inhibitor syntetazy prostaglandyn
Inhibitor syntetazy prostaglandyn to substancja hamująca działanie enzymu cyklooksygenazy (COX), który odpowiada za przekształcanie kwasu arachidonowego w prostaglandyny. Prostaglandyny są mediatorami stanu zapalnego, bólu i gorączki, dlatego blokowanie ich syntezy stanowi podstawowy mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
W praktyce klinicznej wyróżnia się dwie główne izoformy cyklooksygenazy: COX-1 (konstytutywną, występującą w większości tkanek) oraz COX-2 (indukowaną, pojawiającą się głównie w miejscach zapalenia). Selektywność inhibitorów COX ma istotne znaczenie kliniczne – leki hamujące głównie COX-2 (tzw. koksyby) wykazują mniejsze ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, jednak mogą zwiększać ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych.
Inhibitory syntetazy prostaglandyn znajdują szerokie zastosowanie w farmakoterapii bólu ostrego i przewlekłego, chorób zapalnych stawów, schorzeń reumatycznych, a także w leczeniu gorączki. Do tej grupy należą powszechnie stosowane leki, takie jak ibuprofen, diklofenak, naproksen, celekoksyb czy etorykoksyb. Wybór konkretnego preparatu powinien uwzględniać profil bezpieczeństwa, potencjalne interakcje lekowe oraz indywidualne czynniki ryzyka pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ketoprofen LGO 25 mg/g
Ketoprofen w postaci żelu (Ketoprofen LGO 25 mg/g) stosowany miejscowo charakteryzuje się niższym narażeniem ogólnoustrojowym niż formy doustne, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania u kobiet ciężarnych. W I i II trymestrze stosowanie jest dopuszczalne wyłącznie przy jednoznacznych wskazaniach medycznych, z zaleceniem stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas. W III trymestrze ciąży preparat jest bezwzględnie przeciwwskazany ze względu na ryzyko poważnych powikłań u płodu, takich jak zaburzenia układu oddechowego, sercowo-naczyniowego i nerkowego, wydłużenie czasu krwawienia oraz opóźnienie porodu.
aplikacja miejscowa leku, inhibitor syntetazy prostaglandyn, karmienie piersią, ketoprofen, ketoprofen w żelu, laktacja, narażenie ogólnoustrojowe, opóźniony poród, przeciwwskazanie w ciąży, status reprodukcyjny, substancja czynna, trymestr ciąży, trzeci trymestr ciąży, układ sercowo-naczyniowy, wiek rozrodczy, wydłużony czas krwawienia - Leksykon substancji czynnych
Bromfenak – Przeciwwskazania stosowania
Bromfenak, niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) stosowany w okulistyce w formie kropli do oczu (Brofestill, 0,9 mg/ml bromfenaku sodowego półtorawodnego), posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed terapią. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na bromfenak, substancje pomocnicze (w tym chlorek benzalkoniowy 50 µg/ml w wersji wielodawkowej) oraz inne NLPZ. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z astmą aspirynową lub reakcjami nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy i inne inhibitory syntezy prostaglandyn, u których stosowanie bromfenaku może nasilać objawy astmy i wywoływać poważne reakcje alergiczne, takie jak ataki astmy, pokrzywka czy ostry nieżyt błony śluzowej nosa.
Wskazane jest zachowanie ostrożności u pacjentów z chorobami atopowymi (alergiczny nieżyt nosa, atopowe zapalenie skóry) oraz u osób przyjmujących jednocześnie inne NLPZ ogólnoustrojowo lub miejscowo, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza uszkodzenia rogówki. Preparat dostępny jest w dwóch formach: wielodawkowej z chlorkiem benzalkoniowym oraz jednodawkowej bez tego konserwantu, co pozwala na indywidualizację terapii u pacjentów z nadwrażliwością na ten składnik. Oba preparaty charakteryzują się pH 8,1-8,5 i osmolalnością 270-330 mOsmol/kg, co odpowiada fizjologicznym parametrom filmu łzowego, zapewniając dobrą tolerancję miejscową.
alergiczny nieżyt nosa, astma aspirynowa, atak astmy, atopowe zapalenie skóry, bromfenak, bromfenak sodowy, chlorek benzalkoniowy, choroba atopowa, działanie niepożądane, działanie niepożądane rogówki, inhibitor syntetazy prostaglandyn, interakcja lekowa, krople do oczu, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, nadwrażliwość na NLPZ, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nieżyt błony śluzowej nosa, pokrzywka, reakcja krzyżowa, syntetaza prostaglandyn, terapia okulistyczna, terapia skojarzona - Leksykon substancji czynnych
Diklofenak – Właściwości farmakodynamiczne
Diklofenak, niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu octowego (kod ATC: M01AB05, miejscowo M02AA15), działa głównie poprzez hamowanie cyklooksygenazy (COX), co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn i mediatorów stanu zapalnego. Wykazuje silne właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, a także hamuje odwracalnie agregację płytek krwi indukowaną przez ADP i kolagen. Diklofenak jest skuteczny w leczeniu objawów chorób reumatycznych (ból spoczynkowy i podczas ruchu, sztywność poranna, obrzęk stawów), stanów pourazowych i pooperacyjnych, a także w łagodzeniu umiarkowanego i ciężkiego bólu niereumatycznego, z działaniem przeciwbólowym pojawiającym się w ciągu 15-30 minut. Ponadto, diklofenak zmniejsza dolegliwości w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu oraz objawy migreny, a w postaci kropli do oczu wykazuje skuteczność w redukcji stanu zapalnego i bólu po zabiegach okulistycznych. Formulacje takie jak Diclac 75 Duo (75 mg diklofenaku sodowego w tabletce o zmodyfikowanym uwalnianiu) oraz DicloDuo Combi (75 mg diklofenaku sodowego + 20 mg omeprazolu) umożliwiają wygodne i bezpieczne stosowanie, minimalizując ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
adenozynodifosforan, agregacja płytek krwi, biosynteza prostaglandyn, biosynteza proteoglikanów, ból pooperacyjny, bolesne miesiączkowanie, działanie przeciwbólowe, hamowanie cyklooksygenazy, inhibitor pompy protonowej, inhibitor syntetazy prostaglandyn, mediator stanu zapalnego, napad migreny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, operacja zaćmy, ostra niewydolność nerek, ostry ból karku, patogeneza procesu zapalnego, pochodna kwasu octowego, podwyższone ciśnienie śródgałkowe, przewlekła niewydolność nerek, stan zapalny błony śluzowej, torbielowaty obrzęk plamki, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ibuprofen Dr. Max 50 mg/g
Ibuprofen w postaci żelu (Ibuprofen Dr.Max, 50 mg/g) wykazuje potencjalne działanie ogólnoustrojowe mimo miejscowej aplikacji, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Stosowanie tego preparatu jest niewskazane w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, przy czym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. W trzecim trymestrze ciąży stosowanie ibuprofenu jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na układ oddechowo-krążeniowy i nerki płodu, przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, wydłużonego czasu krwawienia oraz opóźnienia porodu, co może prowadzić do poważnych powikłań okołoporodowych.
dysfagia, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, ibuprofen, inhibitor syntetazy prostaglandyn, opóźnienie porodu, płodność, powikłanie krwotoczne, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, przenikanie do mleka kobiecego, przetrwałe nadciśnienie płucne, toksyczne działanie na nerki, trymestr ciąży, trzeci trymestr ciąży, wydłużony czas krwawienia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Brofestill 0,9 mg/ml
Lek Brofestill w postaci kropli do oczu zawiera bromfenak w stężeniu 0,9 mg/ml (około 33 µg bromfenaku na kroplę) oraz chlorek benzalkoniowy w stężeniu 50 µg/ml. Główne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na bromfenak, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) oraz substancje pomocnicze, w tym konserwanty. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji alergicznych na NLPZ, takich jak astma aspirynowa, pokrzywka czy ostry nieżyt błony śluzowej nosa, gdyż bromfenak może wywołać skurcz oskrzeli i nasilić objawy astmatyczne. Preparat ma pH 8,1-8,5 i osmolalność 270-330 mOsmol/kg, co może mieć znaczenie u pacjentów z chorobami powierzchni oka.
astma, bromfenak, bromfenak sodowy półtorawodny, chlorek benzalkoniowy, duszność, inhibitor syntetazy prostaglandyn, krople do oczu, krzyżowa nadwrażliwość, kwas acetylosalicylowy, nadwrażliwość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk powiek, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, pokrzywka, przekrwienie spojówek, skurcz oskrzeli, triada aspirynowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ibuprom Sport spray 50 mg/g
Ibuprom Sport spray, zawierający ibuprofen w stężeniu 50 mg/g, jest przeznaczony do stosowania miejscowego, co skutkuje znacznie niższą ogólnoustrojową dostępnością biologiczną (~5% dawki doustnej). Mimo to, stosowanie u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży lek nie jest zalecany, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, przy czym należy stosować minimalną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. W trzecim trymestrze stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na układ oddechowo-krążeniowy i nerki płodu, wydłużenia czasu krwawienia u matki i dziecka oraz opóźnienia porodu. Substancje pomocnicze, takie jak glikol propylenowy (30 mg/g) i alkohol benzylowy (10 mg/g), mogą dodatkowo wpływać na bezpieczeństwo stosowania w tym okresie.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abrea 100 mg
Lek Abrea, zawierający kwas acetylosalicylowy w dawkach 75 mg, 100 mg i 160 mg w formie tabletek dojelitowych, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na ASA, inne inhibitory syntetazy prostaglandyn oraz substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (od 45 mg do 96 mg w zależności od dawki), żółcień pomarańczowa (E110) i lecytyna sojowa (E322). Nie należy stosować leku u chorych z aktywną lub nawracającą chorobą wrzodową, krwawieniami z przewodu pokarmowego lub innymi krwawieniami, skazą krwotoczną, zaburzeniami krzepnięcia (np. hemofilia, trombocytopenia), a także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek i niewydolnością serca. Stosowanie dawki powyżej 100 mg/dobę jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego płodu i powikłań krwotocznych u matki i noworodka. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących metotreksat w dawce >15 mg/tydzień z powodu ryzyka zwiększonej toksyczności i nefrotoksyczności.
acenokumarol, astma oskrzelowa, choroba wrzodowa, ciężka niewydolność serca, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie antyagregacyjne, glikokortykosteroid systemowy, hemofilia, heparyna drobnocząsteczkowa, inhibitor syntetazy prostaglandyn, koagulopatia, krwawienie z naczyń mózgowych, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, lek przeciwkrzepliwy, lek trombolityczny, metotreksat, napad astmy, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja laktozy, powikłanie hematologiczne, przewód tętniczy płodu, retencja płynów, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skaza krwotoczna, SSRI, tabletka dojelitowa, toksyczność metotreksatu, trombocytopenia, trzeci trymestr ciąży, warfaryna, zaburzenie hemostazy, zaburzenie krzepnięcia, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Dexketoprofen Sopharma 50mg/ 2ml
Dekskeoprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, wynikające z jego mechanizmu działania, silnego wiązania z białkami osocza oraz wpływu na funkcję płytek krwi i błonę śluzową przewodu pokarmowego. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie deksketoprofenu z innymi NLPZ i salicylanami w dawkach ≥ 3 g/dobę, lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna), heparynami, kortykosteroidami, litem (wymagane monitorowanie stężenia litu), metotreksatem w dawkach ≥ 15 mg/tydzień, hydantoinami i sulfonamidami, ze względu na zwiększone ryzyko krwawień, toksyczności hematologicznej oraz nefrotoksyczności. W przypadku konieczności terapii skojarzonej zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych, zwłaszcza czynności nerek i morfologii krwi.
aminoglikozyd, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk chinolonowy, azot mocznikowy, białko osocza, błona śluzowa przewodu pokarmowego, błona śluzowa żołądka, cyklosporyna, deferazyroks, działanie hipoglikemizujące, działanie moczopędne, glikozyd nasercowy, hamowanie syntezy prostaglandyn, heparyna, hydantoina, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor syntetazy prostaglandyn, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, koordynacja psychoruchowa, kortykosteroid, kreatynina w osoczu, kwas glukuronowy, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, lit, metotreksat, mifepryston, nefrotoksyczność, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, odwodnienie, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pemetreksed, pentoksyfilina, płytka krwi, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, retikulocyt, stężenie litu, sulfonamid, takrolimus, tenofowir, toksyczność hematologiczna, uszkodzenie hepatocytów, warfaryna, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie świadomości, zydowudyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Opokan-keto 25 mg/g
Opokan-keto w formie żelu miejscowego zawiera ketoprofen w stężeniu 25 mg/g i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są niewystarczające, jednak ze względu na możliwe działanie ogólnoustrojowe, stosowanie w I i II trymestrze jest dopuszczalne jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, przy zastosowaniu najniższej skutecznej dawki i najkrótszego czasu terapii. W III trymestrze stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane z uwagi na ryzyko uszkodzenia płuc, serca i nerek płodu, wydłużenia czasu krwawienia u matki i dziecka oraz opóźnienia porodu. U kobiet karmiących brak jest danych dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka, dlatego stosowanie leku nie jest zalecane w okresie laktacji.
astma oskrzelowa, działanie niepożądane, inhibitor syntetazy prostaglandyn, karmienie piersią, ketoprofen, kwas acetylosalicylowy, laktacja, nadwrażliwość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, Opokan-keto, przewlekła niewydolność nerek, trzeci trymestr ciąży, wydłużenie czasu krwawienia, żel do stosowania miejscowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nurofen Mięśnie i Stawy 50 mg/g
Przed zastosowaniem żelu Nurofen Mięśnie i Stawy (ibuprofen 50 mg/g) u pacjentek w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, konieczna jest szczegółowa ocena stosunku korzyści do ryzyka. Miejscowa aplikacja charakteryzuje się biodostępnością systemową około 5% w porównaniu do form doustnych, co ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową. Stosowanie w pierwszym i drugim trymestrze ciąży powinno być unikane, a jeśli jest niezbędne, zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas oraz monitorowanie stanu matki i rozwoju płodu. W trzecim trymestrze stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na układ oddechowo-krążeniowy płodu, nefrotoksyczność, wydłużony czas krwawienia oraz zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia porodu.
biodostępność miejscowa, biodostępność systemowa, ekspozycja systemowa, ibuprofen, inhibitor syntetazy prostaglandyn, karmienie piersią, nefrotoksyczność płodowa, opóźnienie porodu, przenikanie do mleka kobiecego, trymestr ciąży, trzeci trymestr ciąży, układ oddechowo-krążeniowy, wiek rozrodczy, wydłużony czas krwawienia, zahamowanie czynności skurczowej macicy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abrea 75 mg
Kwas acetylosalicylowy (ASA) w tabletkach dojelitowych Abrea (dawki 75 mg, 100 mg, 160 mg) wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na ASA, inhibitory syntetazy prostaglandyn oraz substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (45-96 mg w zależności od dawki), żółcień pomarańczowa (E110, 0,0006 mg w dawce 75 mg) i lecytyna sojowa (E322, 0,42 mg w dawce 160 mg). Przeciwwskazania obejmują także aktywną lub nawracającą chorobę wrzodową przewodu pokarmowego oraz skazy krwotoczne, hemofilię i trombocytopenię ze względu na zwiększone ryzyko krwawień, w tym zagrażających życiu krwawień wewnętrznych. Ponadto, lek jest niewskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek oraz niewydolnością serca, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia toksyczności oraz niekorzystny wpływ na hemodynamikę.
astma, choroba wrzodowa, czynność skurczowa macicy, działanie przeciwzapalne, hemofilia, inhibitor syntetazy prostaglandyn, krążenie płodowe, krwawienie z naczyń mózgowych, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, mechanizm krzepnięcia, metotreksat, nadwrażliwość na substancję czynną, napad astmy, niewydolność serca, skaza krwotoczna, tabletka dojelitowa, trombocytopenia, trzeci trymestr ciąży, układ krwiotwórczy, właściwości przeciwpłytkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie połykania, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ultrafastin 25 mg/g (2,5%)
Produkt leczniczy Ultrafastin (sól lizynowa ketoprofenu) w postaci żelu 25 mg/g (2,5%) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania miejscowego u kobiet ciężarnych, a ekspozycja ogólnoustrojowa, choć mniejsza niż po podaniu doustnym, nie wyklucza ryzyka teratogennego. Stosowanie w I i II trymestrze jest dopuszczalne jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, przy zastosowaniu najmniejszej skutecznej dawki i najkrótszego możliwego czasu terapii. W III trymestrze stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko uszkodzenia układu oddechowego, sercowo-naczyniowego i moczowego płodu oraz powikłań okołoporodowych, takich jak wydłużenie czasu krwawienia i opóźnienie porodu.
działanie kardiotoksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhibitor syntetazy prostaglandyn, nefrotoksyczność, opóźniony poród, powikłanie krwotocze, skurcz macicy, sól lizynowa ketoprofenu, układ moczowy płodu, układ oddechowy płodu, układ sercowo-naczyniowy płodu, wpływ na rozwój zarodka, wydłużony czas krwawienia, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie rozwoju płuc