2-hydroksyetynyloestradiol
2-hydroksyetynyloestradiol to związek chemiczny będący pochodną estradiolu – naturalnego estrogenu produkowanego głównie przez jajniki. Charakteryzuje się obecnością grupy hydroksyetynylowej w pozycji 2 cząsteczki estradiolu, co nadaje mu specyficzne właściwości farmakologiczne.
W medycynie związki podobne do 2-hydroksyetynyloestradiolu znajdują zastosowanie jako składniki doustnych środków antykoncepcyjnych oraz hormonalnej terapii zastępczej. Modyfikacja cząsteczki estradiolu przez dodanie grupy hydroksyetynylowej może wpływać na biodostępność związku, jego okres półtrwania oraz profil działań niepożądanych.
Badania nad pochodnymi estradiolu, takimi jak 2-hydroksyetynyloestradiol, mają znaczenie w rozwoju nowych metod antykoncepcji hormonalnej o mniejszej liczbie działań niepożądanych, a także w poszukiwaniu skutecznych terapii w leczeniu objawów menopauzy, osteoporozy i innych schorzeń, w których odgrywają rolę estrogeny.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Ovulastan, zawierający 0,15 mg dezogestrelu i 0,02 mg etynyloestradiolu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem obu substancji po podaniu doustnym, z Tmax około 1,5 godziny. Dezogestrel jest metabolizowany do aktywnego 3-keto-dezogestrelu, którego biodostępność wynosi 62-81%, a wiązanie z białkami osocza (albumina i SHBG) sięga 95,5-99%. Etynyloestradiol wykazuje biodostępność około 60% i wiąże się z albuminami w 98,8%. Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio około 31 godzin dla 3-keto-dezogestrelu i 29 godzin dla etynyloestradiolu, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-13 dniach dla dezogestrelu i 3-4 dniach dla etynyloestradiolu, z kumulacją stężenia odpowiednio 2-3-krotną i 1,3-1,4-krotną (30-40%). Wydalanie obu substancji odbywa się przez nerki i kał, z przewagą wydalania nerkowego dla dezogestrelu (stosunek 1,5:1) oraz równomiernym dla etynyloestradiolu (1:1).
2-hydroksyetynyloestradiol, 2-metoksyetynyloestradiol, 3-keto-dezogestrel, albumina, AUC, biodostępność, cytochrom P-450, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, klirens osoczowy, krążenie wewnątrzwątrobowe, Ovulastan, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Madinette to preparat zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg chlormadynonu octanu, charakteryzujący się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Chlormadynonu octan jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, z wysoką biodostępnością ogólnoustrojową (brak efektu pierwszego przejścia) i maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Wiązanie z białkami osocza przekracza 95%, głównie z albuminami, bez interakcji z SHBG i CBG. Metabolizm obejmuje redukcję, oksydację oraz koniugację, z aktywnymi metabolitami 3α- i 3β-hydroksychlormadynonu octanu, które wykazują działanie antyandrogenowe. Okres półtrwania wynosi około 34 godziny po pojedynczej dawce i 36-39 godzin po dawkach wielokrotnych, a eliminacja odbywa się równomiernie przez nerki i kał.
2-hydroksyetynyloestradiol, 2α-hydroksychlormadynonu octan, 3α-hydroksychlormadynonu octan, 3β-hydroksychlormadynonu octan, biodostępność ogólnoustrojowa, chlormadynonu octan, cytochrom P-450, działanie antyandrogenowe, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronid, koniugacja przedukładowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, siarczan, tkanka tłuszczowa -
Leksykon substancji czynnych
Chlormadynon octan, stosowany w preparatach Madinette i Symbella (0,03 mg etynyloestradiolu + 2 mg chlormadynonu octanu), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach. Substancja ta wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, co wpływa na jej dystrybucję i farmakokinetykę. Metabolizm chlormadynonu obejmuje redukcję, oksydację oraz koniugację z glukuronidami i siarczanami, prowadząc do powstania aktywnych antyandrogenowo metabolitów 3α- i 3β-hydroksychlormadynonu octanu. Okres półtrwania wynosi około 34 godziny po pojedynczej dawce i 36-39 godzin przy dawkach wielokrotnych, a eliminacja zachodzi równomiernie przez nerki i kał.
2-hydroksyetynyloestradiol, 2α-hydroksychlormadynonu octan, 3α-hydroksychlormadynonu octan, 3β-hydroksychlormadynonu octan, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, chlormadynonu octan, cytochrom P-450, działanie antyandrogenowe, działanie progestagenne, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, interakcja lekowa, koniugacja przedukładowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Preparat Ovulastan Forte zawiera dezogestrel (0,15 mg) oraz etynyloestradiol (0,03 mg), które po podaniu doustnym wykazują szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Dezogestrel jest metabolizowany do aktywnego 3-keto-dezogestrelu, którego bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 62-81%, a wiązanie z białkami osocza (albumina i SHBG) sięga 95,5-99%. Metabolit ten charakteryzuje się okresem półtrwania około 31 godzin (24-38 godzin) i klirensem osoczowym 5,0-9,5 l/godzinę. Eliminacja następuje przez mocz i kał w stosunku 1,5:1. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-13 dniach, z 2-3-krotnym wzrostem stężenia metabolitu w surowicy.
2-hydroksyetynyloestradiol, 2-metoksyetynyloestradiol, 3-keto-dezogestrel, albumina, AUC, cytochrom P-450, dezogestrel, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, klirens osoczowy, krążenie wewnątrzwątrobowe, metabolizm dezogestrelu, okres półtrwania, Ovulastan Forte, SHBG, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne
