okres półtrwania wardenafilu
Okres półtrwania wardenafilu, substancji czynnej leku stosowanego w leczeniu zaburzeń erekcji, wynosi około 4-5 godzin. Jest to czas, w którym stężenie leku w osoczu zmniejsza się o połowę od momentu osiągnięcia maksymalnego stężenia.
Wardenafil osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30-120 minutach od przyjęcia doustnego. Jego metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4. Ze względu na udział tego enzymu w metabolizmie leku, jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, itrakonazolu, rytonawiru) może wydłużać okres półtrwania wardenafilu i zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
Stosunkowo krótki okres półtrwania wardenafilu w porównaniu do innych inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 wpływa na czas działania leku, który wynosi około 8-12 godzin. Pozwala to na większą elastyczność w planowaniu aktywności seksualnej, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka długotrwałych działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Vardenafil Holsten 5 mg
Wardenafil jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z silnymi inhibitorami tego enzymu, takimi jak indynawir, rytonawir, ketokonazol i itrakonazol. Współistniejące stosowanie tych leków może prowadzić do znaczącego wzrostu ekspozycji na wardenafil (AUC wzrasta do 49-krotnie, Cmax do 13-krotnie) oraz wydłużenia okresu półtrwania do 25,7 godziny, co jest przeciwwskazane, szczególnie u pacjentów powyżej 75 roku życia. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna) również zwiększają stężenia wardenafilu (AUC około 4-krotnie, Cmax około 3-krotnie), co wymaga dostosowania dawki. Sok grejpfrutowy może nieznacznie podnosić stężenie leku, natomiast cymetydyna, ranitydyna, digoksyna, warfaryna, glibenklamid, alkohol (do stężenia 73 mg/dl) oraz leki zobojętniające kwas solny nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych.
alfuzosyna, azotan, cymetydyna, cytochrom P-450, digoksyna, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne azotanów, erytromycyna, farmakokinetyka wardenafilu, glibenklamid, hipotonia, indynawir, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoforma CYP3A4, izoforma CYP3A5, ketokonazol, klarytromycyna, klirens wardenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek moczopędny, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, lek β-adrenolityczny, metformina, niedociśnienie ortostatyczne, nifedypina, nikorandyl, nitrogliceryna, okres półtrwania wardenafilu, pochodna sulfonylomocznika, ranitydyna, riocyguat, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, tamsulozyna, terazosyna, umiarkowany inhibitor CYP3A4, wardenafil, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu