biodostępność etonogestrelu
Biodostępność etonogestrelu (ENG) to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego i jest dostępna do działania ogólnoustrojowego. Etonogestrel jest aktywnym metabolitem dezogestrelu, syntetycznego progestagenu stosowanego w antykoncepcji hormonalnej.
W przypadku doustnych form leku, biodostępność etonogestrelu wynosi około 70-80%, co jest relatywnie wysokim wskaźnikiem dla steroidów. Po podaniu podskórnym (w formie implantu antykoncepcyjnego) biodostępność jest bliska 100%, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu przez długi okres (do 3 lat).
Etonogestrel po wchłonięciu wiąże się w wysokim stopniu (około 98%) z białkami osocza, głównie z albuminą i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Metabolizm ENG zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, a produkty metabolizmu są wydalane z moczem i kałem. Biologiczny okres półtrwania etonogestrelu wynosi około 25-30 godzin.
Znajomość biodostępności etonogestrelu ma kluczowe znaczenie przy projektowaniu antykoncepcyjnych systemów terapeutycznych oraz określaniu dawkowania, zwłaszcza u pacjentek z zaburzeniami wątroby lub przyjmujących leki mogące wchodzić w interakcje z tym związkiem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Adaring uwalnia etonogestrel i etynyloestradiol w średnich dawkach odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg na dobę. Etonogestrel charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 1700 pg/ml po 1 tygodniu stosowania, z powolnym spadkiem do 1400 pg/ml po 3 tygodniach. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 2,3 l/kg masy ciała, a pozorny klirens około 3,5 l/godz. Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji to około 29 godzin, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 1,7:1, z okresem połowicznej eliminacji metabolitów około 6 dni. Etonogestrel wiąże się z albuminami i SHBG, a jego metabolizm przebiega typowymi szlakami steroidowymi, bez interakcji z etynyloestradiolem.
albuminy osocza, biodostępność etonogestrelu, błona śluzowa pochwy, etonogestrel, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hormon steroidowy, hydroksylacja aromatyczna, klirens osocza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, SHBG, sprzężenie z glukuronidami, sprzężenie z siarczanami, środek antykoncepcyjny, stężenie w osoczu, system terapeutyczny dopochwowy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cerazette 0,075 mg
Dezogestrel, substancja czynna leku Cerazette (75 μg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1,8 godziny. Jego aktywny metabolit, etonogestrel, wykazuje wysoką biodostępność (~70%) oraz silne wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie albuminą i w mniejszym stopniu SHBG. Metabolizm dezogestrelu odbywa się głównie przez enzymy cytochromu P450 3A (CYP3A) i obejmuje hydroksylację oraz redukcję, prowadząc do powstania etonogestrelu, który następnie ulega sprzęganiu z siarczanami i glukuronidami. Okres półtrwania etonogestrelu wynosi średnio 30 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach regularnego stosowania. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 10 l/h, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku 1,5:1.
albumina, biodostępność etonogestrelu, biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450 3A, dawka wielokrotna, dezogestrel, etonogestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hormon steroidowy, hydroksylacja, interakcja lekowa, klirens osoczowy, okres półtrwania, reakcja sprzęgania, stan stacjonarny, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby