dawka nasycająca dożylna
Dawka nasycająca dożylna (ang. intravenous loading dose) to początkowa, jednorazowa dawka leku podawana drogą dożylną, większa od dawki podtrzymującej, której celem jest szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego leku w osoczu i tkankach docelowych.
Stosowanie dawki nasycającej jest szczególnie istotne w przypadku leków o długim biologicznym okresie półtrwania lub leków, których działanie terapeutyczne musi być osiągnięte w krótkim czasie. Bez dawki nasycającej osiągnięcie stężenia terapeutycznego mogłoby zająć kilka dni przy podawaniu jedynie dawek podtrzymujących.
Kalkulacja dawki nasycającej opiera się na objętości dystrybucji leku, pożądanym stężeniu terapeutycznym oraz biodostępności. Najczęściej stosuje się dawki nasycające w terapii przeciwkrzepliwej (np. heparyna), w leczeniu niektórymi antybiotykami (np. wankomycyna), lekami przeciwarytmicznymi (np. amiodaron) oraz lekami przeciwpadaczkowymi (np. fenytoina).
Podanie dawki nasycającej dożylnej wymaga monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych związanych z szybkim wzrostem stężenia leku we krwi, zwłaszcza w przypadku substancji o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lacosamide Intas 150 mg
Lakozamid, będący aminokwasem funkcjonalizowanym (R-2-acetamido-N-benzyl-3-metoksypropionamid), wykazuje specyficzne działanie przeciwdrgawkowe poprzez nasilenie powolnej inaktywacji napięciowo-zależnych kanałów sodowych, co stabilizuje nadmiernie pobudliwe błony neuronów. W badaniach przedklinicznych potwierdzono jego szerokie spektrum działania przeciwdrgawkowego w modelach napadów częściowych i pierwotnie uogólnionych oraz synergistyczne efekty w politerapii z lekami takimi jak lewetyracetam, karbamazepina, fenytoina czy walproinian sodu. W dużym, randomizowanym badaniu non-inferiority u 886 pacjentów z nowo rozpoznaną padaczką, lakozamid w dawkach 200–600 mg/dobę wykazał skuteczność porównywalną z karbamazepiną CR (400–1200 mg/dobę), z 6-miesięcznym wskaźnikiem uwolnienia od napadów na poziomie 89,8% vs 91,1%. U pacjentów ≥65 lat skuteczność utrzymywała się przy dawce 200 mg/dobę u 88,7% chorych, co potwierdza efektywność leku w populacji osób starszych.
badanie elektrofizjologiczne, błona komórkowa neuronu, dawka nasycająca dożylna, działanie niepożądane OUN, działanie przeciwdrgawkowe, estymator Kaplana-Meiera, farmakokinetyka, fenytoina, gabapentyna, kanał sodowy napięciowo-zależny, karbamazepina CR, lakozamid, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, monoterapia lakozamidem, napad częściowy, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad padaczkowy częściowy, napad pierwotnie uogólniony, padaczka, powolna inaktywacja, proces kindlingu, terapia wspomagająca, topiramat, walproinian sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Seizpat 100 mg
Lakozamid, będący aminokwasem funkcjonalizowanym i należący do leków przeciwpadaczkowych (ATC: N03AX18), wykazuje mechanizm działania polegający na selektywnym nasilaniu powolnej inaktywacji napięciowo-zależnych kanałów sodowych, co stabilizuje nadmiernie pobudliwe błony neuronów. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność lakozamidu zarówno w monoterapii, jak i terapii wspomagającej u pacjentów z napadami częściowymi i pierwotnie uogólnionymi. W badaniu porównawczym z karbamazepiną CR u 886 dorosłych pacjentów dawki lakozamidu wynosiły 200-600 mg/dobę, a karbamazepiny 400-1200 mg/dobę. Po 6 miesiącach wskaźnik uwolnienia od napadów wyniósł 89,8% dla lakozamidu i 91,1% dla karbamazepiny, a po 12 miesiącach odpowiednio 77,8% i 82,7%. U pacjentów ≥65 lat dawka podtrzymująca lakozamidu najczęściej wynosiła 200 mg/dobę (88,7%). W terapii wspomagającej dawki 200 mg/dobę i 400 mg/dobę skutecznie zmniejszały częstość napadów o ≥50% u 34% i 40% pacjentów, odpowiednio, w porównaniu do 23% w grupie placebo. Maksymalna zalecana dawka to 400 mg/dobę ze względu na lepszą tolerancję w porównaniu do 600 mg/dobę.
aminokwas funkcjonalizowany, częściowy napad drgawkowy, dawka nasycająca dożylna, działanie przeciwdrgawkowe, fenytoina, gabapentyna, karbamazepina CR, lakozamid, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lewetiracetam, metoda podwójnie ślepej próby, monoterapia, napad padaczkowy częściowy, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, pacjent w podeszłym wieku, synergistyczne działanie przeciwdrgawkowe, terapia wspomagająca, topiramat, uogólniona padaczka idiopatyczna, walproinian, zmiana na monoterapię