depot
Depot w terminologii medycznej oznacza miejsce lub formę przechowywania substancji leczniczej w organizmie, która zapewnia jej stopniowe uwalnianie przez dłuższy okres. Jest to metoda podawania leków, która umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia substancji aktywnej w organizmie bez konieczności częstego podawania kolejnych dawek.
Preparaty depot stosowane są najczęściej w postaci iniekcji domięśniowych lub wszczepów podskórnych, zawierających substancje czynne związane z nośnikiem opóźniającym ich uwalnianie. Znajdują szerokie zastosowanie w leczeniu wielu schorzeń przewlekłych, w tym zaburzeń psychicznych (np. leki przeciwpsychotyczne depot), w antykoncepcji hormonalnej długoterminowej czy w terapii zastępczej hormonami.
Główną zaletą preparatów depot jest poprawa współpracy pacjenta dzięki zmniejszeniu częstotliwości dawkowania, stabilizacja stężenia leku w surowicy krwi oraz uniknięcie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. W praktyce klinicznej preparaty depot stanowią ważne narzędzie w przypadkach, gdy istotne jest zapewnienie długotrwałego działania leku i gdy istnieje ryzyko nieprzestrzegania codziennego schematu dawkowania przez pacjenta.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Leszczyna (Corylus spp.) jest jednym z trzech głównych alergenów w preparacie POLLINEX Tree, obok olchy i brzozy. Alergeny leszczyny są chemicznie modyfikowane aldehydem glutarowym, co prowadzi do powstania alergoidów o zmienionych właściwościach farmakokinetycznych – zmniejszonej reaktywności alergicznej przy zachowaniu immunogenności. Następnie alergoidy są adsorbowane na L-tyrozynie, naturalnym aminokwasie, co powoduje spowolnione uwalnianie substancji czynnej w miejscu iniekcji i wydłużony czas kontaktu z układem immunologicznym. L-tyrozyna ulega całkowitej biodegradacji bez powstawania szkodliwych metabolitów. Preparat dostępny jest w stężeniach 600 SU/ml, 1600 SU/ml, 4000 SU/ml do leczenia podstawowego oraz 4000 SU/ml do leczenia podtrzymującego, co zapewnia standaryzowaną i przewidywalną farmakokinetykę.
adsorpcja na L-tyrozynie, aldehyd glutarowy, alergoid, aminokwas naturalny, biodegradacja, brzoza, depot, ekspozycja immunologiczna, immunomodulacja, jednostka standaryzowana, leszczyna, odczulanie, olcha, Pollinex Tree, reaktywność alergiczna, spowolnione uwalnianie, standaryzacja alergenu, szlak metaboliczny aminokwasów, tolerancja immunologiczna, właściwość immunogenna, zawiesina do wstrzykiwań -
Leksykon leków
Preparat Bloxazoc to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające metoprololu bursztynian w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg oraz 190 mg, odpowiadających 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg metoprololu winianu. Dzięki technologii mikrokapsułkowania i polimerowej błonie kontrolującej uwalnianie, substancja czynna jest uwalniana ze stałą szybkością przez około 20 godzin, niezależnie od pH soku jelitowego, co zapewnia stabilne stężenie metoprololu w osoczu i działanie terapeutyczne przez pełne 24 godziny. Tabletki szybko rozpadają się w przewodzie pokarmowym, a mikrokapsułki rozprzestrzeniają się na dużej powierzchni, umożliwiając całkowite wchłanianie na całej długości przewodu pokarmowego, w tym w okrężnicy. Biodostępność leku wynosi 30-40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
biodostępność, CYP 2D6, cytochrom P450, depot, działanie beta-adrenolityczne, efekt pierwszego przejścia, klirens metoprololu, metabolizm wątrobowy, metoprolol, metoprolol winian, metoprololu bursztynian, nadciśnienie tętnicze, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, proces metaboliczny, przedłużone uwalnianie, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon substancji czynnych
Dekanian nandrolonu, będący substancją czynną preparatu Deca-Durabolin (50 mg/ml), jest podawany w formie klarownego, żółtego roztworu olejowego do głębokich wstrzyknięć domięśniowych. Po podaniu tworzy się depot, z którego dekanian uwalniany jest powoli do krwi, charakteryzując się okresem półtrwania od 5 do 15 dni. Ester ulega szybkiej hydrolizie (≤ 1 godzina) do aktywnego nandrolonu, którego złożony okres półtrwania (hydroliza, dystrybucja, eliminacja) wynosi około 4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów 19-norandrosteronu i 19-noretiocholanolonu, wydalanych z moczem. Aktywność farmakologiczna metabolitów pozostaje nie do końca poznana, co wymaga dalszych badań.
19-norandrosteron, 19-noretiocholanolon, alkohol benzylowy, Deca-Durabolin, dekanian nandrolonu, depot, hydroliza, hydroliza estru, okres półtrwania, olej arachidowy, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, wątroba, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Nebido to preparat zawierający 1000 mg testosteronu undecylanu w 4 ml olejowego roztworu do wstrzykiwań domięśniowych, co odpowiada 631,5 mg czystego testosteronu na ampułkę. Formulacja olejowa oraz obecność benzylu benzoesanu (2000 mg/ampułkę) umożliwiają przedłużone uwalnianie substancji czynnej, omijając metabolizm wątrobowy pierwszego przejścia. Po podaniu domięśniowym testosteron undecylan jest stopniowo uwalniany i szybko metabolizowany przez esterazy osocza do aktywnego testosteronu i kwasu undecylenowego. Maksymalne stężenie testosteronu w osoczu (Cmax) po pierwszej dawce 1000 mg wynosi średnio 38 nmol/l (11 ng/ml) i osiągane jest około 7 dni po iniekcji, z szybkim początkiem działania już po 1 dniu.
benzyl benzoesanu, Cmax, Cmin, depot, efekt pierwszego przejścia, esterazy osocza, formulacja farmaceutyczna, hipogonadyzm, kwas undecylenowy, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, roztwór olejowy do wstrzykiwań, stan stacjonarny, terapia zastępcza testosteronem, testosteron, współczynnik zmienności, zmienność międzyosobnicza, zmienność śródosobnicza
