Właściwości farmakodynamiczne
Betaloc 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Betaloc

Betaloc (1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) to produkt leczniczy, którego substancją czynną jest metoprololu winian (Metoprololi tartras) w stężeniu 1 mg/ml. Pod względem klasyfikacji farmakoterapeutycznej metoprolol należy do wybiórczych beta-adrenolityków (kod ATC: C07AB02). ¹

Selektywność receptorowa

Metoprolol charakteryzuje się selektywnym działaniem wobec receptorów β1-adrenergicznych. Oznacza to, że lek ten blokuje receptory β1 zlokalizowane w mięśniu sercowym w dawkach znacznie mniejszych niż te wymagane do zablokowania receptorów β2 znajdujących się w naczyniach obwodowych i oskrzelach. ²

Wpływ na błonę komórkową

Metoprolol wykazuje niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów β. Substancje z grupy β-adrenolityków charakteryzują się ujemnym działaniem inotropowym (zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego) oraz chronotropowym (zmniejszenie częstości rytmu serca). ³

Działanie na układ krążenia

Głównym mechanizmem działania metoprololu jest ograniczenie lub zahamowanie wpływu amin katecholowych na mięsień sercowy, zwłaszcza w sytuacjach zwiększonego ich uwalniania, jak wysiłek fizyczny czy stres. W konsekwencji metoprolol:

• Zmniejsza odruchowe przyspieszenie częstości rytmu serca
• Redukuje pojemność minutową serca
• Obniża kurczliwość mięśnia sercowego
• Obniża ciśnienie tętnicze

Wszystkie powyższe efekty są wynikiem blokowania reakcji organizmu na nagły wzrost stężenia amin katecholowych. ⁴

Ważne jest, że reakcja stresowa polegająca na rozszerzeniu łożyska naczyniowego pod wpływem adrenaliny uwalnianej z nadnerczy nie jest znoszona przez metoprolol, co stanowi zaletę w porównaniu z nieselektywnymi β-adrenolitykami. ⁵

Wpływ na układ oddechowy

W dawkach terapeutycznych metoprolol wykazuje znacznie mniejszy wpływ na mięśniówkę oskrzeli w porównaniu do nieselektywnych β-adrenolityków. Ta selektywność działania umożliwia jednoczesne stosowanie metoprololu z lekami β2-adrenomimetycznymi u pacjentów z astmą oskrzelową lub objawową przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). ⁶

Wpływ na metabolizm węglowodanów

Metoprolol w mniejszym stopniu niż nieselektywne β-adrenolityki wpływa na:

• Uwalnianie insuliny – mniejsza ingerencja w wydzielanie insuliny przez komórki β trzustki
• Metabolizm węglowodanów – mniejsze zaburzenia gospodarki węglowodanowej

Dzięki tym właściwościom metoprolol może być stosowany u pacjentów z cukrzycą, przy zachowaniu odpowiedniej kontroli glikemii. ⁷

Wpływ na odpowiedź organizmu podczas hipoglikemii

Ważną cechą metoprololu w kontekście leczenia pacjentów z cukrzycą jest mniejsze niż w przypadku nieselektywnych β-adrenolityków maskowanie objawów hipoglikemii ze strony układu krążenia (takich jak tachykardia). Dodatkowo, u pacjentów przyjmujących metoprolol obserwuje się szybsze wyrównanie stężenia glukozy we krwi po epizodzie hipoglikemii. ⁸

Wpływ na zaburzenia rytmu serca

U pacjentów z częstoskurczem nadkomorowym lub migotaniem przedsionków metoprolol wykazuje działanie zmniejszające częstość rytmu komór. Ten efekt wynika z blokady receptorów β1 w węźle przedsionkowo-komorowym, co prowadzi do spowolnienia przewodzenia impulsów elektrycznych z przedsionków do komór. ⁹

Skład jakościowy i ilościowy

Produkt Betaloc w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera w 1 ml:

• Substancja czynna: 1 mg metoprololu winianu (Metoprololi tartras)
• Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 3,54 mg sodu

Substancja czynna – metoprololu winian – jest odpowiedzialna za wszystkie opisane powyżej właściwości farmakodynamiczne produktu. ¹⁰