Właściwości farmakokinetyczne leku Bengay Maść Przeciwbólowa

Bengay Maść Przeciwbólowa, zawierająca salicylan metylu (150 mg/g) oraz mentol (100 mg/g), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne związane z obydwoma składnikami aktywnymi. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania obu substancji czynnych po aplikacji miejscowej.¹

Farmakokinetyka mentolu

Wchłanianie

Mentol może ulegać wchłanianiu po zastosowaniu miejscowym preparatu na skórę. Proces ten zachodzi stosunkowo szybko ze względu na wysoką lipofilność tej substancji.²

Dystrybucja i wydalanie

Mentol charakteryzuje się wysoką rozpuszczalnością w tłuszczach, co warunkuje jego szybkie wchłanianie przez skórę. Po absorpcji jest częściowo wydalany z organizmu dwiema drogami: z moczem oraz z żółcią. W obu przypadkach mentol wydalany jest głównie w postaci glukuronidu.³

Metabolizm

Proces metabolizmu mentolu przebiega bardzo szybko. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że jedynym metabolitem mentolu wykrywalnym w istotnym stężeniu zarówno w osoczu, jak i w moczu jest jego glukuronid. Okres półtrwania tego metabolitu w osoczu wynosi średnio 56,2 minuty (95% przedział ufności [CI], od 51,0 do 61,5) po podaniu mentolu w postaci kapsułek oraz 42,6 minuty (95% CI, od 32,5 do 52,7) po zastosowaniu mentolu zawartego w cukierkach miętowych lub herbacie miętowej. Różnica między tymi wartościami jest statystycznie istotna (P < 0,05).⁴

Farmakokinetyka salicylanu metylu

Salicylan metylu wchłania się przez nieuszkodzoną skórę, co prowadzi do wykrywalnego stężenia substancji w krążeniu układowym. Zarówno proces wchłaniania, jak i metabolizm tej substancji zachodzą szybko po aplikacji miejscowej.⁵

Wchłanianie

Po aplikacji miejscowej preparatu zawierającego salicylan metylu na obszar skóry o powierzchni 16 cm², stężenie salicylanu w tkankach jest wykrywalne już po 1 godzinie od zastosowania. Co istotne, stężenie w tkankach jest około 30-krotnie wyższe niż stężenie osoczowe tej substancji. Badania wskazują również, że zarówno prędkość, jak i stopień wchłaniania ulegają zwiększeniu przy wielokrotnym zastosowaniu produktu.⁶

Dystrybucja

Po wchłonięciu salicylan ulega dystrybucji do większości tkanek organizmu oraz płynów transcelularnych. Proces ten odbywa się głównie na drodze biernych procesów transportu, które są zależne od wartości pH środowiska.⁷

Metabolizm

Po aplikacji miejscowej salicylan metylu ulega intensywnemu procesowi metabolizmu już w skórze właściwej i tkance podskórnej. Głównym metabolitem jest kwas salicylowy, który wykazuje aktywność farmakologiczną.⁸

Wydalanie

Salicylany są wydalane z organizmu głównie z moczem w postaci różnych metabolitów, których proporcje przedstawiają się następująco:

• Kwas salicylurowy – 75% wydalanych salicylanów⁹
• Wolny kwas salicylowy – 10% wydalanych salicylanów¹⁰
• Glukuronid salicylo-fenolowy – 10% wydalanych salicylanów¹¹
• Glukuronid acylowy – 5% wydalanych salicylanów¹²
• Kwas gentyzynowy – poniżej 1% wydalanych salicylanów¹³

Należy podkreślić, że wydalanie wolnego kwasu salicylowego wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą i zależy od dwóch głównych czynników: zastosowanej dawki preparatu oraz pH moczu. Okres półtrwania salicylanu w osoczu jest zróżnicowany i zależy od zastosowanej dawki:

• 2-3 godziny – przy zastosowaniu dawek o działaniu przeciwpłytkowym¹⁴
• Około 12 godzin – przy zastosowaniu standardowych dawek o działaniu przeciwzapalnym¹⁵
• 15-30 godzin – po podaniu wysokich dawek terapeutycznych lub w przypadku zatrucia¹⁶

Zestawienie właściwości farmakokinetycznych składników aktywnych