dehydrogenacja
Dehydrogenacja to proces biochemiczny polegający na usunięciu atomów wodoru z cząsteczki chemicznej. W medycynie i fizjologii proces ten jest kluczowy dla wielu szlaków metabolicznych, w tym cyklu Krebsa, beta-oksydacji kwasów tłuszczowych oraz metabolizmu alkoholu.
W praktyce klinicznej dehydrogenacja zachodzi dzięki enzymom zwanym dehydrogenazami, które katalizują przeniesienie atomów wodoru na akceptory, najczęściej NAD+ (dinukleotyd nikotynoamidoadeninowy) lub FAD (dinukleotyd flawinoadeninowy). Przykłady ważnych dehydrogenaz to dehydrogenaza mleczanowa (LDH), której poziom jest markerem uszkodzenia tkanek, czy dehydrogenaza alkoholowa (ADH), odpowiedzialna za metabolizm etanolu.
Zaburzenia procesów dehydrogenacji mogą prowadzić do poważnych konsekwencji klinicznych. Defekty genetyczne dotyczące dehydrogenaz są przyczyną wielu chorób metabolicznych, takich jak acyduria glutarowa czy niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), powodujący hemolizę po ekspozycji na określone leki lub pokarmy. Leki modulujące aktywność dehydrogenaz są wykorzystywane w terapii niektórych chorób, w tym nowotworów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ABILIUM 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium (kapsułki 5 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz Tmax w zakresie 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: u ekstensywnych metabolizerów wynosi około 75 godzin, a u słabych metabolizerów wydłuża się do około 146 godzin. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez metabolizm i wydalanie z żółcią, z mniej niż 1% niezmienionego leku wydalanego z moczem oraz około 18% z kałem.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, Cmax, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, ekstensywny metabolizer, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, słaby metabolizer, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 15 mg
Aripiprazol Aurovitas charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie przy kojarzeniu z innymi lekami o wysokim powinowactwie do białek. Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, głównie wątrobowy, a eliminacja odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (mniej niż 1% z moczem, około 18% z kałem).
arypiprazol, biodostępność leku, ciężka choroba nerek, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krzywa AUC, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, proces ADME, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 10 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin, co umożliwia skuteczne podawanie leku niezależnie od posiłków, w tym bogatotłuszczowych. Lek wykazuje szeroką dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, zarówno arypiprazolu, jak i jego aktywnego metabolitu – dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku i istotnie przyczynia się do działania farmakologicznego. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, co implikuje potencjalne interakcje lekowe z inhibitorami lub induktorami tych enzymów. Okres półtrwania leku jest długi i różni się w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co pozwala na dawkowanie raz na dobę.
arypiprazol, biodostępność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, enzymy CYP3A4 i CYP2D6, hydroksylacja, interakcja lekowa, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aripiprazole Aurovitas, cechuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje szeroką dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg mc., a eliminacja odbywa się głównie drogą metaboliczną z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem, a około 18% z kałem.
arypiprazol, AUC, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, faza eliminacji, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 5 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin, z minimalnym metabolizmem przedukładowym. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym, co podkreśla jego istotny udział w efekcie terapeutycznym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, głównie wątrobowy, a eliminacja odbywa się w 27% z moczem (mniej niż 1% w postaci niezmienionej) i 60% z kałem (około 18% niezmienionego leku). Spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa na farmakokinetykę arypiprazolu, co ułatwia stosowanie leku.
arypiprazol, biodostępność biologiczna, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Explemed 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna produktu Explemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w czasie 3-5 godzin (Tmax). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków o wysokiej zawartości tłuszczu. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym i istotnie przyczynia się do efektu farmakologicznego.
albumina, arypiprazol, AUC, biodostępność, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, induktory i inhibitory, interakcja lekowa, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, stężenie terapeutyczne, szybki metabolizer, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 10 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 5, 10, 15 i 30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z Tmax w zakresie 3-5 godzin i brakiem istotnego wpływu posiłków wysokotłuszczowych na farmakokinetykę. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg masy ciała) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg masy ciała, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale; niezmieniony lek stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
albumina, arypiprazol, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe