demetylowany escytalopram
Demetylowany escytalopram, znany również jako demetylescytalopram lub S-demetylcitalopram, jest głównym metabolitem escytalopramu – leku przeciwdepresyjnego z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Powstaje w wyniku procesu demetylacji escytalopramu, katalizowanego głównie przez enzymy cytochromu P450, w tym CYP3A4 i CYP2C19.
Pod względem farmakologicznym demetylowany escytalopram wykazuje znacznie mniejsze powinowactwo do transportera serotoniny niż związek macierzysty, co przekłada się na jego słabsze działanie przeciwdepresyjne. Jednakże metabolit ten nadal zachowuje pewną aktywność biologiczną i może częściowo przyczyniać się do ogólnego efektu terapeutycznego oraz profilu działań niepożądanych escytalopramu.
W kontekście diagnostyki klinicznej, oznaczanie stężenia demetylowanego escytalopramu w surowicy pacjenta może być przydatne w monitorowaniu terapii, ocenie compliance oraz w identyfikacji potencjalnych interakcji lekowych lub zaburzeń metabolizmu. Stosunek stężenia metabolitu do związku macierzystego może dostarczyć informacji o aktywności enzymów wątrobowych zaangażowanych w metabolizm escytalopramu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Depralin ODT 5 mg
Escytalopram, substancja czynna preparatu Depralin ODT, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego; konieczne jest zachowanie 14-dniowego odstępu po IMAO przed rozpoczęciem terapii escytalopramem oraz 7-dniowego po zakończeniu leczenia escytalopramem. Podobne przeciwwskazania dotyczą moklobemidu i linezolidu. Escytalopram nie powinien być łączony z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III, niektóre przeciwpsychotyczne, antybiotyki jak moksyfloksacyna) ze względu na ryzyko ciężkich arytmii. Wskazana jest ostrożność przy stosowaniu selegiliny (do 10 mg/dobę), leków serotoninoergicznych (tramadol, tryptany, buprenorfina), leków obniżających próg drgawkowy oraz preparatów zawierających ziele dziurawca. Równoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia, a NLPZ mogą zwiększać ryzyko krwawień. Alkohol nasila działania sedatywne i nie jest zalecany podczas terapii escytalopramem.
astemizol, beta-bloker, buprenorfina, bupropion, cymetydyna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, demetylowany escytalopram, dezypramina, dziurawiec, erytromycyna, escytalopram, ezomeprazol, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, halofantryna, haloperydol, hipokalemia, hipomagnezemia, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klomipramina, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninoergiczny, linezolid, lit, meflochina, metoprolol, mizolastyna, moklobemid, moksyfloksacyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, obniżenie progu drgawkowego, omeprazol, pentamidyna, pimozyd, pochodna butyrofenonu, pochodna fenotiazyny, pochodna tioksantenu, propafenon, rysperydon, selegilina, sparfloksacyna, sumatryptan, tiorydazyna, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tryptofan, tyklopidyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Nexpram 20 mg
Escytalopram (Nexpram), jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie go z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, wymagając przerw 14 dni po odstawieniu inhibitora MAO i 7 dni po escytalopramie. Podobne ryzyko dotyczy odwracalnych inhibitorów MAO-A (moklobemid) i nieselektywnych (linezolid), gdzie konieczna jest ścisła kontrola kliniczna. Escytalopram nie powinien być stosowany z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antybiotyki jak sparfloksacyna, moksyfloksacyna) ze względu na zwiększone ryzyko arytmii. Ponadto, współstosowanie z lekami serotoninergicznymi (opioidy, tryptany) oraz obniżającymi próg drgawkowy wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania z dziurawcem oraz zachowanie szczególnej uwagi przy łączeniu z lekami przeciwzakrzepowymi i NLPZ ze względu na ryzyko krwawień.
bupropion, cymetydyna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, demetylowany escytalopram, dezypramina, doustny lek przeciwzakrzepowy, escytalopram, ezomeprazol, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, haloperydol, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP2C19, inhibitor MAO-A, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klomipramina, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, linezolid, meflochina, metoprolol, moklobemid, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, obniżenie progu drgawkowego, omeprazol, pimozyd, pochodna butyrofenonu, pochodna fenotiazyny, pochodna tioksantenu, propafenon, rysperydon, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tiorydazyna, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyklopidyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwa arytmia - Leksykon leków
Interakcje leku – Escipram 5 mg
Escytalopram wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie go z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO oraz odwracalnymi selektywnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemid) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Podobne zagrożenie występuje przy stosowaniu linezolidu i selegiliny (do 10 mg/dobę). Escytalopram nie powinien być łączony z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki jak sparfloksacyna, erytromycyna IV) z powodu ryzyka arytmii. Współistniejące stosowanie leków serotoninergicznych (tramadol, buprenorfina, sumatryptan) wymaga ścisłego monitorowania. Należy także zachować ostrożność przy łączeniu z lekami obniżającymi próg drgawkowy oraz doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, ze względu na ryzyko krwawień i konieczność kontroli parametrów krzepnięcia. Preparaty z dziurawca zwyczajnego zwiększają częstość działań niepożądanych i nie są zalecane w terapii skojarzonej z escytalopramem.
arytmia złośliwa, cymetydyna, demetylowany escytalopram, dezypramina, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, escytalopram, flukonazol, fluwoksamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP2C19, inhibitor izoenzymu, interakcja leku z alkoholem, izoenzym CYP, izoenzym CYP2C19, lanzoprazol, lek obniżający próg drgawkowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, lek wydłużający odstęp QT, linezolid, lit, nieodwracalny nieselektywny inhibitor MAO, niesterydowy lek przeciwzapalny, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, omeprazol, selegilina, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyklopidyna, zespół serotoninowy