dezmetylopantoprazol
Dezmetylopantoprazol to aktywny metabolit pantoprazolu, powstający w wyniku demetylacji leku macierzystego w wątrobie, głównie za pośrednictwem enzymu CYP2C19. Jest to substancja o istotnej aktywności farmakologicznej, przyczyniająca się do ogólnego efektu terapeutycznego pantoprazolu.
Podobnie jak pantoprazol, dezmetylopantoprazol należy do grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP) i działa poprzez nieodwracalne blokowanie enzymu H⁺/K⁺-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka, hamując końcowy etap wydzielania kwasu solnego. Metabolit ten wykazuje powinowactwo do pompy protonowej zbliżone do związku macierzystego.
Farmakokinetyka dezmetylopantoprazolu ma szczególne znaczenie u pacjentów z polimorfizmem genetycznym CYP2C19, co może wpływać na skuteczność leczenia pantoprazolem. U tzw. wolnych metabolizerów stężenie tego metabolitu jest niższe, co może mieć implikacje kliniczne w terapii chorób zależnych od kwasu solnego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Pantoprazol, substancja czynna produktu Ozzion w dawce 40 mg, wykazuje szybkie i przewidywalne wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 2-3 µg/ml po około 2,5 godzinie. Biodostępność wynosi około 77% i nie ulega zmianie przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmu, który jedynie wpływa na zmienność czasu pojawienia się leku we krwi. Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%) oraz objętością dystrybucji około 0,15 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni płynu pozakomórkowego. Pantoprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP2C19 i CYP3A4, z klirensem około 0,1 l/godz./kg i okresem półtrwania około 1 godziny. Metabolity są eliminowane głównie przez nerki (80%) oraz częściowo z kałem (20%).
biodostępność pantoprazolu, demetylacja, dezmetylopantoprazol, enzym CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens pantoprazolu, komórki okładzinowe, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, pompa protonowa, słabo metabolizujący, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek -
Leksykon leków
Pantoprazol, substancja czynna leku Ozzion (20 mg, tabletki dojelitowe), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1-1,5 µg/ml w czasie 2-2,5 godziny. Biodostępność wynosi około 77%, a jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, jedynie zwiększa zmienność czasu opóźnienia wchłaniania. Pantoprazol wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz objętość dystrybucji około 0,15 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4 (oksydacja). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%) i w mniejszym stopniu z kałem (20%).
AUC, biodostępność pantoprazolu, biotransformacja pantoprazolu, CYP2C19, CYP3A4, dezmetylopantoprazol, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, komórki okładzinowe, liniowość kinetyki, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, pompa protonowa, słaby metabolizer, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
