3-keto-dezogestrel
3-keto-dezogestrel to główny aktywny metabolit dezogestrelu, syntetycznego progestagenu stosowanego w antykoncepcji hormonalnej. Powstaje w wyniku szybkiej przemiany dezogestrelu w wątrobie i charakteryzuje się silnym powinowactwem do receptorów progesteronowych.
Działanie farmakologiczne 3-keto-dezogestrelu obejmuje hamowanie owulacji poprzez blokowanie wydzielania gonadotropin z przysadki mózgowej, a także zagęszczanie śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników. Dodatkowo, wpływa na endometrium, czyniąc je niesprzyjającym dla implantacji zarodka.
W porównaniu do innych progestagenów, 3-keto-dezogestrel wykazuje minimalną aktywność androgenną i niskie powinowactwo do receptorów estrogenowych, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych. Jest składnikiem aktywnym tabletek antykoncepcyjnych jednoskładnikowych (minipigułek) oraz dwuskładnikowych (w połączeniu z etynyloestradiolem).
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Dezogestrel, będący syntetycznym progestagenem, po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu i metabolizmowi do aktywnego metabolitu – etonogestrelu (ENG), którego maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 1,8 godziny. Bezwzględna biodostępność etonogestrelu wynosi około 70%, a w preparatach złożonych z etynyloestradiolem mieści się w zakresie 62-81%. Etonogestrel wiąże się w 95,5-99% z białkami osocza, głównie albuminami, jednak w preparatach złożonych 40-70% frakcji jest związane z SHBG, którego stężenie jest indukowane przez etynyloestradiol. Objętość dystrybucji dezogestrelu wynosi około 1,5 l/kg masy ciała. Metabolizm dezogestrelu obejmuje hydroksylację i dehydrogenację do etonogestrelu, a następnie dalszą transformację przez CYP3A oraz sprzęganie z siarczanami i glukuronidami. Klirens metaboliczny etonogestrelu wynosi około 2 ml/min/kg, a klirens osoczowy po podaniu dożylnym około 10 l/godzinę.
3-keto-dezogestrel, antykoncepcja hormonalna, białko osocza, biodostępność etonogestrelu, Cmax, CYP3A, cytochrom P450 3A, dezogestrel, droga wydalania, etonogestrel, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hormon steroidowy, hydroksylacja i dehydrogenacja, interakcja farmakokinetyczna, klirens metaboliczny, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat złożony, progestagen syntetyczny, prolek, przenikanie do mleka, SHBG, sprzęganie z glukuronidami, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, złożony preparat antykoncepcyjny -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Ovulastan, zawierający 0,15 mg dezogestrelu i 0,02 mg etynyloestradiolu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem obu substancji po podaniu doustnym, z Tmax około 1,5 godziny. Dezogestrel jest metabolizowany do aktywnego 3-keto-dezogestrelu, którego biodostępność wynosi 62-81%, a wiązanie z białkami osocza (albumina i SHBG) sięga 95,5-99%. Etynyloestradiol wykazuje biodostępność około 60% i wiąże się z albuminami w 98,8%. Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio około 31 godzin dla 3-keto-dezogestrelu i 29 godzin dla etynyloestradiolu, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-13 dniach dla dezogestrelu i 3-4 dniach dla etynyloestradiolu, z kumulacją stężenia odpowiednio 2-3-krotną i 1,3-1,4-krotną (30-40%). Wydalanie obu substancji odbywa się przez nerki i kał, z przewagą wydalania nerkowego dla dezogestrelu (stosunek 1,5:1) oraz równomiernym dla etynyloestradiolu (1:1).
2-hydroksyetynyloestradiol, 2-metoksyetynyloestradiol, 3-keto-dezogestrel, albumina, AUC, biodostępność, cytochrom P-450, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, klirens osoczowy, krążenie wewnątrzwątrobowe, Ovulastan, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Regulon zawiera 30 µg etynyloestradiolu oraz 150 µg dezogestrelu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dezogestrel jest szybko wchłaniany i przekształcany do aktywnego metabolitu etonogestrelu, osiągającego maksymalne stężenie w osoczu po 1,5 godziny, z biodostępnością 62-81%. Etonogestrel wiąże się głównie z albuminami i SHBG (40-70%), przy czym tylko 2-4% pozostaje w formie wolnej. Etynyloestradiol indukuje wzrost stężenia SHBG, co wpływa na dystrybucję etonogestrelu. Objętość dystrybucji dezogestrelu wynosi 1,5 l/kg, a klirens osocza około 2 ml/min/kg. Eliminacja etonogestrelu przebiega dwufazowo z okresem półtrwania około 30 godzin, a metabolity wydalane są w stosunku 60% z moczem i 40% z żółcią. Stan stacjonarny etonogestrelu osiągany jest w drugiej połowie cyklu stosowania, z dwukrotnie do trzykrotnie wyższymi stężeniami w surowicy.
3-keto-dezogestrel, albuminy osocza, biodostępność, dezogestrel, efekt pierwszego przejścia, eliminacja etynyloestradiolu, etonogestrel, etynyloestradiol, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy i siarczany, hydroksylacja aromatyczna, inhibitor enzymów CYP, klirens osocza, metabolizm dezogestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Novynette to doustny środek antykoncepcyjny zawierający dezogestrel (150 µg) i etynyloestradiol (20 µg). Dezogestrel jest szybko wchłaniany i metabolizowany do aktywnego etonogestrelu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,5 godziny, z biodostępnością 62-81%. Etonogestrel wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-98%), głównie z SHBG (40-70%), której stężenie jest zwiększane przez etynyloestradiol, co wpływa na dystrybucję leku. Objętość dystrybucji dezogestrelu wynosi 1,5 l/kg, a klirens osocza około 2 ml/min/kg. Okres półtrwania etonogestrelu to około 30 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (stosunek mocz:żółć 6:4). Stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu podawania, z 2-3-krotnym wzrostem stężenia etonogestrelu w surowicy.
3-keto-dezogestrel, absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, cytochrom P450, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, eliminacja końcowa, etonogestrel, etynyloestradiol, farmakokinetyka, frakcja farmakologicznie aktywna, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy, hydroksylacja aromatyczna, inhibitor enzymów, klirens osocza, Novynette, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, SHBG, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Preparat Ovulastan Forte zawiera dezogestrel (0,15 mg) oraz etynyloestradiol (0,03 mg), które po podaniu doustnym wykazują szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Dezogestrel jest metabolizowany do aktywnego 3-keto-dezogestrelu, którego bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 62-81%, a wiązanie z białkami osocza (albumina i SHBG) sięga 95,5-99%. Metabolit ten charakteryzuje się okresem półtrwania około 31 godzin (24-38 godzin) i klirensem osoczowym 5,0-9,5 l/godzinę. Eliminacja następuje przez mocz i kał w stosunku 1,5:1. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-13 dniach, z 2-3-krotnym wzrostem stężenia metabolitu w surowicy.
2-hydroksyetynyloestradiol, 2-metoksyetynyloestradiol, 3-keto-dezogestrel, albumina, AUC, cytochrom P-450, dezogestrel, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, klirens osoczowy, krążenie wewnątrzwątrobowe, metabolizm dezogestrelu, okres półtrwania, Ovulastan Forte, SHBG, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne
