cetyryzyna racemiczna

Cetyryzyna racemiczna to forma cetryryzyny, która zawiera mieszaninę obu enancjomerów (form lustrzanych) tej substancji w równych proporcjach. Cetyryzyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, stosowanym w leczeniu objawów alergii, takich jak katar sienny, pokrzywka czy świąd skóry.

W formie racemicznej cetyryzyna składa się z dwóch enancjomerów: lewocetyryzyny (enancjomer S) i dekscetyryzyny (enancjomer R). Lewocetyryzyna wykazuje znacznie silniejsze działanie przeciwhistaminowe i jest odpowiedzialna za większość efektów terapeutycznych leku, podczas gdy dekscetyryzyna ma słabsze powinowactwo do receptorów H1.

Cetyryzyna racemiczna charakteryzuje się długim okresem półtrwania (około 8-10 godzin), co pozwala na stosowanie jej raz na dobę. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwhistaminowych, cetyryzyna w minimalnym stopniu przenika przez barierę krew-mózg, dzięki czemu rzadko wywołuje senność i zaburzenia poznawcze. Jest metabolizowana w niewielkim stopniu i wydalana głównie przez nerki, co należy uwzględnić u pacjentów z niewydolnością nerek.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lirra Gem 5 mg

Lewocetyryzyna wykazuje liniową farmakokinetykę z szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml po dawce 5 mg, z czasem do osiągnięcia Cmax wynoszącym 0,9 godziny. Stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania. Lek wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg) i jest wydalany głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem). Metabolizm jest minimalny (<14%), głównie przez CYP 3A4, bez istotnego wpływu na aktywność izoenzymów CYP, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny, a klirens całkowity 0,63 ml/min/kg, z eliminacją nerkową zależną od przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego.
aktywne wydzielanie kanalikowe, bariera krew-mózg, cetyryzyna racemiczna, choroba cholestatyczna, czynność nerek, dichlorowodorek lewocetyryzyny, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzym CYP, izoforma CYP, klirens kreatyniny, marskość wątroby, ograniczony metabolizm, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba wątroby, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alcetyr 5 mg

Lewocetyryzyna wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od dawki i czasu, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 270 ng/ml po pojedynczej dawce 5 mg w 0,9 godziny. Stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania, a u dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest wyższe (450 ng/ml) i osiągane po 1,2 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg, a lek wiąże się w 90% z białkami osocza. Metabolizm lewocetyryzyny jest minimalny (<14% dawki), głównie przez CYP3A4, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7,9 ± 1,9 godziny, a klirens całkowity 0,63 ml/min/kg masy ciała. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85,4% dawki), z mniejszym udziałem wydalania z kałem (12,9%).
bariera krew-mózg, cetyryzyna racemiczna, chiralność, cytochrom CYP 3A4, dealkilacja, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor enzymatyczny, izoenzym CYP, klirens całkowity, klirens kreatyniny, lewocetyryzyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie wielokrotne, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, utlenianie pierścienia aromatycznego, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Cezera 5 mg

Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna produktu Cezera, wykazuje stosunkowo niski potencjał interakcji lekowych, jednak brak dedykowanych badań dotyczących jej interakcji, zwłaszcza z induktorami CYP3A4, wymaga ostrożności w terapii skojarzonej. Badania z racemiczną cetyryzyną wskazują na brak istotnych klinicznie interakcji z lekami takimi jak antypiryna, azytromycyna, cymetydyna, diazepam, erytromycyna, glipizyd, ketokonazol oraz pseudoefedryna. Jednoczesne podawanie teofiliny (400 mg/dobę) powoduje zmniejszenie klirensu cetyryzyny o około 16%, co może nieznacznie zwiększać stężenie lewocetyryzyny. Istotna farmakokinetyczna interakcja zaobserwowana została z rytonawirem (600 mg dwa razy na dobę), który zwiększa ekspozycję na cetyryzynę o około 40%, co może wymagać dostosowania dawki leku. Pokarm nie wpływa na całkowitą absorpcję lewocetyryzyny, lecz opóźnia jej wchłanianie, co klinicznie przekłada się na późniejszy początek działania.
antybiotyk makrolidowy, barbituran, benzodiazepina, cetyryzyna racemiczna, cytochrom P450, depresja oddechowa, działanie uspokajające, efekt sedatywny, etanol, funkcja psychomotoryczna, hamowanie OUN, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens leku, koordynacja psychoruchowa, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, neuroleptyk, opioid, opóźnione opróżnianie żołądka, ośrodkowy układ nerwowy, rytonawir, schorzenie alergiczne, teofilina, wydłużenie odstępu QT, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levocetirizine Genoptim 5 mg

Lewocetyryzyna, aktywny enancjomer cetyryzyny, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z małą zmiennością międzyosobniczą oraz brakiem odwrócenia chiralności podczas wchłaniania i eliminacji. Po podaniu doustnym dawki 5 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml po 0,9 godziny, a stan stacjonarny po 2 dniach. U dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest wyższe (450 ng/ml), a okres półtrwania krótszy niż u dorosłych (7,9 ± 1,9 h). Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji 0,4 l/kg i jest metabolizowana w niewielkim stopniu (<14% dawki), głównie przez CYP3A4 i inne izoformy CYP. Nie wykazuje istotnego wpływu na aktywność izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
aktywne wydzielanie kanalikowe, bariera krew-mózg, białka osocza, cetyryzyna racemiczna, cytochrom CYP 3A4, dealkilacja, enancjomer cetyryzyny, hemodializa, inhibitor enzymatyczny, izoenzym CYP, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość wątroby, objętość dystrybucji, odwrócenie chiralności, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, utlenianie pierścienia aromatycznego, zaburzenie czynności nerek

cetyryzyna racemiczna

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Lirra Gem 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Alcetyr 5 mg

Interakcje leku – Cezera 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Levocetirizine Genoptim 5 mg