Właściwości farmakokinetyczne
Ketoprofen-SF 50 mg

Wprowadzenie do farmakokinetyki ketoprofenu

Ketoprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, którego właściwości farmakokinetyczne charakteryzują się szybką absorpcją, wysoką biodostępnością oraz szybkim metabolizmem i wydalaniem. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis parametrów farmakokinetycznych tego leku, istotnych z perspektywy praktyki klinicznej.¹

Absorpcja ketoprofenu

Po podaniu doustnym ketoprofen charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) obserwuje się po 1-2 godzinach od podania doustnego oraz doodbytniczego. W przypadku podania domięśniowego, Cmax osiągane jest znacznie szybciej – już po 20-30 minutach od iniekcji.²

Biodostępność ketoprofenu

Biodostępność ketoprofenu jest bardzo wysoka i zależy od drogi podania leku. Po podaniu doustnym dostępność ogólnoustrojowa przekracza 90%, co świadczy o niemal całkowitym wchłanianiu substancji czynnej. W przypadku podania domięśniowego i doodbytniczego biodostępność jest nieco niższa, jednak nadal znacząca – przekracza 70%.³

Dystrybucja ketoprofenu

Istotną cechą ketoprofenu jest bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, wynoszący około 99%. Ten parametr ma znaczący wpływ na dystrybucję leku w organizmie oraz na potencjalne interakcje z innymi substancjami leczniczymi również silnie wiążącymi się z białkami osocza.⁴

Metabolizm ketoprofenu

Ketoprofen podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie poprzez procesy hydroksylacji i sprzęgania. W wyniku tych przemian powstają metabolity, które nie wykazują aktywności farmakologicznej. Jest to istotne klinicznie, gdyż oznacza brak aktywnych metabolitów, które mogłyby wpływać na działanie leku lub powodować dodatkowe efekty farmakologiczne.⁵

Eliminacja ketoprofenu

Wydalanie ketoprofenu i jego metabolitów odbywa się głównie drogą nerkową. Aż 92-98% podanej dawki jest eliminowane przez nerki, co wskazuje na dominującą rolę nerek w usuwaniu leku z organizmu. Pozostała, niewielka część podanej dawki (2-8%) jest wydalana z żółcią.⁶

Okres półtrwania ketoprofenu

Okres półtrwania (t₁/₂) ketoprofenu u zdrowych osób mieści się w zakresie 1,5-2,5 godziny. Należy jednak zaznaczyć, że w niektórych przypadkach może on ulec wydłużeniu nawet do 8 godzin. Informacja ta jest istotna klinicznie przy ustalaniu schematu dawkowania leku.⁷

Wpływ zaburzeń czynności nerek na farmakokinetykę ketoprofenu

U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wydłużenie czasu eliminacji ketoprofenu, proporcjonalnie do stopnia upośledzenia funkcji nerek. Jest to szczególnie istotne w kontekście klinicznym, gdyż u takich pacjentów może być konieczna modyfikacja dawkowania w celu uniknięcia kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.⁸

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych ketoprofenu