receptor β1
Receptor β1-adrenergiczny (ADRB1) jest jednym z trzech podtypów receptorów β-adrenergicznych należących do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G. Występuje głównie w sercu, gdzie stanowi około 75-80% wszystkich receptorów β-adrenergicznych, ale jest również obecny w nerkach i adipocytach.
Stymulacja receptora β1 przez katecholaminy (adrenalinę i noradrenalinę) prowadzi do aktywacji cyklazy adenylanowej i zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP, co skutkuje nasileniem kurczliwości mięśnia sercowego (efekt inotropowy dodatni), przyspieszeniem częstości akcji serca (efekt chronotropowy dodatni) oraz przyspieszeniem przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy dodatni).
Leki blokujące receptor β1 (selektywne β-blokery) są szeroko stosowane w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca oraz zaburzeń rytmu serca. Przykładami selektywnych antagonistów receptora β1 są: metoprolol, bisoprolol, atenolol, nebiwolol oraz betaksolol.
Polimorfizmy genu kodującego receptor β1 mogą wpływać na odpowiedź na leki β-adrenolityczne oraz na ryzyko rozwoju chorób sercowo-naczyniowych. Najlepiej poznane warianty to Arg389Gly oraz Ser49Gly, które mogą modyfikować aktywność receptora i odpowiedź na leczenie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Atenolol Sanofi 50 50 mg
Przedawkowanie atenololu, selektywnego beta-adrenolityku β1, prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i przewodzenia sercowego, takich jak bradykardia, hipotensja, ostra niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz blok przedsionkowo-komorowy. Mechanizmy toksyczności wynikają z blokady receptorów β1 w sercu (zmniejszenie częstości i siły skurczu) oraz β2 w oskrzelach (skurcz oskrzeli). W terapii przedawkowania kluczowe jest szybkie wdrożenie dekontaminacji przewodu pokarmowego (płukanie żołądka, węgiel aktywowany, leki przeczyszczające) oraz intensywne monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG, ciśnienia tętniczego, saturacji i bilansu płynów. Ze względu na długi okres półtrwania atenololu, objawy mogą utrzymywać się przez wiele godzin do dni, co wymaga hospitalizacji na oddziale intensywnej terapii.
agonista receptora β2-adrenergicznego, atenolol, atropina, beta-adrenolityk, bilans płynów i elektrolitów, bradykardia, ciśnienie tętnicze, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dobutamina, EKG, elektrostymulacja serca, funkcja nerek, funkcja wątroby, glukagon, hemodializa, hemoperfuzja, hipotensja, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeczyszczający, metyloksantyna, nerw błędny, objętość krwi krążącej, oddział intensywnej terapii, okres półtrwania, ostra niewydolność serca, ostre zatrucie, płukanie żołądka, przepływ tkankowy, receptor beta-adrenergiczny, receptor β1, saturacja krwi, skurcz oskrzeli, transfuzja osocza, układ bodźcoprzewodzący, węgiel aktywowany, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wstrząs, zahamowanie zatokowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sotalol Aurovitas 160 mg
Sotalol chlorowodorek, substancja czynna leku Sotalol Aurovitas, wykazuje unikalny, podwójny mechanizm działania jako niewybiórczy beta-adrenolityk (klasa II) oraz lek przeciwarytmiczny klasy III. Blokuje receptory β₁ i β₂ bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, jednocześnie przedłużając czas trwania potencjału czynnościowego serca. Elektrofizjologicznie sotalol zmniejsza częstość rytmu serca, wydłuża odstęp PQ oraz okres refrakcji w węźle przedsionkowo-komorowym, a także wydłuża odstępy QT i QTc bez wpływu na szerokość zespołów QRS. Działanie to obejmuje przedłużenie refrakcji w przedsionkach, komorach oraz dodatkowych drogach przewodzenia, co stanowi podstawę jego skuteczności w terapii tachyarytmii nadkomorowych i komorowych.
aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, automatyzm serca, depolaryzacja komór, dodatkowa droga przewodzenia, dysfunkcja lewej komory, działanie hemodynamiczne, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe dodatnie, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwarytmiczne, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, nadciśnienie tętnicze, odstęp PQ, odstęp QT, odstęp QTc, parametry elektrofizjologiczne serca, potencjał czynnościowy serca, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, receptor β1, receptor β2, repolaryzacja mięśnia sercowego, sotalol chlorowodorek, tachyarytmia nadkomorowa, zaburzenie rytmu serca, zespół QRS - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Propranolol WZF 1 mg/ml
Propranolol WZF w roztworze do wstrzykiwań (1 mg/ml) jest nieselektywnym antagonistą receptorów β-adrenergicznych, blokującym receptory β1 i β2, stosowanym w ostrych stanach klinicznych wymagających natychmiastowej interwencji farmakologicznej. Wskazania obejmują leczenie ostrych zaburzeń rytmu serca, takich jak tachyarytmie nadkomorowe (w tym częstoskurcz nadkomorowy i migotanie przedsionków z szybką czynnością komór), arytmie komorowe indukowane wysiłkiem lub stresem, zaburzenia rytmu w zatruciu glikozydami naparstnicy, nadczynności tarczycy oraz w fazie ostrej zawału mięśnia sercowego. Podanie parenteralne jest szczególnie istotne, gdy podanie doustne jest niemożliwe lub niewystarczająco skuteczne ze względu na potrzebę szybkiego działania terapeutycznego.
antagonista receptorów β-adrenergicznych, arytmia komorowa, chlorowodorek propranololu, częstoskurcz nadkomorowy, glikokortykosteroid, glikozyd naparstnicy, lek tyreostatyczny, lek β-adrenolityczny, migotanie przedsionków, nadciśnienie, nadczynność tarczycy, podanie parenteralne, przełom tarczycowy, receptor β1, receptor β2, tachyarytmia nadkomorowa, tachykardia, trijodotyronina, tyroksyna, układ współczulny, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Salbutamol WZF 0,5 mg/ml
Salbutamol WZF w roztworze do wstrzykiwań (0,5 mg/ml) wykazuje działania niepożądane ściśle związane z jego aktywnością jako agonisty receptorów β-adrenergicznych. Najczęściej obserwowanymi efektami są drżenie (≥1/10), częstoskurcz (tachykardia) oraz kurcze mięśni (≥1/100 do <1/10). Hipokaliemia występuje często i może być potencjalnie ciężka, co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Często pojawiają się także ból głowy, kołatanie serca oraz niedociśnienie tętnicze, które mogą wymagać dostosowania dawki. Rzadziej obserwuje się poważne zaburzenia rytmu serca, takie jak migotanie przedsionków czy niedokrwienie mięśnia sercowego, a także hiperglikemię, szczególnie istotną u pacjentów z cukrzycą. Obrzęk płuc, choć niezbyt często występujący, stanowi poważne powikłanie wymagające natychmiastowej interwencji.
agonista receptorów β-adrenergicznych, ból głowy, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, częstoskurcz, drżenie, farmakoterapia, hiperglikemia, hipokaliemia, kołatanie serca, kurcz mięśni, migotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenie rytmu, nadpobudliwość, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, parametr hemodynamiczny, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, receptor β1, receptor β2, rozszerzenie naczyń obwodowych, salbutamol, skurcz dodatkowy serca, skurcz oskrzeli, stężenie potasu, sztywność mięśni, tachykardia, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Adrenalinum – Przedawkowanie
Adrenalina w preparacie Santaherba występuje w rozcieńczeniu homeopatycznym D6, co oznacza znaczne obniżenie jej stężenia do 3,33 ml na 100 ml preparatu. Do chwili obecnej nie odnotowano przypadków przedawkowania tego leku, a ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z adrenaliną jest praktycznie nieistniejące. Teoretyczne objawy przedawkowania adrenaliny obejmują tachykardię, arytmie, wzrost ciśnienia tętniczego, niepokój, drżenie, przyspieszenie oddechu, hiperglikemię oraz objawy ze strony układu nerwowego i krążenia obwodowego, jednak w kontekście rozcieńczenia D6 ich wystąpienie jest wysoce mało prawdopodobne. Preparat zawiera również 39,5% (v/v) etanolu, co przy spożyciu dużych ilości może prowadzić do zatrucia alkoholowego.
adrenalina, arytmia, bezsenność, bladość skóry, ból głowy, ciśnienie tętnicze, drżenie, dusznica bolesna, duszność, glikogenoliza, hiperglikemia, hipokaliemia, lipoliza, nadmierna potliwość, nudności, przyspieszenie oddechu, receptor α1, receptor β1, rozcieńczenie homeopatyczne, rozszerzenie oskrzeli, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wymioty, zatrucie alkoholowe, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy