosił 1,2 u kobiet i 2,9 u mężczyzn.
badania in vitro, badania in vivo, chlorowodorek propranololu, dawka terapeutyczna, działanie antyimplantacyjne, LD50, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowości plemników, NOAEL, potencjał genotoksyczny, potencjał karcinogenny, propranolol, ruchliwość plemników, stężenie komórek plemników, testosteron w osoczu, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Propranolol Aurovitas 40 mg
Propranolol Aurovitas, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg i 40 mg, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem o szerokim spektrum zastosowań klinicznych. W kardiologii znajduje zastosowanie w leczeniu dławicy piersiowej (wysiłkowej, niestabilnej, naczynioskurczowej), nadciśnienia tętniczego (w monoterapii i terapii skojarzonej), profilaktyce wtórnej po zawale mięśnia sercowego oraz w kardiomiopatii przerostowej zawężającej. Ponadto, propranolol jest skuteczny w kontroli nadkomorowych i komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza tych indukowanych wysiłkiem, stresem lub niedokrwieniem. W endokrynologii stosowany jest w leczeniu objawów nadczynności tarczycy i tyreotoksykozy, a także w przygotowaniu do operacji guza chromochłonnego nadnerczy, zawsze po wcześniejszym włączeniu alfa-adrenolityków. Dodatkowo, lek znajduje zastosowanie w terapii drżenia samoistnego, profilaktyce migreny oraz zapobieganiu krwawieniom z żylaków przełyku u pacjentów z nadciśnieniem wrotnym.
alfa-adrenolityk, arytmia komorowa, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, chlorowodorek propranololu, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz nadkomorowy, dławica naczynioskurczowa, dławica niestabilna, dławica piersiowa, dławica wysiłkowa, drżenie samoistne, ekstrasystolia komorowa, ekstrasystolia nadkomorowa, guz chromochłonny nadnerczy, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, komorowe zaburzenia rytmu serca, krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego, migotanie przedsionków, migrena, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wrotne, nadczynność tarczycy, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, przełom tarczycowy, trzepotanie przedsionków, tyreotoksykoza, zaburzenia krążenia obwodowego, zawał serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żylaki przełyku - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Propranolol Aurovitas 10 mg
Propranolol Aurovitas, zawierający chlorowodorek propranololu w dawkach 10 mg i 40 mg, jest beta-adrenolitykiem, który generalnie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, w trakcie terapii mogą sporadycznie wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy oraz uczucie zmęczenia, które mogą zaburzać równowagę, percepcję przestrzenną oraz obniżać koncentrację i wydłużać czas reakcji. W związku z tym lekarze powinni poinformować pacjentów o tych potencjalnych objawach oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku ich wystąpienia, szczególnie w początkowym okresie leczenia lub przy zmianie dawkowania.
beta-adrenolityk, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek propranololu, działanie niepożądane, farmakoterapia, lek sedatywny, profil bezpieczeństwa, propranolol, Propranolol Aurovitas, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, tabletka powlekana, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Propranolol WZF 10 mg
Propranolol WZF, zawierający chlorowodorek propranololu w dawkach 10 mg lub 40 mg, jest β-adrenolitykiem, którego stosowanie w ciąży wymaga szczególnej ostrożności. Lekarz powinien rozważyć korzyści terapii u matki względem potencjalnego ryzyka dla płodu, gdyż propranolol może zmniejszać przepływ łożyskowy krwi, co wiąże się z ryzykiem śmierci płodu, poronienia oraz przedwczesnego porodu. Chociaż nie wykazano działania teratogennego, u noworodków matek stosujących propranolol mogą wystąpić hipoglikemia, bradykardia oraz powikłania sercowo-płucne w okresie pourodzeniowym, co wymaga ścisłego monitorowania. Bradykardia może być również wykryta u płodu podczas badań prenatalnych.
beta-adrenolityk, bradykardia noworodka, bradykardia płodu, chlorowodorek propranololu, działanie teratogenne, hipoglikemia, laktacja, opieka neonatologiczna, poronienie, powikłania sercowo-płucne, propranolol, przedwczesny poród, przenikanie do mleka, przepływ łożyskowy, śmierć płodu, układ krążenia, wada wrodzona - Leksykon substancji czynnych
Propranolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przeprowadzone badania przedkliniczne propranololu obejmowały szeroki zakres oceny bezpieczeństwa, w tym toksyczność ostrą i przewlekłą, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy oraz wpływ na układ rozrodczy. Doustna LD50 propranololu wyniosła około 600 mg/kg mc., co wskazuje na umiarkowaną toksyczność. W badaniach przewlekłych u szczurów i myszy, przy dawkach do 150 mg/kg mc./dobę przez okres do 18 miesięcy, nie stwierdzono działania rakotwórczego. Dane in vitro i in vivo nie potwierdziły potencjału genotoksycznego leku. Wpływ na układ rozrodczy u dorosłych zwierząt był dawko-zależny i odwracalny: u samic obserwowano działanie antyimplantacyjne przy dawce ≥4 mg/zwierzę podawanej domacicznie lub dopochwowo, natomiast u samców dawki ≥7,5 mg/kg mc. powodowały zmiany histopatologiczne jąder, obniżenie parametrów nasienia i poziomu testosteronu.
badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek propranololu, działanie antyimplantacyjne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, LD50, NOAEL, potencjał genotoksyczny, propranolol, rozwój neurologiczny, rozwój nowotworów, ruchliwość plemników, stężenie komórek plemników, testosteron, toksyczność po podaniu wielokrotnym, tolerancja miejscowa, wpływ na reprodukcję, zmiany histopatologiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Propranolol WZF 1 mg/ml
Propranolol WZF w roztworze do wstrzykiwań (1 mg/ml) jest nieselektywnym antagonistą receptorów β-adrenergicznych, blokującym receptory β1 i β2, stosowanym w ostrych stanach klinicznych wymagających natychmiastowej interwencji farmakologicznej. Wskazania obejmują leczenie ostrych zaburzeń rytmu serca, takich jak tachyarytmie nadkomorowe (w tym częstoskurcz nadkomorowy i migotanie przedsionków z szybką czynnością komór), arytmie komorowe indukowane wysiłkiem lub stresem, zaburzenia rytmu w zatruciu glikozydami naparstnicy, nadczynności tarczycy oraz w fazie ostrej zawału mięśnia sercowego. Podanie parenteralne jest szczególnie istotne, gdy podanie doustne jest niemożliwe lub niewystarczająco skuteczne ze względu na potrzebę szybkiego działania terapeutycznego.
antagonista receptorów β-adrenergicznych, arytmia komorowa, chlorowodorek propranololu, częstoskurcz nadkomorowy, glikokortykosteroid, glikozyd naparstnicy, lek tyreostatyczny, lek β-adrenolityczny, migotanie przedsionków, nadciśnienie, nadczynność tarczycy, podanie parenteralne, przełom tarczycowy, receptor β1, receptor β2, tachyarytmia nadkomorowa, tachykardia, trijodotyronina, tyroksyna, układ współczulny, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Propranolol WZF 10 mg
Przedawkowanie propranololu, będącego beta-adrenolitykiem, prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i oddechowych, takich jak bradykardia (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, ostra niewydolność serca oraz skurcz oskrzeli. Mechanizmy tych objawów obejmują blokadę receptorów beta1-adrenergicznych w sercu, co skutkuje zmniejszeniem pojemności minutowej i kurczliwości mięśnia sercowego, oraz blokadę receptorów beta2 w płucach, prowadzącą do zwężenia dróg oddechowych. Klinicznie obserwuje się zawroty głowy, omdlenia, wstrząs kardiogenny, obrzęk płuc, hipoksemię oraz duszność ze świstami oddechowymi, co stanowi bezpośrednie zagrożenie życia i wymaga natychmiastowej interwencji.
aminofilina, atropina, beta2-mimetyk, bradykardia, chlorowodorek propranololu, dobutamina, działanie inotropowe dodatnie, glukagon, hipoksemia, kortykosteroid, lek inotropowy, nebulizacja, niedociśnienie tętnicze, ostra niewydolność serca, płukanie żołądka, propranolol, receptor beta-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń, skurcz oskrzeli, tlenoterapia, węgiel aktywowany, wstrząs kardiogenny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Propranolol Accord 40 mg
Propranolol Accord jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg i 40 mg propranololu chlorowodorku, podawany doustnie. Dawkowanie jest ściśle indywidualizowane w zależności od wskazania klinicznego, wieku pacjenta oraz odpowiedzi terapeutycznej. W leczeniu nadciśnienia tętniczego początkowa dawka wynosi 40 mg 2-3 razy na dobę, z możliwością zwiększania o 80 mg/dobę co tydzień, typowy zakres dawek to 160-320 mg/dobę. W dławicy piersiowej, migrenie i drżeniu samoistnym dawka początkowa to 40 mg 2-3 razy na dobę, z typowym zakresem odpowiednio 120-240 mg/dobę dla dławicy i drżenia oraz 80-160 mg/dobę dla migreny. W arytmiach, kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu i tyreotoksykozie stosuje się dawki 10-40 mg 3-4 razy na dobę. Po zawale mięśnia sercowego leczenie rozpoczyna się między 5. a 21. dniem od incydentu, początkowo 40 mg 4 razy na dobę przez 2-3 dni, następnie 80 mg 2 razy na dobę. W nadciśnieniu wrotnym dawka jest dostosowywana tak, aby zmniejszyć częstość rytmu serca o około 25%, zaczynając od 40 mg 2 razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 160 mg 2 razy na dobę. W guzach chromochłonnych propranolol stosuje się wyłącznie z lekami alfa-adrenolitycznymi, w dawce 60 mg/dobę przed zabiegiem chirurgicznym oraz 30 mg/dobę w przypadku nieoperacyjnych guzów złośliwych.
antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, arytmia, beta-adrenolityk, biodostępność leku, chlorowodorek propranololu, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, drżenie samoistne, guz chromochłonny, hemodializoterapia, kardiomiopatia przerostowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, migrena, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wrotne, nadczynność tarczycy, niewydolność nerek, propranolol, receptor beta-adrenergiczny, tyreotoksykoza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego