2α-hydroksychlormadynonu octan
2α-hydroksychlormadynonu octan (2α-OH-CMA) to syntetyczny progestagen pochodny 17α-hydroksyprogesteronu, stosowany w hormonalnej terapii zastępczej oraz jako składnik niektórych środków antykoncepcyjnych. Związek ten wykazuje działanie progestagenne, antyandrogenne oraz lekkie działanie antymineralkortykoidowe.
W zastosowaniach klinicznych 2α-hydroksychlormadynonu octan wykorzystywany jest w leczeniu zaburzeń miesiączkowania, endometriozy, bolesnego miesiączkowania oraz objawów niedoboru progesteronu. Ze względu na swoje właściwości antyandrogenne może być również stosowany w terapii łagodnego przerostu gruczołu krokowego, hirsutyzmu oraz trądziku u kobiet.
Profil farmakologiczny tego związku charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz względnie długim okresem półtrwania. W przeciwieństwie do niektórych innych pochodnych progesteronu, 2α-hydroksychlormadynonu octan wykazuje stosunkowo niewielki wpływ na parametry metaboliczne, w tym na gospodarkę lipidową i węglowodanową, co może być korzystne przy długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Madinette to preparat zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg chlormadynonu octanu, charakteryzujący się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Chlormadynonu octan jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, z wysoką biodostępnością ogólnoustrojową (brak efektu pierwszego przejścia) i maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Wiązanie z białkami osocza przekracza 95%, głównie z albuminami, bez interakcji z SHBG i CBG. Metabolizm obejmuje redukcję, oksydację oraz koniugację, z aktywnymi metabolitami 3α- i 3β-hydroksychlormadynonu octanu, które wykazują działanie antyandrogenowe. Okres półtrwania wynosi około 34 godziny po pojedynczej dawce i 36-39 godzin po dawkach wielokrotnych, a eliminacja odbywa się równomiernie przez nerki i kał.
2-hydroksyetynyloestradiol, 2α-hydroksychlormadynonu octan, 3α-hydroksychlormadynonu octan, 3β-hydroksychlormadynonu octan, biodostępność ogólnoustrojowa, chlormadynonu octan, cytochrom P-450, działanie antyandrogenowe, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronid, koniugacja przedukładowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, siarczan, tkanka tłuszczowa -
Leksykon substancji czynnych
Chlormadynon octan, stosowany w preparatach Madinette i Symbella (0,03 mg etynyloestradiolu + 2 mg chlormadynonu octanu), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach. Substancja ta wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, co wpływa na jej dystrybucję i farmakokinetykę. Metabolizm chlormadynonu obejmuje redukcję, oksydację oraz koniugację z glukuronidami i siarczanami, prowadząc do powstania aktywnych antyandrogenowo metabolitów 3α- i 3β-hydroksychlormadynonu octanu. Okres półtrwania wynosi około 34 godziny po pojedynczej dawce i 36-39 godzin przy dawkach wielokrotnych, a eliminacja zachodzi równomiernie przez nerki i kał.
2-hydroksyetynyloestradiol, 2α-hydroksychlormadynonu octan, 3α-hydroksychlormadynonu octan, 3β-hydroksychlormadynonu octan, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, chlormadynonu octan, cytochrom P-450, działanie antyandrogenowe, działanie progestagenne, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, interakcja lekowa, koniugacja przedukładowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne
