dabigatran eteksylanu mezylan
Dabigatran eteksylatu mezylan to prolek przeciwzakrzepowy, który po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym jest przekształcany do dabigatranu – bezpośredniego inhibitora trombiny. Mechanizm działania polega na selektywnym, kompetycyjnym i odwracalnym blokowaniu trombiny, co hamuje kaskadę krzepnięcia i zapobiega powstawaniu zakrzepów.
Lek stosowany jest w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po zabiegach ortopedycznych, w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków oraz w leczeniu i profilaktyce zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. W przeciwieństwie do antagonistów witaminy K nie wymaga rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia.
Dabigatran eteksylatu mezylan charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym z przewidywalną odpowiedzią na dawkę. Wydalany jest głównie przez nerki, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Do najczęstszych działań niepożądanych należą krwawienia. Dostępne są swoiste czynniki odwracające działanie dabigatranu (idarucyzumab), co zwiększa bezpieczeństwo terapii w sytuacjach nagłych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Tuxanuva 75 mg
Produkt leczniczy Tuxanuva zawiera dabigatran eteksylan w dawce 75 mg w postaci kapsułek twardych o rozmiarze 2 (17,5 mm ± 0,4 mm). Kapsułki charakteryzują się białym, nieprzezroczystym wieczkiem z nadrukiem „MD” oraz białym korpusem z nadrukiem „75”. Substancją czynną jest dabigatran eteksylan mezylan, a zawartość kapsułki stanowi mieszanina peletek i granulatu o barwie od białej do jasnożółtej. Skład pomocniczy obejmuje m.in. kwas winowy (zakwaszający), hypromelozę, talk, hydroksypropylocelulozę, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne i stabilność preparatu. Otoczka kapsułki zawiera tytanu dwutlenek (E 171) oraz hypromelozę, a nadruki wykonano czarnym tuszem na bazie szelaku, glikolu propylenowego, żelaza tlenku czarnego (E 172) i potasu wodorotlenku.
dabigatran eteksylan, dabigatran eteksylanu mezylan, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, kwas winowy, niezgodność farmaceutyczna, środek pochłaniający wilgoć, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, substancja zakwaszająca, szelak, talk, tlenek żelaza czarny, wodorotlenek potasu, żel krzemionkowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sianta 75 mg
Lek Sianta 75 mg występuje w formie twardych kapsułek zawierających 86,48 mg dabigatranu eteksylanu w postaci mezylanu, co odpowiada 75 mg substancji czynnej. Kapsułki mają rozmiar 2 (około 18 mm) i zawierają peletki o barwie od białej do bladożółtej. Substancje pomocnicze w peletkach obejmują kwas winowy, gumę arabską, hypromelozę 2910 (15 cps), dimetykon 350, talk oraz hydroksypropylocelulozę (100 cps), które pełnią funkcje wypełniaczy, stabilizatorów oraz poprawiają rozpuszczalność i właściwości technologiczne. Otoczka kapsułki zawiera karagen, chlorek potasu, tytanu dwutlenek (E 171) oraz hypromelozę 2910 (6 cps), odpowiadające za stabilizację i barwienie preparatu.
blister jednodawkowy, chlorek potasu, dabigatran eteksylanu, dabigatran eteksylanu mezylan, dimetykon, dwutlenek tytanu, guma arabska, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, karagen, kwas winowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, peletka, substancja czynna, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telexer 110 mg
Dabigatran eteksylanu mezylan, prolek podawany doustnie, ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, którego biodostępność wynosi około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godziny u zdrowych osób, natomiast u pacjentów pooperacyjnych obserwuje się opóźnione wchłanianie z Cmax około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia i zabiegu chirurgicznego. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Metabolizowany jest głównie przez hydrolizę i sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminowany przede wszystkim przez nerki (ok. 85% w postaci niezmienionej), z klirensem około 100 mL/min, co koreluje z przesączaniem kłębuszkowym. Okres półtrwania wynosi u osób starszych około 11-14 godzin i ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek, gdzie AUC może wzrosnąć nawet 6-krotnie przy CrCL 10-30 mL/min, a okres półtrwania do 27,2 godzin przy CrCL < 30 mL/min.
acyloglukuronid, badanie RE-LY, białka osocza, białko transportowe P-gp, biodostępność leku, dabigatran eteksylanu mezylan, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, hydroliza proleku, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, stosunek PK/PD, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tuxanuva 150 mg
Produkt leczniczy Tuxanuva dostępny jest w formie kapsułek twardych zawierających 150 mg dabigatranu eteksylanu (w postaci mezylanu), co odpowiada deklarowanej zawartości substancji czynnej. Kapsułki mają rozmiar „0” (21,5 mm ± 0,4 mm) i charakteryzują się białą, nieprzezroczystą otoczką z nadrukiem „MD” na wieczku oraz „150” na korpusie. Wewnątrz kapsułki znajduje się mieszanina peletek i granulatu o barwie od białej do jasnożółtej. Produkt zawiera substancje pomocnicze takie jak kwas winowy (regulujący pH), hypromelozę, talk, hydroksypropylocelulozę, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian oraz barwniki i składniki otoczki, które zapewniają stabilność, odpowiednią rozpuszczalność i właściwości farmaceutyczne preparatu.
biodostępność, dabigatran eteksylan, dabigatran eteksylanu mezylan, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, kwas winowy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja żelotwórcza, tlenek żelaza czarny, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Daxanlo 150 mg
Daxanlo to lek w postaci twardych kapsułek zawierających 150 mg dabigatranu eteksylanu w formie mezylanu, stosowany jako substancja czynna. Kapsułki mają charakterystyczny wygląd: wieczko niebieskie, korpus biały lub prawie biały z nadrukiem „150” wzdłuż czarnym tuszem. Zawartość kapsułki stanowią peletki o barwie od żółtawo-białej do jasnożółtej. Substancje pomocnicze w peletkach to m.in. kwas winowy (stabilizator), hypromeloza i hydroksypropyloceluloza (polimery modulujące uwalnianie), talk (środek przeciwzbrylający). Osłonka kapsułki zawiera tytanu dwutlenek (E171), indygotynę (E132), karagen, chlorek potasu oraz hypromelozę (typ 2910). Tusz nadruku zawiera szelak, tlenek żelaza czarny (E172) i wodorotlenek potasu. Okres ważności leku wynosi 2 lata od daty produkcji.
blister, blister zdzieralny, chlorek potasu, dabigatran eteksylanu, dabigatran eteksylanu mezylan, dwutlenek tytanu, HDPE, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, hypromeloza 2910, indygotyna, kapsułka twarda, karagen, kwas winowy, niezgodność farmaceutyczna, pojemnik leku, polipropylen, szelak, talk, tlenek żelaza czarny, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Wasedoc 110 mg
Wasedoc 110 mg to preparat zawierający dabigatran eteksylan w dawce 110 mg na kapsułkę, będący bezpośrednim inhibitorem trombiny. Kapsułki mają charakterystyczny różowy kolor, rozmiar 0 (około 22 mm długości) i oznaczenie „DA110”. Substancja czynna jest zawarta w białych lub białawej peletkach oraz jasnożółtym granulacie. Formuła kapsułki zawiera liczne substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, kwas winowy, hydroksypropyloceluloza, mannitol, magnezu stearynian i talk, które zapewniają stabilność, odpowiednią rozpuszczalność i właściwości farmakotechniczne leku. Otoczka kapsułki składa się z żelaza tlenku czerwonego (E172), tytanu dwutlenku (E171) oraz hypromelozy, a nadruk wykonany jest czarnym tuszem zawierającym szelak, glikol propylenowy, amonowy wodorotlenek i żelaza tlenek czarny (E172).
celuloza mikrokrystaliczna, dabigatran eteksylanu mezylan, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, inhibitor trombiny, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, kwas winowy, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, szelak farmaceutyczny, talk farmaceutyczny, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, wodorotlenek amonowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Danengo 150 mg
Dabigatran eteksylan, substancja czynna leku Danengo 150 mg, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, z szybkim wzrostem stężenia w osoczu (Cmax osiągane w 0,5-2 h) i niską biodostępnością około 6,5% po podaniu doustnym. W okresie pooperacyjnym wchłanianie jest spowolnione, z opóźnionym Cmax do około 6 h, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego i porażeniem perystaltyki. Spożycie posiłków wydłuża czas do Cmax o około 2 h, nie wpływając na biodostępność. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 11 h u osób starszych, wydłużonym do 12-14 h po wielokrotnym podaniu. U pacjentów z niewydolnością nerek (CrCL 10-50 mL/min) ekspozycja na lek (AUC) wzrasta 2,7- do 6-krotnie, a okres półtrwania ulega wydłużeniu do około 27 h przy CrCL <30 mL/min. Hemodializa usuwa 50-60% dabigatranu w trakcie 4-godzinnej sesji.
acyloglukuronid, biodostępność dabigatranu, ciężka niewydolność nerek, dabigatran eteksylanu mezylan, dabigatran eteksylat, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, P-glikoproteina, peletki bez otoczki, porażenie perystaltyki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie dabigatranu, stężenie maksymalne w osoczu, substrat CYP2C9, substrat CYP3A4, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wchłanianie dabigatranu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dabigatran Eteksylan Stada 150 mg
Dabigatran eteksylan w dawce 150 mg (Dabigatran Eteksylan Stada, kapsułki twarde) jest lekiem przeciwzakrzepowym, który zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego nie wykazuje istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne pacjenta. W praktyce klinicznej oznacza to, że stosowanie tego leku nie powinno ograniczać zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn wymagających zwiększonej koncentracji. Lekarz powinien jednak uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka oraz możliwe interakcje farmakologiczne, które mogą modyfikować wpływ leku na zdolności poznawcze i motoryczne pacjenta.