Właściwości farmakokinetyczne Polopiryny C (kwas acetylosalicylowy 500 mg + kwas askorbowy 200 mg)

Polopiryna C w postaci tabletek musujących zawiera dwie substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (500 mg) oraz kwas askorbowy (200 mg). Białe, okrągłe tabletki po wrzuceniu do wody rozpuszczają się silnie musując, co wpływa na właściwości farmakokinetyczne leku. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji obu substancji czynnych.¹

Wchłanianie

Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w wysokim stopniu, wynoszącym 80-100%. Szybkość wchłaniania kwasu acetylosalicylowego z form rozpuszczalnych, takich jak tabletki musujące Polopiryny C, jest znacząco większa w porównaniu do postaci konwencjonalnych. Wpływa to na szybszy początek działania leku.²

Kwas askorbowy również łatwo wchłania się po podaniu doustnym, choć wchłanianie może być zmniejszone u pacjentów z biegunką lub innymi schorzeniami przewodu pokarmowego.³

Istotne jest, że obecność pokarmu nie zmniejsza dostępności biologicznej kwasu acetylosalicylowego, natomiast może wydłużyć czas jego wchłaniania. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe kwasu acetylosalicylowego w postaci tabletek rozpuszczalnych rozpoczyna się stosunkowo szybko – po 30 minutach od zastosowania, a maksimum działania osiąga po 1-3 godzinach. Po zastosowaniu jednorazowej dawki efekt utrzymuje się przez 3 do 6 godzin. Pełne działanie przeciwzapalne kwasu acetylosalicylowego rozwija się nieco wolniej, występując w ciągu 1-4 dni leczenia.⁴

Dystrybucja

Kwas acetylosalicylowy wiąże się z białkami osocza w około 33%, przy stężeniu w surowicy wynoszącym 120 μg/ml. Stopień wiązania z białkami jest zależny od stężenia albumin; u osób zdrowych zmniejsza się wraz ze zmniejszeniem stężenia albumin. Po hydrolizie kwasu acetylosalicylowego powstaje kwas salicylowy, który ulega szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Objętość dystrybucji kwasu salicylowego w stężeniu terapeutycznym wynosi około 0,15-0,2 l/kg masy ciała i zwiększa się wraz ze wzrostem stężenia w surowicy.⁵

Kwas askorbowy charakteryzuje się szybkim rozmieszczeniem w tkankach organizmu. Największe stężenia osiąga w specyficznych narządach i komórkach, takich jak: wątroba, leukocyty, płytki krwi oraz soczewka oka. Około 25% kwasu askorbowego wiąże się z białkami osocza. Istotną cechą kwasu askorbowego jest jego zdolność do przenikania przez barierę łożyska – stężenie we krwi pępowinowej jest 2-4 razy większe niż we krwi matki. Kwas askorbowy przenika również do mleka kobiecego.⁶

Metabolizm

Kwas acetylosalicylowy jest hydrolizowany w osoczu do kwasu salicylowego. Następnie kwas salicylowy podlega dalszym procesom metabolicznym w wątrobie, gdzie jest sprzęgany do różnych związków, takich jak:⁷

• kwas salicylurowy
• glukuronid fenolowy
• glukuronid acylowy
• inne metabolity

Kwas askorbowy jest metabolizowany do nieaktywnych związków, które są następnie wydalane z moczem. Główne metabolity to:⁸

• siarczan kwasu askorbowego
• szczawiany

Eliminacja

Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się stosunkowo krótkim okresem półtrwania w osoczu, wynoszącym około 2-3 godziny. Natomiast kwas salicylowy, będący produktem hydrolizy kwasu acetylosalicylowego, ma dłuższy okres półtrwania, wynoszący około 6 godzin. Warto podkreślić, że w przeciwieństwie do innych salicylanów, niezhydrolizowany kwas acetylosalicylowy nie kumuluje się w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu.⁹

Tylko niewielka część dawki kwasu acetylosalicylowego (około 1%) jest wydalana z moczem w postaci niezhydrolizowanej. Pozostała część wydalana jest z moczem w postaci kwasu salicylowego i jego metabolitów. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, po jednorazowym podaniu kwasu acetylosalicylowego, 80-100% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24-72 godzin.¹⁰