Interakcje leku
Betaloc ZOK 25 23,75 mg

Metoprolol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2D6, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu oraz profil bezpieczeństwa. Inhibitory CYP2D6 (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, chinidyna) powodują wzrost stężenia metoprololu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i wymaga rozważenia redukcji dawki oraz monitorowania parametrów sercowo-naczyniowych. Z kolei induktory enzymatyczne, takie jak ryfampicyna, obniżają stężenie leku, osłabiając jego efekt terapeutyczny i mogą wymagać zwiększenia dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z antagonistami wapnia (werapamil, diltiazem) oraz lekami przeciwarytmicznymi (amiodaron, chinidyna), które nasilają ujemne działanie inotropowe i chronotropowe, zwiększając ryzyko bloków przedsionkowo-komorowych i wymagając ścisłego monitorowania EKG oraz unikania dożylnego podawania werapamilu u pacjentów leczonych metoprololem.

Pobierz ChPL PDF Betaloc ZOK 25 – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – 23,75 mg
  1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
    1. Interakcje farmakokinetyczne
    2. Interakcje farmakodynamiczne
    3. Interakcje metoprololu z alkoholem
    4. Tabela interakcji metoprololu
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. czynnościowe zaburzenia serca z kołataniem serca
  2. dławica piersiowa
  3. nadciśnienie tętnicze
  4. profilaktyka migreny
  5. przewlekła niewydolność serca
  6. zaburzenia rytmu serca
  7. zapobieganie nagłemu zgonowi sercowemu
  8. zapobieganie ponownemu zawałowi mięśnia sercowego
Substancja czynna
  1. metoprolol bursztynian
  2. metoprolol winian
Kategoria leku
  1. beta-adrenolityki
  2. leki przeciwarytmiczne
  3. leki przeciwnadciśnieniowe
  4. leki stosowane w niewydolności serca
  5. leki stosowane w profilaktyce migreny

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Metoprolol, substancja czynna produktu Betaloc ZOK, podlega metabolizmowi przy udziale izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Interakcje lekowe mogą prowadzić do istotnych klinicznie zmian stężenia metoprololu w osoczu, wpływając na skuteczność terapii oraz profil bezpieczeństwa leku. Mechanizmy interakcji obejmują głównie wpływ na aktywność izoenzymu CYP2D6, ale także oddziaływania farmakodynamiczne z innymi substancjami leczniczymi.1

Interakcje farmakokinetyczne

Zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu może występować podczas jednoczesnego stosowania substancji metabolizowanych przez CYP2D6 lub będących inhibitorami tego enzymu, co prowadzi do nasilenia działania farmakologicznego i potencjalnych działań niepożądanych. Do grupy leków zwiększających stężenie metoprololu należą:

  • Leki przeciwarytmiczne (np. amiodaron, propafenon)
  • Leki przeciwhistaminowe
  • Antagoniści receptorów histaminowych typu 2 (np. cymetydyna)
  • Leki przeciwdepresyjne (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina)
  • Leki przeciwpsychotyczne
  • Inhibitory COX-2
  • Hydralazyna

2

Zmniejszenie stężenia metoprololu w osoczu obserwuje się podczas stosowania induktorów enzymatycznych, co może prowadzić do osłabienia działania terapeutycznego. Głównym lekiem zmniejszającym stężenie metoprololu jest ryfampicyna.3

Interakcje farmakodynamiczne

Antagoniści wapnia typu werapamilu oraz diltiazemu stosowane jednocześnie z metoprololem mogą prowadzić do nasilenia ujemnego działania inotropowego (zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego) oraz chronotropowego (zmniejszenie częstości akcji serca). Jest to szczególnie istotne w warunkach klinicznych, ponieważ może prowadzić do znacznego pogorszenia funkcji hemodynamicznej serca. Z tego powodu u pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy podawać dożylnie antagonistów wapnia typu werapamilu.4

Leki przeciwarytmiczne (zwłaszcza z grupy chinidyny i amiodaronu) w skojarzeniu z beta-adrenolitykami mogą nasilać ujemne działanie inotropowe i dromotropowe (spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego).5

Glikozydy naparstnicy stosowane jednocześnie z β-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię, co wymaga szczególnej ostrożności w terapii skojarzonej.6

Leki blokujące zwoje współczulne, inne beta-adrenolityki (w tym również stosowane miejscowo w postaci kropli do oczu) oraz inhibitory monoaminooksydazy (MAO) mogą prowadzić do nasilenia działania metoprololu. Pacjenci leczeni jednocześnie tymi grupami leków wymagają uważnego monitorowania.7

Klonidyna stosowana jednocześnie z beta-adrenolitykami wymaga szczególnej uwagi podczas modyfikacji leczenia. W przypadku konieczności odstawienia klonidyny, beta-adrenolityk należy odstawić kilka dni wcześniej, aby uniknąć możliwego gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego.8

Wziewne anestetyki mogą nasilać depresyjny wpływ na serce u pacjentów leczonych β-adrenolitykami, co wymaga szczególnej ostrożności podczas zabiegów operacyjnych.9

Indometacyna i inne leki hamujące aktywność syntetazy prostaglandyn mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków, co może skutkować koniecznością modyfikacji dawkowania metoprololu.10

Adrenalina podawana pacjentom leczonym beta-adrenolitykami może wpływać na kontrolę ciśnienia tętniczego, przy czym wpływ na kardiowybiórczy metoprolol jest znacznie mniejszy niż w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków.11

Doustne leki przeciwcukrzycowe stosowane u pacjentów otrzymujących β-adrenolityki mogą wymagać dostosowania dawkowania, ponieważ metoprolol może wpływać na metabolizm glukozy i maskować objawy hipoglikemii.12

Interakcje metoprololu z alkoholem

Alkohol etylowy może zwiększać stężenie metoprololu w osoczu, co jest związane z jego wpływem na metabolizm wątrobowy leku. Interakcja ta może prowadzić do:

  • Nasilenia działania hipotensyjnego (znaczny spadek ciśnienia tętniczego)
  • Nasilenia efektu bradykardycznego (spowolnienie akcji serca)
  • Zwiększonego ryzyka wystąpienia objawów niepożądanych, takich jak zawroty głowy, zaburzenia świadomości czy omdlenia
  • Zaburzenia zdolności psychomotorycznych i zwiększenia ryzyka wypadków

Z tego powodu podczas terapii metoprololem zaleca się ograniczenie spożywania alkoholu, a w przypadku pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego całkowitą abstynencję.13

Tabela interakcji metoprololu

Grupa leków/substancja Mechanizm interakcji Efekt kliniczny Poziom istotności interakcji Zalecenia kliniczne
Inhibitory CYP2D6 (paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, chinidyna) Hamowanie metabolizmu metoprololu Zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu, nasilenie działań niepożądanych Wysoki Rozważyć redukcję dawki metoprololu, monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych
Antagoniści wapnia (werapamil, diltiazem) Synergistyczny efekt na układ przewodzący serca Nasilenie ujemnego działania inotropowego i chronotropowego, ryzyko bloku AV Wysoki Unikać jednoczesnego stosowania dożylnego werapamilu, ścisłe monitorowanie
Leki przeciwarytmiczne (amiodaron, chinidyna) Synergistyczny efekt na układ przewodzący serca Nasilenie ujemnego działania inotropowego i dromotropowego Wysoki Monitorowanie EKG, redukcja dawek obu leków
Glikozydy naparstnicy Synergistyczny wpływ na węzeł przedsionkowo-komorowy Wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, bradykardia Średni Monitorowanie EKG, kontrola stężenia digoksyny
Ryfampicyna Indukcja enzymatyczna CYP2D6 Zmniejszenie stężenia metoprololu w osoczu, osłabienie działania Średni Zwiększenie dawki metoprololu, monitorowanie ciśnienia tętniczego
Klonidyna Złożone oddziaływanie na układ współczulny Ryzyko przełomu nadciśnieniowego przy odstawieniu Wysoki Odstawić beta-adrenolityk kilka dni przed odstawieniem klonidyny
Wziewne anestetyki Synergistyczny efekt depresyjny na serce Nasilona depresja czynności serca, hipotensja Wysoki Szczególna ostrożność podczas znieczulenia, modyfikacja dawek
NLPZ (indometacyna i inne) Hamowanie syntezy prostaglandyn Osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego Średni Monitorowanie ciśnienia tętniczego, ewentualna modyfikacja dawki
Adrenalina Zablokowanie receptorów β przy zachowanej aktywności α Możliwy wzrost ciśnienia tętniczego Średni Ostrożne stosowanie adrenaliny, monitorowanie ciśnienia
Doustne leki przeciwcukrzycowe Wpływ na metabolizm glukozy, maskowanie objawów hipoglikemii Zmiana zapotrzebowania na leki przeciwcukrzycowe Średni Dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych, częstsza kontrola glikemii
Alkohol Wpływ na metabolizm wątrobowy Zwiększone stężenie metoprololu, nasilenie działania hipotensyjnego Średni Ograniczenie lub unikanie spożycia alkoholu
Hydralazyna Hamowanie metabolizmu metoprololu Zwiększone stężenie metoprololu w osoczu Niski Monitorowanie ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca
Inne beta-adrenolityki (w tym krople do oczu) Działanie addytywne Nasilenie działania beta-adrenolitycznego Średni Unikać jednoczesnego stosowania, dokładne monitorowanie
Inhibitory MAO Wpływ na metabolizm katecholamin Nasilenie działania hipotensyjnego Wysoki Uważna kontrola pacjenta, unikanie jednoczesnego stosowania

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 15.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl